Ванлерк

Фармакодинамика

Лерканидипин – это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общее сосудистое периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Фармакокинетика

Абсорбция. Лерканидипин полностью всасывается после перорального приема в дозе 10–20 мг, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) 3,30 нг/мл ± 2,09 с. и. и 7,66 нг/мл ±5,90 с. и. соответственно, регистрируются примерно через 1,5–3 часа.

Распределение. Распределение из плазмы крови в ткани и органы быстро и обширно. Степень связывания лерканидипина с белками сыворотки превышает 98%. Поскольку уровень белка в плазме крови уменьшен у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, свободная фракция препарата может увеличиваться.

Биотрансформация. Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYP3А4, неизмененный препарат в моче или кале не обнаруживается. Он превращается преимущественно в неактивные метаболиты, примерно 50% принимаемой дозы выводится с мочой.

Вывод. Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний терминальный период полувыведения составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие длится 24 ч вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.

Линейность/нелинейность. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальные концентрации в плазме крови наблюдались соотношение 1:3:8, а AUC имели соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

• повышенная чувствительность к лерканидипину или к любому компоненту лекарственного средства;
• обструкция выводного отдела левого желудочка;
• нелеченая застойная сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия или недавний (в течение 1 месяца) инфаркт миокарда;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин), включая пациентов на гемодиализе;
• одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3А4, циклоспорин, грейпфрутом или грейпфрутовым соком.

Чаще наблюдались следующие побочные эффекты, связанные с применением лерканидипина:

• Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.
• Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия.
• Со стороны сосудистой системы: приливы, гипотензия.

Перед применением препарата необходимо принять во внимание, что: применять препарат желательно утром, не менее чем за 15 минут до завтрака; это лекарственное средство нельзя принимать с грейпфрутовым соком.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перорально 1 раз в сутки, принимать не ранее чем за 15 минут до еды. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение дозу можно повысить до 20 мг. Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 нед лечения.

Лекарственный препарат Ванлерк можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Cиндром слабости синусового узла. Лерканидипин следует с осторожностью применять больным с синдромом слабости синусового узла (без имплантированного кардиостимулятора).

Дисфункция левого желудочка сердца. Хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили нарушение желудочковой функции, с осторожностью следует назначать препарат при дисфункции левого желудочка сердца.

Применение лерканидипина связывается с развитием помутнения перитонеального экссудата у пациентов с перитонеальным диализом. Помутнение обусловлено повышенной концентрацией триглицеридов в экссудате брюшины.

Ванлерк содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общей лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять лерканидипин беременным и в период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли лерканидипин или его метаболиты в грудное молоко, что создает риск для ребенка.

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям до 18 лет не исследовались, данные по применению детям отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние лерканидипина на способность управлять транспортным средством или другими механизмами незначительное. Однако необходимо учитывать возможность головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко - сонливость.

Наиболее распространенные побочные реакции, связанные с передозировкой, - это гипотензия, головокружение, головная боль и тахикардия.

Мидазолам. При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама у добровольцев пожилого возраста абсорбция лерканидипина повышалась (примерно на 40%), а скорость абсорбции снижалась (tmax продлевался с 1,75 до 3 часов).

Дигоксин. При одновременном применении 20 мг лерканидипина пациентам, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, не было обнаружено доказательств фармакокинетического взаимодействия. Однако наблюдалось повышение максимальной концентрации дигоксина в среднем на 33%, тогда как показатель AUC и почечный клиренс значительно не изменялись.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.