Небиволол

Небиволол — препарат, относящийся к кардиоселективным бета-адреноблокаторам третьего поколения. Обладает вазодилатирующими свойствами, расслабляет гладкую мускулатуру стенок кровеносных сосудов. Лекарство используют для лечения артериальной гипертензии, синусовой тахикардии, хронической сердечной недостаточности.

Преимущества Небиволола перед аналогами. Лекарство Небиволол дает положительные гемодинамические эффекты: увеличивает ударный объем, снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшает центральное аортальное давление. Препарат используют в лечении широкого спектра связанных между собой патологий у людей с метаболическим синдромом и сахарным диабетом, обструктивной болезнью легких в хронической форме или заболеваниями периферических артерий. 

В состав Небиволола входит основное действующее вещество и дополнительные ингредиенты: 

• небиволол 5 мг (небиволола гидрохлорид);
• лактоза моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат.

Препарат Nebivolol выпускается в таблетированном виде. Небиволол в картонной упаковке с инструкцией по применению можно купить по разным ценам. Количество блистеров и таблеток зависит от производителя, представленного в аптеке. 

Таблетка, выпуклая с двух сторон, белого цвета.

Препарат Небиволол относится к группе селективных блокаторов β-адренорецепторов.

Фармакодинамика

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR˗небиволола (D˗небиволол) и RSSS˗небиволола (L˗небиволол). Он объединяет два фармакологических свойства:

• благодаря D˗энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1˗адренорецепторов;
• благодаря L˗энантиомеру он имеет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L˗аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время кратковременного или длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β˗адренорецепторов еще недостаточно изучено. У пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Согласно доступных доклинических и клинических данных, небиволол не имеет негативного влияния на эректильную функцию у больных с гипертонической болезнью.

В проведенном плацебо-контролируемом исследовании с участием 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением или без снижения фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) (средний показатель ФВЛЖ 36±12,3% с таким распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35-45% у 25% пациентов, ФВЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которое продолжалось в среднем 20 месяцев, применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлиняло время до наступления смерти или до госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией, со снижением относительного риска на 14% (абсолютное уменьшение – 4,2%). Это уменьшение риска развивалось через 6 месяцев лечения и оставалось таковым в течение периода лечения (средняя продолжительность – 18 месяцев).

Фармакокинетика

После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. При достижении устойчивого состояния (steady˗state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12 % у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Концентрации в плазме крови, составляющие от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38 % дозы выводится с мочой и 48 % – с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5 % дозы.

Показания для приема Небиволола:

• эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия;
• проявления хронической сердечной недостаточности в легкой и средней степени;
• нарушения работы почек, почечная недостаточность;
• стандартные методы лечения пациентов старше 69 лет.

Применение Небиволола противопоказано при высокой чувствительности по отношению к веществам в составе препарата и при таких патологических состояниях, как:

• болезни печени, печеночная недостаточность;
• лактазная недостаточность;
• галактоземия;
• мальабсорбция;
• патологии периферического кровотока;
• острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом;
• кардиогенный шок;
• хронические обструктивные заболевания дыхательных органов;
• синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада (АВ˗блокада) II-III степени (без искусственного водителя ритма);
• артериальная гипотензия;
• брадикардия;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• метаболический ацидоз.

В период беременности (имеет негативное влияние на плод), лактации (проникает в грудное молоко) и в детском возрасте применять лекарство не рекомендуется, так как есть риск развития гипогликемии у новорожденного. 

Таблетки также нежелательно принимать одновременно с гипотензивными и антиаритмическими препаратами.

Людям с такими эндокринными нарушениями, как сахарный диабет, препарат необходимо принимать с осторожностью.

Совместное применение не рекомендуется:

• с антиаритмическими лекарственными средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон), поскольку может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный инотропный эффект;
• с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем – негативное воздействие на АВ˗проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β˗адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ˗блокаде;
• с гипотензивными лекарственными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) – может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации; при внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β˗адреноблокаторов, вероятность роста артериального давления (синдром отмены) может повышаться.

При совместном применении следует учитывать:

• гликозиды группы наперстянки – замедляется АВ˗проводимость, однако во время клинических исследований указаний поэтому взаимодействию не было; небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина;
• антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) – повышается риск артериальной гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;
• антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) – может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов);
• симпатомиметики могут противодействовать антигипертензивному действию β˗адреноблокаторов; действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α˗, так и β˗адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Анестезия. Поддержание блокады β˗адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству применение блокаторов β˗адренорецепторов следует прекратить не менее чем за 24 часа. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердце и сосуды. Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β˗адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокаторами β˗адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1˗2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50˗55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить.

Обмен веществ и эндокринная система. Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения пациентов этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β˗адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется вообще.

Больным псориазом в анамнезе назначать β˗адреноблокаторы следует только после того, как ситуация будет тщательно взвешена. Блокаторы β˗адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит лактозу моногидрат, поэтому его не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом в организме лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы˗галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Соответствующие исследования у водителей не проводились. Исследования по фармакокинетике показали, что Небиволол не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда возможно возникновение головокружения и ощущения усталости.

Препарат Небиволол при тахикардии принимается перорально, вне зависимости от еды. Таблетку нужно запивать большим количеством воды, принимая в одинаковое время. Дозировку Небиволола назначает врач исходя из диагноза и особенностей лечения. 

При симптомах первичной гипертензии взрослым назначают 1 таблетку (5 мг) в день. При хронической сердечной недостаточности — 1,25 мг в день. Дозу постепенно повышают до достижения суточного предела 10 мг. 

Людям старшего возраста и пациентам с почечной недостаточностью назначают 2,5 мг в сутки. В таких случаях дозировку разрешено повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения лекарственного средства таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку титрования дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, коррекция дозы не требуется.

Купить Небиволол Тева, Небиволол Дарница можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Небиволол Тева указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Цена на таблетки Небиволол может отличаться в зависимости от региона и аптеки.

При нарушении приема лекарственного средства и превышении дозы возникают:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• артериальная гипотензия;
• бронхоспазм;
• острая сердечная недостаточность.

Оказание помощи при передозировке начинают с очищения желудка, после чего назначают терапию медикаментами под наблюдением специалиста. Наблюдают за показателями артериального давления, контроль частототы пульса и уровнем концентрации глюкозы в плазме крови. Проводят электрокардиографию. 

При критически низких показателях пульса вводят атропин. Плазмозаменители и катехоламины используют при шоке или низком артериальном давлении.

При приеме Небиволола есть риск возникновения следующих побочных эффектов:

• утомляемость;
• боли в голове, потеря сознания;
• нарушение зрения и сухость глаз;
• низкий пульс, сердечная недостаточность;
• низкие показатели давления;
• отеки;
• усиление перемежающейся хромоты;
• аллергия (покраснения, высыпания, зуд);
• усиление симптомов псориаза;
• со стороны сердца - замедление АВ-проводимости;
• нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота;
• диспноэ, бронхоспазм;
• цианоз конечностей.

При необходимости врач может рассмотреть аналоги с похожим действием. Аналоги Небиволола подбираются врачом индивидуально в зависимости от диагноза и состояния пациента.

При соблюдении правил хранения лекарство пригодно к использованию 3 года.

Таблетки Небиволол хранят в заводской контурной ячейковой упаковке, сохраняя инструкцию к применению, при температуре, не превышающей 25 °С, подальше от детей.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.