Адреналін-Дарниця розчин для ін'єкцій 1,8 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт

АДРЕНАЛИН-ДАРНИЦЯ розчин для ін'єкцій 1.8 мг/мл

Діюча речовина: epinephrine;

1 мл розчину містить епінефрину гидротартрата (адреналіну тартрату) 1,8 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Неглікозидні кардіотонічні засоби. адренергические і допамінергічні препарати. Код АТС с01с a24.

Фармакодинаміка.

Відноситься до природних гормонів. Утворюється шляхом метилювання норадреналіну і депонуванням створеного адреналіну в хромаффинной тканини мозкової речовини надниркових залоз. Адреномиметик, діючий на a- і b-адренорецептори. Більшу спорідненість адреналін виявляє у відношенні a ₂ -, b ₂ - і b ₃ -адренорецепторів, менше - до a ₁ - і b ₁ -адренорецепторів.

Дія обумовлена активацією аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФ і Ca ^2+. У дуже низьких дозах при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг / хв може знижувати артеріальний тиск внаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг / хв збільшує частоту і силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0,02 мкг/кг / хв - звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір. Пресорний ефект може викликати короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладкі м'язи бронхів. Дози вище 0,3 мкг/кг / хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукування внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз і глюконеогенез) і підвищує вміст в плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість і автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда в кисні. Пригнічує індуковане антигенами вивільнення гістаміну і лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової. Діючи на a-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках і внутрішніх органах, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість і знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція b ₂ -адренорецепторів супроводжується посиленням виведення K ⁺ із клітини та може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії - 1-2 хвилини), через 5-10 хвилин після підшкірного введення (максимальний ефект - через 20 хвилин), при внутрішньом'язовому введенні час початку ефекту варіабельний.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При внутрішньом'язовому або підшкірному введенні добре всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТС _max) при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні - 3-10 хвилин.

Розподіл. Проникає крізь плаценту, в грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм. Метаболізується головним чином двома ферментами - катехол-0-метилтрансферазою, що перетворює адреналін у печінці та інших тканинах в метанефрин, і моноаміноксидазою, за участю якої він перетворюється в ванілілміндальной кислоту.

Виведення. Метаболітививодяться в основному у вигляді кон'югатів із сірчаною кислотою і, в меншій мірі, з сечею у вигляді глюкуронідів. Період напіввиведення (Т _1/2) становить 1-2 хвилини.

Алергічні реакції негайного типу: анафілактичний шок, який розвинувся при застосуванні лікарських засобів, сироваток або при контакті з алергенами; бронхіальна астма - купірування нападу; асистолія, зупинка серця; подовження дії місцевих анестетиків; гостро розвинулася av-блокада iii ст.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів лікарського засобу; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тяжкий аортальний стеноз; тахиаритмия; фібриляція шлуночків; феохромоцитома; закритокутова глаукома; шок (крім анафілактичного); загальна анестезія із застосуванням інгаляційних засобів: фторотана, циклопропана, хлороформу; ιι період пологів; застосування на ділянках пальців рук і ніг, носа, геніталій.

Антагоністами адреналіну є блокатори α- і β-блокатори.

При одночасному застосуванні лікарського засобу з іншими засобами можливо:

з наркотичними анальгетиками та снодійними лікарськими засобами - ослаблення їх ефектів;

з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном - підвищення ризику розвитку аритмій;

з іншими симпатомиметическими засобами - посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи;

з антигіпертензивними засобами (у т. ч. з діуретиками) - зниження їх ефективності;

з інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) - раптове і виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання;

з нітратами - ослаблення їх терапевтичної дії;

з феноксибензаміном - посилення гіпотензивного ефекту і тахікардія;

з фенітоїном - раптове зниження артеріального тиску і брадикардія, що залежать від дози та швидкості введення адреналіну;

з лікарськими засобами гормонів щитоподібної залози - взаємне посилення дії;

з астемізолом, цизапридом, терфенадином - подовження QТ-інтервалу на ЕКГ;

з діатризоатами, йоталамовою або йоксагловою кислотами - посилення неврологічних ефектів;

з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту аж до вираженої ішемії і розвитку гангрени;

з гіпоглікемічними лікарськими засобами (включаючи інсулін) - зниження гіпоглікемічного ефекту.

Внутрішньосерцево вводити при асистолії, якщо інші способи її усунення недоступні, при цьому існує підвищений ризик розвитку тампонади серця і пневмотораксу.

У разі необхідності проведення інфузії слід використовувати прилад з вимірювальним пристроєм з метою регулювання швидкості інфузії. Інфузію слід проводити у велику, краще центральну, вену.

При проведенні інфузії рекомендується проведення моніторингу концентрації K ⁺ в сироватці крові, артеріального тиску, діурезу, ЕКГ, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії.

Застосування лікарського засобу хворим на цукровий діабет збільшує глікемію, у зв'язку з чим потрібні більш високі дози інсуліну або похідних сульфонілсечовини.

Адреналін небажано застосовувати тривалий час, оскільки можливо звуження периферичних судин, що призводить до розвитку некрозу або гангрени.

При припиненні лікування дозу адреналіну слід зменшувати поступово, т. К. Раптове припинення лікування може призвести до тяжкої гіпотензії.

З обережністю застосовувати хворим зі шлуночкової аритмією, ішемічною хворобою серця, фібриляцією передсердь, артеріальною гіпертензією, легеневою гіпертензією, при інфаркті міокарда (в разі виникнення необхідності застосування лікарського засобу при інфаркті міокарда слід пам'ятати, що адреналін може підсилювати ішемію за рахунок підвищення потреби міокарда в кисні ), метаболічний ацидоз, гіперкапнією, гіпоксією, гіповолемією, тиреотоксикозом, у пацієнтів з оклюзійними захворюваннями судин (артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, холодова травма, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно; оскільки існує ризик виникнення некрозу і гангрени, необхідно контролювати стан периферичного кровообігу ), церебральним атеросклерозом, хворобою Паркінсона, судомним синдромом, гіпертрофією передміхурової залози.

При гіповолемії перед застосуванням симпатоміметиків необхідно провести відповідну гідратацію пацієнтів.

Контрольованих досліджень щодо застосування адреналіну вагітним не проводилося.

Не застосовувати під час пологів для корекції гіпотензії, оскільки лікарський засіб може подовжувати ΙΙ період пологів за рахунок розслаблення м'язів матки. При введенні у великих дозах для послаблення скорочень матки може спричинити тривалу атонію матки з кровотечею.

При необхідності застосування лікарського засобу слід припинити годування груддю.

В період лікування лікарським засобом не рекомендується керування автотранспортом і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.

Лікарський засіб призначати підшкірно, внутрішньом'язово, іноді внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно.

Дорослим.

Анафілактичний шок: лікарський засіб вводять внутрішньовенно повільно в дозі 0,5 мл в розведеному вигляді (разову дозу розчиняють в 20 мл 40% розчину глюкози). Надалі, при необхідності, продовжувати внутрішньовенне крапельне введення зі швидкістю 1 мкг/хв, для чого 1 мл розчину адреналіну розчинити в 400 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% глюкози. Якщо стан пацієнта дозволяє, більш доцільним є внутрішньом'язове або підшкірне введення 0,3-0,5 мл лікарського засобу в розведеному чи нерозведеному вигляді.

Бронхіальна астма: лікарський засіб вводити підшкірно в дозі 0,3-0,5 мл в розведеному чи нерозведеному вигляді. При необхідності повторного введення цю дозу можна вводити через кожні 20 хвилин (до 3 разів). Також можливим є внутрішньовенне введення 0,3-0,5 мл лікарського засобу в розведеному вигляді (разову дозу розчинити в 20 мл 40% розчину глюкози).

Як судинозвужувальний засіб: лікарський засіб вводити внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 1 мкг/хв (з можливим збільшенням до 2-10 мкг/хв).

Асистолия: лікарський засіб вводитивнутрішньосерцевої в дозі 0,5 мл, в розведеному вигляді (разову дозу розчинити в 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду).

Реанімаційні заходи (зупинка серця, гостро розвинулася AV-блокада III ст.): Лікарський засіб вводять внутрішньовенно повільно по 1 мл кожні 3-5 хвилин, в розведеному вигляді.

Подовження дії місцевих анестетиків: лікарський засіб призначати в концентрації 1: 50000-1: 100000. Дозування залежить від виду анестетика.

Дітям.

Асистолия у немовлят: лікарський засіб вводити внутрішньовенно повільно в дозі 10-30 мкг/кг маси тіла кожні 3-5 хвилин.

Анафілактичний шок: лікарський засіб вводити підшкірно або внутрішньом'язово в дозі 10 мкг/кг маси тіла (максимально - до 0,3 мг). При необхідності введення повторювати через кожні 15 хвилин (до 3 разів).

Бронхоспазм: лікарський засіб вводити підшкірно в дозі 10 мкг/кг маси тіла (максимально - до 0,3 мг). При необхідності введення повторювати кожні 15 хвилин (до 3-4 разів) або кожні 4 години.

Лікарський засіб можна застосовувати дітям.

Симптоми: надмірне підвищення артеріального тиску, тахіаритмія, що змінюється брадикардією, порушення серцевого ритму (в тому числі фібриляція передсердь і шлуночків), похолодання і блідість шкірних покривів, блювання, страх, занепокоєння, тремор, головний біль, метаболічний ацидоз, інфаркт міокарда, черепно мозковий крововилив (особливо у пацієнтів похилого віку), набряк легенів, ниркова недостатність, летальний результат. при введенні у великих дозах (мінімальна летальна доза при підшкірному введенні - 10 мл 0,18% розчину) розвивається мідріаз, значне підвищення артеріального тиску, тахікардія з можливим переходом у фібриляцію шлуночків.

Лікування: припинення введення лікарського засобу. Передозування адреналіном можна усунути застосуванням α- і β-адреноблокаторів, швидкодіючих нітратів. При важких ускладненнях необхідна комплексна терапія. При аритмії призначати парентеральневведення β-адреноблокаторів.

При застосуванні лікарського засобу можливе виникнення нижчеперелічених побічних реакцій.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія.

З боку нирок і сечовивідної системи: рідко - утруднене і хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози).

З боку обміну речовин та метаболізму: гіпокаліємія, гіперглікемія.

З боку нервової системи: головний біль, тремор, запаморочення, нервозність, м'язові посмикування, у пацієнтів з хворобою Паркінсона можливе підвищення ригідності та тремору.

З боку психіки: тривожний стан, психоневротичні розлади, психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивне чи панічне поводження, розлади подібні шизофренії, паранойя, порушення сну.

З боку серця: стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, задишка; при високих дозах - шлуночкові аритмії; рідко - аритмія, біль у грудній клітці; зміни ЕКГ (включаючи зниження амплітуди зубця Т).

З боку судин: зниження або підвищення артеріального тиску (навіть при підшкірному введенні в звичайних дозах внаслідок підвищення артеріального тиску можливо субарахноїдальний крововилив і геміплегія).

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, мультиформна еритема.

Загальні порушення і реакції в місці введення: біль або печіння в місці внутрішньом'язової ін'єкції; втома, підвищене потовиділення, порушення терморегуляції (відчуття холоду або жару), похолодання кінцівок, при повторних ін'єкціях адреналіну може відзначатися некроз внаслідок судинозвужувального дії адреналіну (включаючи некроз печінки або нирок).

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 °C до 8 °C. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Не змішувати в одному шприці з розчинами кислот, лугів і окисників через можливого хімічного взаємодії діючої речовини.

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці; по 10 ампул в контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

За рецептом.

Чао «фармацевтична фірма« Дарниця ».

Україна, 02093, м київ, вул. Бориспільська, 13.