Аллергозан

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин;
1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, гипромелоза, тальк, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
пленочное покрытие: Опадрай II 33F 205000 синий (гипромелоза, лактозы моногидрат, диоксид титана (Е 171), макрогол 3350, индигокармин алюминиевый лак (E 132), хинолиновый желтый алюминиевый лак (E 104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: светло-синего цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром 6 мм ± 0,2 мм.

Антигистаминные средства для системного использования.
Код ATX R06A X27.

Фармакодинамика

Механизм деяния. Дезлоратадин – неседативное антигистаминное средство длительного действия, селективно блокирующее периферические H1-рецепторы.

Эффективность при аллергиях. Быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чихание, выделение из носа, зуд и раздражение глаз) и хронической идиопатической крапивницы (уменьшает зуд, количество и размер высыпаний) в течение 24 часов.

Профиль безопасности (ЦНС и сердце). Практически не проникает в центральную нервную систему (частота сонливости не превосходит плацебо). В исследованиях с применением высоких доз (до 45 мг) не обнаружено удлинение интервала QT или других клинически значимых кардиоваскулярных нарушений.

Дополнительные характеристики (in vitro). Продемонстрировал противовоспалительное и противоаллергическое действие через угнетение выделения цитокинов (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) и молекул адгезии.

Фармакокинетика

Всасывание. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема; максимальная концентрация достигается через 3 часа. Период полувыведения составляет около 27 часов. Прием пищи и грейпфрутовый сок не влияют на фармакокинетику.

Деление. Связывание с белками плазмы крови составляет 83–87%. Признаков клинически значимой кумуляции при курсовом применении (до 20 мг в течение 14 дней) не выявлено.

Метаболизм и взаимодействие. Фермент, ответственный за метаболизм, окончательно не обнаружен. Препарат не ингибирует активность CYP3A4 in vivo, а также CYP2D6 и P-гликопротеина in vitro.

Особенности пациентов (медленные метаболизаторы). У около 4% популяции наблюдается более высокая концентрация препарата и период полувыведения до 89 часов (в зависимости от этнической принадлежности), однако их профиль безопасности не отличается от общей популяции.

Дезлоратадин назначается взрослым и детям старше 12 лет для облегчения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом;
• крапивницей.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

Со стороны психики и нервной системы

• Часто: головная боль.
• Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
• Частота неизвестна: аномальное поведение, агрессия, депрессивное настроение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• Очень редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.
• Частота неизвестна: удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы

• Часто: сухость во рту.
• Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатит.
• Частота неизвестна: желтуха.

Со стороны других систем

• Общие нарушения: повышенная утомляемость (часто); астения (частота неизвестна); реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница – очень редко).
• Кожа и подкожная клетчатка: фоточувствительность (частота неизвестна).
• Глаза: сухость глаза (частота неизвестна).
• Костно-мышечная система: миалгия (очень редко).
• Метаболизм и исследование: повышение аппетита, увеличение массы тела (частота неизвестна).

Особенности у детей

• У подростков (12–17 лет) наиболее часто побочным эффектом является головная боль (5,9%). Существует риск психомоторной гиперактивности и аномального поведения (злость, агрессия, возбуждение).

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.

Инструкция сообщает, что дезлоратадин следует применять с осторожностью пациентам с приступами судорог в медицинском или семейном анамнезе, главным образом маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Доктор может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина у пациентов, у которых наблюдаются приступы судорог во время лечения.

Дезлоратадин содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, дефицита лактозы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Дети

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Нет установленных данных по эффективности и безопасности применения дезлоратадина у детей до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозировках, но проявления могут быть сильнее.

Симптомы. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.

Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25°С.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Antihistamines / clevelandclinic.org;
• Antihistamines / nhs.uk.