Аллергинол

Состав

Действующее вещество: монтелукаст, левоцетиризина дигидрохлорид;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит монтелукасту натрия 10,5 мг, что эквивалентно монтелукасту 10 мг и левоцитиризина дигидрохлорида 5 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, опадрай белый (полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гипромелоза).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые, двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Противоастматические средства. Селективный и перорально активный блокатор лейкотриеновых рецепторов. Код ATХ R03D C03.
Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код ATX R06A E09.

Фармакодинамика

Механизм действия: Аллергинол Плюс сочетает монтелукаст (антагонист цистеинилолейкотриеновых рецепторов CysLT1) и левоцетиризин (селективный блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов).

Эффекты компонентов: Монтелукаст блокирует проастматические медиаторы (LTC4, LTD4, LTE4), уменьшая бронхоспазм, выделение мокроты и сосудистую проницаемость. Левоцетиризин ингибирует гистамин-индуцированные аллергические реакции, снижает миграцию эозинофилов и уменьшает отек слизистых.

Начало действия Левоцетиризин в дозе 5 мг начинает ингибировать симптомы аллергии уже через 1 час после приема.

Фармакокинетика

Монтелукаст:

Максимальная концентрация (Cmax) натощак достигается через 3-4 часа. Биодоступность составляет 64%.

Более 99% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с участием цитохромов CYP3A4 и CYP2C9.

Период полувыведения (T1/2) составляет 2,7–5,5 часа. Выводится преимущественно с желчью (через кал), менее 0,2% — с мочой.

Левоцетиризин:

Быстро всасывается после перорального приема, достигая Cmax за 0,9 часа; пища снижает скорость абсорбции, но не общую степень всасывания.

С белками плазмы крови связывается на 90%. Метаболизируется в небольшом количестве (около 14%).

Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет около 7,9 часов. Выводится преимущественно почками с мочой (около 85,4%).

Для уменьшения симптомов, связанных с сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом, а также ринитом у больных бронхиальной астмой.

Повышенная чувствительность к монтелукасту натрия, левоцетиризину или цетиризину, гидроксизину, а также другим компонентам препарата. Препарат также противопоказан при тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин). Детский возраст до 15 лет.

Монтелукаст

Часто: Диарея, тошнота, рвота, сыпь, повышение уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ), инфекции верхних дыхательных путей.

Нечасто: Абдоминальная боль, диспепсия, сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость, вялость, парестезия/гипестезия, судорожные приступы, гиперкинезия, реакции гиперчувствительности, нарушения сна (в т.ч. ночные ужасы, бессонница), возбуждение, агрессия, депрессия крапивница, зуд, артралгия, миалгия, усталость, отек, жажда, энурез у детей.

Редко / Очень редко: Тенденция к кровоточивости, тромбоцитопения, анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени, галлюцинации, сомнамбулизм, тремор, суицидальные намерения и поведение, синдром Чарга-Стросса, гепатит, ангионевротический отек.

Левоцетиризина дигидрохлорид

Часто: головная боль, сонливость, сухость во рту, повышенная утомляемость.

Нечасто: общая слабость, боль в животе, астения.

Единичные/Постмаркетинговые реакции: Анафилаксия, гиперчувствительность, агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, тремор, вертиго, дисгевзия, нарушение зрения, тахикардия, одышка, ангионевротический отек, крапивница, массилгия, миалгия задержка мочи.

• Не следует применять монтелукаст в качестве монотерапии для устранения бронхоспазмам, индуцированных физическими нагрузками. Если возникают острые приступы астмы после физической нагрузки, пациентам следует продолжать применять в обычном режиме ингаляционные β-агонисты как профилактические средства и иметь при себе ингаляционные β-агонисты короткого действия для экстренной помощи.
• Никаких различий по безопасности и эффективности препарата для пожилых пациентов и более молодых установлено не было, хотя нельзя исключить повышенной чувствительности к препарату в некоторых пожилых пациентов.
• Поскольку монтелукаст преимущественно выводится с желчью, пациентам с печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать этот комбинированный препарат.
• Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Препарат не рекомендуется пациентам при тяжелой наследственной непереносимости галактозы, дефиците фермента лактозы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку надлежащих и хорошо контролируемых исследований по безопасности приема монтелукаста или левоцетиризина в период беременности не проводилось, применение данной комбинации для беременных женщин противопоказано.

Поскольку левоцетиризин выделяется в грудное молоко, применение этой комбинации в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети

Аллергинол Плюс применяют детям от 15 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В некоторых клинических исследованиях сообщалось о случаях сонливости, усталости и астении у некоторых пациентов, проходивших терапию левоцетиризином. Поэтому во время приема левоцетиризина следует воздерживаться от опасной деятельности, требующей полноты внимания и координации движений, а именно работы с механизмами или управления транспортными средствами.

Данные о передозировке этого комбинированного препарата отсутствуют. Однако сообщалось о случаях передозировки отдельными веществами.

Монтелукаст

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка монтелукастом. В отчетах сообщалось о приеме препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг. Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей. В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Лечение - симптоматическое.

Левоцетиризина гидрохлорид

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждения и тревожность у детей, изменяются сонливостью. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. В случае передозировки рекомендуется стандартные меры для вывода неабсорбированного лекарственного средства. Вскоре после приема можно сделать промывание желудка. Гемодиализ не является эффективным для выведения левоцетиризина.

Лечение - симптоматическое.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Купить Аллергинол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Аллергинол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. 

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Montelukast (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic / mayoclinic.org;
• Montelukast: MedlinePlus Drug Information / medlineplus.gov.