Зикалор

Состав

действующее вещество: арипипразол;

1 таблетка содержит арипипразола 5 мг или 10 мг, 15 мг, или 30 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) гидрокси пропилцелюлоза; крахмал кукурузный натрия кроскармеллоза; магния стеарат, красители: индиго (E 132) (для 5 мг) железа оксид желтый (Е172) (для 15 мг) железа оксид красный (Е172) (для 10 мг и 30 мг).

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 9 блистеров в картонной коробке.

Зикалор — антипсихотическое средство, действующим веществом которого является арипипразол. Препарат применяется у взрослых для лечения шизофрении, а также при умеренных и тяжелых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве I типа. Кроме того, он эффективен как профилактическое средство для предотвращения новых эпизодов у тех больных, у кого ранее наблюдалась положительная реакция на терапию арипипразолом.

Применение Зикалора особенно актуально при наличии таких признаков, как бред, галлюцинации, агрессия, повышенная активность и бессонница, которые могут усиливаться при обострении психического состояния. Учитывая индивидуальные характеристики организма, включая возраст, факторы риска и сопутствующие заболевания, дозировка подбирается врачом индивидуально. В ряде случаев может требоваться коррекция дозы.

Зикалор следует применять строго по инструкции, так как при неконтролируемом приеме могут возникать побочные эффекты. Иногда может развиваться дефицит сна, внимания или метаболические нарушения, что требует тщательного наблюдения врача.

При назначении препарата важно учитывать все рекомендации специалиста и наблюдать за проявлениями болезни в динамике, чтобы снизить риск осложнений и поддерживать стабильное состояние пациента. Актуальная цена на Зикалор 10 мг и Зикалор 15 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. 

Фармакодинамика

Механизм действия.

Существует предположение, что эффективность арипипразола в случае шизофрении и биполярного расстройства типа I опосредуется через комбинацию его активности как частичного агониста к дофаминовых рецепторов D2 и серотониновых рецепторов 5HT1а, и антагониста к серотониновых рецепторов 5HT2a. Арипипразол проявляет свойства антагониста у животных с допаминергической гиперактивностью и свойства агониста у животных с допаминергической гипоактивность. Арипипразол проявляет высокую связывающую аффинность in vitro для дофаминовых D2 и D3 рецепторов, серотониновых 5HT1a и 5НТ2 рецепторов и умеренную родство для дофаминовых D4, серотониновых 5HT2c и 5НТ7, адренергических альфа-1 и гистаминовых H1 рецепторов. Арипипразол проявляет также умеренную связывающее сродство для обратного захвата серотонина и никакой заметной аффинности для мускариновых рецепторов. Взаимодействие с другими рецепторами, кроме дофаминовых и серотониновых подтипов может объяснить некоторые из других клинических эффектов арипипразола. Арипипразол, предназначенный здоровым лицам в дозе от 0,5 до 30 мг 1 раз в день в течение 2 недель, привел к зависимому от дозы снижение связывания 11C-раклоприда, лиганда рецептора D2 / D3, для выявления хвостатого ядра и кору с помощью позитронно -емисийнои томографии.

Клиническая эффективность и безопасность

шизофрения

Арипипразол является эффективным в поддержании клинического улучшения при продолжения терапии у взрослых пациентов, показали начальную ответ на лечение.

Увеличение массы тела

Установлено, что арипипразол не вызывает клинически значимого увеличения массы тела.

показатели липидов

Арипипразол не вызывает клинически значимых изменений в общем уровне содержания холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

пролактин

Распространение гиперпролактинемии или увеличение пролактина в сыворотке крови у пациентов, лечившихся арипипразола (0,3%), были подобны плацебо (0,2%).

Эпизоды маниакального характера при биполярном расстройстве I типа

Арипипразол продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с плацебо в уменьшении маниакальных симптомов более 3-х недель.

Фармакокинетика

Абсорбция

Арипипразол хорошо всасывается и максимальная концентрация плазмы проявляется через 3-5 часа после введения препарата. Арипипразол проходит минимальный пресистемный метаболизм. Биодоступность составляет 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетические свойства арипипразола.

Метаболизм

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 4,9 л / кг, что указывает на экстраваскулярный распределение. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола и дегидроарипипразола связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Арипипразол активно метаболизируется печенью, прежде всего, тремя путями биотрансформации: дегидрогенизации, гидроксилирования, N-деалкилирования. По данным исследований in vitro, дегидрирования и гидроксилирования арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирования катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является доминирующей веществом лекарственного препарата в большом круге кровообращения. В устойчивом состоянии, дегидроарипипразола, активный метаболит, представляет около 40% величины AUC арипипразола в плазме крови.

Вывод

Период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов у лиц с активным метаболизмом CYP2D6 и примерно 146 часов у лиц со слабым метаболизмом CYP2D6.

Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл / мин / кг, главным образом за счет выведения печенью. После одной пероральной дозы арипипразола примерно 27% выводится с мочой и приблизительно 60% определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.

Лечение шизофрении у взрослых.

Лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа, а также для профилактики новых маниакальных эпизодов у пациентов, уже перенесших эти эпизоды и отвечающих на лечение арипипразола.

Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза Зикалор составляет 10 или 15 мг 1 раз в сутки с поддерживающей дозой - 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Препарат Зикалор эффективен в диапазоне дозирования от 10 до 30 мг в сутки. Увеличение эффективности препарата при применении дозы более 15 мг не продемонстрировано, хотя некоторые пациенты, возможно, нуждаются в более высокой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа рекомендуемая начальная доза Зикалор составляет 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат можно назначать в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Некоторым пациентам может быть необходима более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Профилактика повторных маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, получавших арипипразол в качестве монотерапии или при комбинированной терапии, лечение следует продолжать в тех же дозах. Корректировка суточной дозы или уменьшения дозы определяет врач, учитывая клиническое состояние пациента.

Были сообщения о случайное или преднамеренное передозировки арипипразола с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были летаргия, повышенное артериальное давление, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Кроме этого, были получены данные о случайной передозировке вийнятково арипипразола (в дозе до 195 мг) у детей, не имело летальному исходу. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были сонливость, кратковременная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение передозировки должно включать поддерживающую терапию, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких, а также контроль симптомов. Следует принимать во внимание возможность передозировки многочисленными лекарственными средствами. Поэтому необходимо немедленно начать контроль состояния сердечно-сосудистой системы, должен включать постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий.

После подтвержденного или вероятного передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение и контроль за состоянием пациента к его восстановлению.

Активированный уголь (50 г), применявшееся через 1:00 после приема арипипразола, снижало показатель Cmax арипипразола примерно на 41%, а показатель AUC - примерно на 51%, что указывает на возможную эффективность активированного угля в лечении передозировки.

Хотя информация о влиянии гемодиализа для лечения передозировки арипипразола отсутствует, маловероятно, чтобы гемодиализ мог быть полезным в лечении передозировки, поскольку арипипразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

В исследованиях арипипразола частыми побочными реакциями (более 3% от общего количества пациентов, принимавших арипипразол) были акатизия и тошнота.

Далее побочные реакции указаны согласно классификации систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), неизвестно ( нельзя определить по имеющимся данным). Частоту побочных реакций в течение постмаркетингового применения нельзя определить (неизвестно), поскольку информацию о побочных реакциях получают из спонтанных сообщений.

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: аллергические реакции (например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая опухший язык, отек языка, отек лица, зуд, крапивница).

Со стороны эндокринной системы

Нечасто гиперпролактинемия.

Неизвестно: диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия.

Со стороны метаболизма и питания

Часто сахарный диабет.

Нечасто гипергликемия.

Неизвестно: гипонатриемия, анорексия, уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны психики

Часто бессонница, тревожность, беспокойство.

Нечасто депрессия, гиперсексуальность.

Неизвестно: суицидальные попытки, суицидальные мысли и суицид, патологическая игромания, агрессия, возбуждение, нервозность.

Со стороны нервной системы

Часто акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, головная боль, седация, сонливость, головокружение.

Нечасто дистония, поздняя дискинезия.

Неизвестно: злокачественный нейролептический синдром, судороги grand mal, серотониновый синдром, нарушение речи.

Со стороны органов зрения

Часто нечеткость зрения.

Нечасто диплопия.

Со стороны сердца

Нечасто тахикардия.

Неизвестно: внезапный непонятный летальный исход, torsades de pointes, удлинение QT-интервала, желудочковая аритмия, остановка сердца, брадикардия.

Со стороны сосудов

Нечасто ортостатическая гипотензия.

Неизвестно: венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), гипертензия, обморок.

Со стороны органов дыхания, груди и средостения

Нечасто икота.

Неизвестно: аспирационная пневмония, ларингоспазм, орофарингеальный спазм.

Со стороны пищеварительной системы

Часто запор, диспепсия, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота.

Неизвестно: панкреатит, дисфагия, диарея, дискомфорт в области живота, дискомфорт в области желудка.

Со стороны пищеварительной системы

Неизвестно: печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение активности аланинами -нотрансферазы (АЛТ), повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение уровня щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: сыпь, реакция светочувствительности, алопеция, повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей

Неизвестно: рабдомиолиз, миалгия, скованность.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Неизвестно: недержание мочи, задержка мочи.

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния

Неизвестно: синдром отмены лекарств у новорожденных.

Со стороны репродуктивной системы и груди

Неизвестно: приапизм.

общие расстройства

Часто усталость.

Неизвестно: нарушения терморегуляции (гипотермия, пирексия), боль в груди, периферические отеки.

исследования

Неизвестно: повышение концентрации глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, колебания концентрации глюкозы в крови, повышение уровня КФК.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Адекватные контролируемые исследования арипипразола с участием беременных женщин не проводили. Сообщались врожденные аномалии, однако наличии причинно-следственной связи с арипипразола установлено не было. Исследования на животных не исключили потенциальный неблагоприятное влияние на внутриутробное развитие. Пациентам следует сообщать врачу о наступлении беременности или намерении забеременеть во время лечения арипипразола. В связи с недостаточной информацией о безопасности у людей и проблемами, выявленными репродуктивными исследованиями на животных, этот препарат не следует применять при беременности, если только ожидаемая польза четко потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические средства (включая арипипразол) в течение III триместра беременности, возможны нежелательные реакции, включая экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены, которые после родов могут изменяться по тяжести и продолжительности. Сообщалось о ажитации, гипертензию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс или нарушения питания. Итак, новорожденные должны находиться под пристальным наблюдением.

Грудное вскармливание.

Арипипразол проникает в грудное молоко. При приеме арипипразола пациентам следует отказаться от кормления грудью.

Дети

Препарат не применяют детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Как и при применении других нейролептиков, при назначении арипипразола рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока не станет известной чувствительность пациенту к препарату.

Вследствие антагонизма к α1-адренорецепторов арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.

Учитывая основное влияние арипипразола на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при назначении арипипразола с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, такими как седативное действие.

Также необходимо отказаться от употребления алкоголя во время терапии арипипразола. Следует с осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или нарушают электролитный баланс.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола.

Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист H2-рецепторов фамотидина снижает скорость всасывания арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым.

Арипипразол метаболизируется несколькими путями с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозы.

Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6.

Дозу арипипразола нужно уменьшить примерно наполовину в случае его одновременного приема с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, вероятно, оказывают аналогичное воздействие, поэтому снижение дозы в случае их применение должно быть таким же.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4.

У лиц с пониженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме крови по сравнению с пациентами с активным метаболизмом CYP2D6. В случае необходимости одновременного применения кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с арипипразола потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. В случае одновременного применения арипипразола и кетоконазола дозу арипипразола нужно уменьшить примерно наполовину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, теоретически могут иметь такие же эффекты, следовательно, нужно аналогично снижать дозы.

После прекращения приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола нужно повысить до уровня, применяли к началу сопутствующего лечения.

Возможно незначительное повышение концентраций арипипразола в случае одновременного использования слабых ингибиторов CYP3A4 (например дилтиазема или эсциталопрама) или CYP2D6.

Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4.

Дозу арипипразола нужно удвоить в случае его одновременного приема с карбамазепином. Другие мощные индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой продырявленный) теоретически имеют аналогичное воздействие, поэтому необходимо соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендуемой.

Вальпроат и литий.

В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразола не было отмечено клинически значимых изменений концентрации арипипразола.

Серотониновый синдром.

У пациентов, принимавших арипипразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома; особенно в случае одновременного применения с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина / селективный ингибитор обратного захвата серотонина / норадреналина), или с препаратами, которые повышают концентрацию арипипразола.

Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств.

Маловероятно, что арипипразол способен вызвать клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфана / 3-метоксиморфин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан).

В случае одновременного приема арипипразола с вальпроатами, литием или Ламикталом не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Срок годности - 4 года. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Купить Зикалор таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.