Лафаксин

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у людей считается связанным с его потенцированием нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗОСН). Венлафаксин также слабо ингибирует захват дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит сокращают β-адренергическую реактивность после однократного (приема одной дозы) и длительного применения препарата. Венлафаксин и ОДВ очень похожи по общему влиянию на нейротрансмиттерный обратный захват и связывание с рецепторами.

Венлафаксин почти не имеет родства с мускариновыми, холинергическими, H1-гистаминергическими и α1-адренергическими рецепторами мозга крыс in vitro . Фармакологическое действие этих рецепторов может быть связано с различными нежелательными явлениями, которые наблюдаются при применении других антидепрессантов, таких как антихолинергические, седативные и нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы.

Венлафаксин не проявляет ингибирующей активности в отношении моноаминооксидазы (МАО).

В исследованиях in vitro было обнаружено, что венлафаксин почти не имеет родства с рецепторами, чувствительными к опиату или бензодиазепину.

• Лечение больших депрессивных эпизодов.
• Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.
• Лечение генерализованных тревожных расстройств.
• Лечение социального тревожного расстройства (социальной фобии).
• Лечение панического расстройства с или без агорафобии.

Купить лекарственный препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Гиперчувствительность к венлафаксину или к любой из вспомогательных веществ препарата. Сопутствующее лечение необратимыми ингибиторами МАО (ингибиторы МАО) противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома с такими симптомами, как возбуждение, тремор и гипертермия. Прием венлафаксина нельзя начинать в течении по крайней мере 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. Лечение венлафаксином необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии необратимыми ингибиторами МАО.

Имипромин

Венлафаксин не влиял на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. Наблюдалось дозозависимое увеличение AUC 2-ОН-дезипрамина в 2,5–4,5 раза при применении венлафаксина в дозах 75–150 мг 1 раз в сутки.

Имипрамин не влиял на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. При сопутствующем применении венлафаксина и имипрамина следует соблюдать осторожность.

Метопролол

Одновременное применение венлафаксина и метопролола здоровым добровольцам в исследовании фармакокинетических взаимодействий для обоих лекарственных средств привело к повышению концентрации метопролола в плазме крови примерно на 30-40% без изменения концентрации в плазме крови активного метаболита - α-гидроксиметопролола. Клиническая значимость этих данных у пациентов с повышенной чувствительностью неизвестна. Метопролол не изменял фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита – ОДВ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении венлафаксина и метопролола.

Активные вещества, влияющие на ЦНС

Риск применения венлафаксина в комбинации с другими веществами, активными по поводу ЦНС, еще не исследовали систематически. Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме венлафаксина в сочетании с другими активными веществами, влияющими на ЦНС.

Чаще всего сообщали о таких реакциях: головокружение, нарушение чувствительности (в том числе парестезии), расстройства сна (в том числе бессонница и глубокий сон), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, головная боль (очень часто) и гриппоподобный синдром.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – гипертонус.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто – звон в ушах; частота неизвестна – вертиго.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто – затрудненное начало мочеиспускания, задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание; нечасто – недержание мочи.

Обычно эти явления были легкой или умеренной степени интенсивности и проходили самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могли быть тяжелыми и / или длительными.

Редко сообщалось об анафилактических реакциях, удлинении интервала QT на кардиограмме.

Дети

В целом, профиль нежелательных реакций венлафаксина (в плацебо-контролируемых клинических испытаниях) у детей и подростков (возрастом от 6 до 17 лет) был аналогичен тому, что наблюдался у взрослых. Как и у взрослых, наблюдалось снижение аппетита, похудение, повышение АД и повышение уровня холестерина в сыворотке крови (см. Особенности применения).

В клинических исследованиях с участием детей наблюдалась такая нежелательная реакция как суицидальное мышление. Также чаще сообщали о враждебности и, особенно при больших депрессивных расстройствах, о причинении вреда.

У пациентов детского возраста наблюдались следующие нежелательные реакции: боль в животе, возбуждение, диспепсия, экхимоз, эпистаксис и миалгия.

• Пациенты с суицидальными проявлениями в анамнезе или пациенты, которые демонстрируют в значительной степени суицидальные мышления до начала лечения, как известно, имеют повышенный риск возникновения суицидальных мыслей или попыток суицида и во время лечения должны находиться под пристальным наблюдением.
• Одновременное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (такими как добавки триптофана) не рекомендуется.
• У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС или венлафаксином может влиять на гликемический контроль.
• Одновременное применение лафаксина и средств для похудения не рекомендуется.

Уровень холестерина в сыворотке крови

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови было зарегистрировано у 5,3% пациентов, получавших лечение венлафаксином, и у 0,0% пациентов, получавших плацебо, в течение не менее 3 месяцев при участии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. При длительном лечении следует рассмотреть необходимость определения уровня холестерина в сыворотке крови.

Агрессия

Агрессия может возникнуть у небольшого количества пациентов, получавших антидепрессанты, включая венлафаксин. Сообщалось о появлении этого явления после начала лечения, изменения дозы препарата и после прекращения лечения.

Как и при применении других антидепрессантов, венлафаксин следует осторожно назначать пациентам с агрессией в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат следует применять беременным женщинам только если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить нельзя. Следовательно, решение о прекращении / продолжении кормления грудью ребенка или продолжение / прекращение лечения венлафаксином следует принимать, оценив пользу от грудного кормления для ребенка и пользу от лечения Лафаксин® XR для женщины.

Репродуктивная функция

Известно, что в исследованиях на крысах наблюдалось снижение фертильности, в котором как самцы, так и самки крыс испытывали влияние О-десметилвенлафаксина. Значение этого результата исследования применения препарата для человека неизвестно.

Дети

Препарат Лафаксин® XR не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Любой психоактивное лекарственное средство может ухудшить суждения, мышления и двигательные навыки. Таким образом, пациентов, получающих венлафаксин, необходимо предупредить о влиянии препарата на управление автотранспортом и работу с механизмами.

Для перорального применения.

Венлафаксин пролонгированного высвобождения рекомендуется принимать с пищей примерно в то же время каждый день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая жидкостью. Их нельзя делить, раздавливать, разжевывать или растворять.

Пациенты, получавшие лечение венлафаксином в таблетках немедленного высвобождения, могут перейти на прием венлафаксина в таблетках пролонгированного высвобождения в эквивалентной суточной дозе. Например, прием таблеток венлафаксина немедленного высвобождения в дозе 37,5 мг 2 раза в сутки можно заменить приемом таблеток венлафаксина пролонгированного высвобождения в дозе 75 мг 1 раз в сутки. Может потребоваться индивидуальная корректировка дозы препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени: для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в целом следует учитывать возможность снижения дозы препарата на 50%. Однако из-за вариабельности показателей клиренса у пациентов желательно индивидуально подходить к подбору дозы препарата.

Симптомы отмены венлафаксина: следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения венлафаксином дозу следует постепенно снижать в течение как минимум 1-2 недель, чтобы снизить риск развития реакций отмены (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Дети.

Препарат Лафаксин XR не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Контролируемые клинические исследования у детей и подростков с большим депрессивным расстройством не продемонстрировали эффективность и не поддерживают применение венлафаксина у этих пациентов (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Сообщалось о передозировке препаратом, главным образом в сочетании с алкоголем и / или другими лекарственными средствами. Чаще всего сообщали о таких явлениях передозировки: тахикардия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), мидриаз, судороги и рвота. Другие явления, о которых сообщали, включают изменения показателей на ЭКГ, желудочковой тахикардии, брадикардии, артериальной гипотензии, вертиго, а также летальный исход. Назначение венлафаксина следует проводить в малом количестве лекарственного средства в соответствии с надлежащим контролем пациента с целью уменьшения риска передозировки.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.