Алергінол

Склад

Діюча речовина: монтелукаст, левоцетиризину дигідрохлорид;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить монтелукасту натрію 10,5 мг, що еквівалентно монтелукасту 10 мг, та левоцитиризину дигідрохлориду 5 мг;
допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, опадрай білий (поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фiзико-хiмiчнi властивості: білі, двоопуклі таблетки округлої форми, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох сторін.

Протиастматичні засоби. Селективний і перорально активний блокатор лейкотрієнових рецепторів. Код ATХ R03D C03.
Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A E09.

Фармакодинаміка

Механізм дії: Алергінол Плюс поєднує монтелукаст (антагоніст цистеїнілолейкотрієнових рецепторів CysLT1) та левоцетиризин (селективний блокатор периферичних H1-гістамінових рецепторів).

Ефекти компонентів: Монтелукаст блокує проастматичні медіатори (LTC4, LTD4, LTE4), зменшуючи бронхоспазм, виділення мокротиння та судинну проникність. Левоцетиризин пригнічує гістамін-індуковані алергічні реакції, знижує міграцію еозинофілів та зменшує набряк слизових.

Початок дії: Левоцетиризин у дозі 5 мг починає пригнічувати симптоми алергії вже через 1 годину після прийому.

Фармакокінетика

Монтелукаст:

Максимальна концентрація (Cmax) натще досягається через 3–4 години. Біодоступність становить 64%.

Понад 99% зв’язується з білками плазми. Метаболізується в печінці за участю цитохромів CYP3A4 та CYP2C9.

Період напіввиведення (T1/2) становить 2,7–5,5 години. Виводиться переважно з жовчю (через кал), менш ніж 0,2% — із сечею.

Левоцетиризин:

Швидко всмоктується після перорального прийому, досягаючи Cmax за 0,9 години; їжа знижує швидкість абсорбції, але не загальний ступінь всмоктування.

З білками плазми зв’язується на 90%. Метаболізується в невеликій кількості (близько 14%).

Період напіввиведення (T1/2) у дорослих становить приблизно 7,9 години. Виводиться переважно нирками із сечею (близько 85,4%).

Для зменшення симптомів, пов’язаних із сезонним та цілорічним алергічним ринітом, а також ринітом у хворих на бронхіальну астму.

Підвищена чутливість до монтелукасту натрію, левоцетиризину або цетиризину, гідроксизину, а також до інших компонентів препарату. Препарат також протипоказаний при тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Дитячий вік до 15 років.

Монтелукаст

Часто: Діарея, нудота, блювання, висипання, підвищення рівня трансаміназ (АЛТ, АСТ), інфекції верхніх дихальних шляхів.

Нечасто: Абдомінальний біль, диспепсія, сухість у роті, головний біль, запаморочення, сонливість, млявість, парестезія/гіпестезія, судомні напади, гіперкінезія, реакції гіперчутливості, порушення сну (в т.ч. нічні жахи, безсоння), збудження, агресія, депресія, носова кровотеча, гематома, кропив'янка, свербіж, артралгія, міалгія, втома, набряк, спрага, енурез у дітей.

Рідко / Дуже рідко: Тенденція до кровоточивості, тромбоцитопенія, анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки, галюцинації, сомнамбулізм, тремор, суїцидальні наміри та поведінка, синдром Чарга–Стросса, гепатит, ангіоневротичний набряк, вузликова еритема.

Левоцетиризину дигідрохлорид

Часто: Головний біль, сонливість, сухість у роті, підвищена втомлюваність.

Нечасто: Загальна слабкість, біль у животі, астенія.

Поодинокі / Постмаркетингові реакції: Анафілаксія, гіперчутливість, агресія, збудження, галюцинації, депресія, безсоння, суїцидальні думки, судоми, тремор, вертиго, дисгевзія, порушення зору, тахікардія, задишка, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, міалгія, артралгія, збільшення маси тіла, гепатит, затримка сечі.

• Не слід застосовувати монтелукаст в якості монотерапії для усунення бронхоспазму, індукованих фізичними навантаженнями. Якщо виникають гострі напади астми після фізичного навантаження, пацієнтам слід продовжувати застосовувати в звичайному режимі інгаляційні β-агоністи як профілактичні засоби та мати при собі інгаляційні β-агоністи короткої дії для екстреної допомоги.
• Ніяких відмінностей з безпеки та ефективності препарату для літніх пацієнтів і більш молодих встановлено не було, хоча не можна виключити підвищеної чутливості до препарату в деяких літніх пацієнтів.
• Оскільки монтелукаст переважно виводиться з жовчю, пацієнтам з печінковою недостатністю слід з обережністю призначати цей комбінований препарат.
• Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю. Препарат не рекомендується пацієнтам при важкої спадкової непереносимості галактози, дефіциті ферменту лактази або порушення засвоєння глюкози та галактози.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Оскільки належних і добре контрольованих досліджень з безпеки прийому монтелукаста або левоцетиризину в період вагітності не проводилося, застосування даної комбінації для вагітних жінок протипоказано.

Оскільки левоцетиризин виділяється в грудне молоко, застосування цієї комбінації в період годування груддю не рекомендується.

Діти

Алергінол Плюс застосовують дітям від 15 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких клінічних дослідженнях повідомлялося про випадки сонливості, втоми та астенії у деяких пацієнтів, що проходили терапію левоцетиризин. Тому під час прийому левоцетиризину слід утримуватися від небезпечної діяльності, що вимагає повноти уваги та координації рухів, а саме роботи з механізмами або керування транспортними засобами.

Дані про передозування цього комбінованого препарату відсутні. Однак повідомлялося про випадки передозування окремими речовинами.

Монтелукаст

При постмаркетинговомуу застосуванні та при клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування монтелукастом. У звітах повідомлялося про прийом препарату дорослими та дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг. Отримані клінічні та лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей. У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких побічних ефектів не спостерігалося. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, відповідали профілю безпеки монтелукаста і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту і психомоторну гіперактивність. Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Лікування - симптоматичне.

Левоцетиризину гідрохлорид

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження та тривожність у дітей, змінюються сонливістю. Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує. У разі передозування рекомендується стандартні заходи для виведення неабсорбованого лікарського засобу. Незабаром після прийому можна зробити промивання шлунка. Гемодіаліз не є ефективним для виведення левоцетиризину.

Лікування - симптоматичне.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Купити Аллергінол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Алергінол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Montelukast (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic / mayoclinic.org;
• Montelukast: MedlinePlus Drug Information / medlineplus.gov.