Максигезик

Состав

действующие вещества: парацетамол, диклофенак калия, сератиопептидаза;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит парацетамола 500 мг, диклофенака калия 50 мг, сератиопептидазы 15 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия бензоат (Е 211), повидон К-30, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия крахмала (тип А);

пленочная оболочка: смесь для покрытия таблеток Tabcoat ТС 3180, воск карнаубский, воск белый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной конверте; по 1 блистера в картонной пачке).

Основные физико-химические свойства

Продолговатые двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гладкой или немного шершавой поверхностью, содержит вкрапления.

Фармакодинамика

Максигезик - комбинированный препарат, вызывает миорелаксирующее и анальгезирующее действия, подавляет спинномозговые рефлексы. Парацетамол, входящий в состав препарата, вызывает жаропонижающее, анальгезирующее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. В основе анальгезирующего действия лежит способность подавлять синтез простагландинов вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы.

Диклофенак в составе препарата оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, путем угнетения синтеза простагландинов) и центральным (за счет подавления синтеза простагландинов в центральной нервной системе). При травматических и операционных болях препарат уменьшает болевые ощущения в состоянии покоя и при движении, а также отек при воспалении. При длительном применении вызывает десенсибилизирующее действие. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели лечения.

Серратиопептидаза, входящий в состав препарата, является протеолитическим ферментом Serratia spp ., Что разлагает брадикинин и другие провоспалительные вещества и таким образом уменьшает отек.

Фармакокинетика

После приема препарата парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 60-90 минут. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой. Период полувыведения - 1-3 часа.

Диклофенак в составе препарата после приема внутрь полностью всасывается в пищеварительной системе. С белками плазмы крови связывается 99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы. Проникает в синовиальную жидкость, максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови, 50% вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-2 часа, с синовиальной жидкости - 3-6 часов. Около 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Серратиопептидаза, входящий в состав препарата, быстро и полностью абсорбируется в кишечнике и пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 30 минут - 2:00 после применения. Она достигает кровотока в ферментно-активной форме и выводится также в активной форме. Серратиопептидаза местно повышает концентрацию антибиотиков и увеличивает проникновение антибиотиков в ткани. В результате антибиотики при таком низком дозировке действуют длительный период, помогает избежать вредного влияния высоких дозировок.

Острая боль (миозит, миалгия, головная, зубная, корешковый синдром), при ревматическом поражении мягких тканей, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменореи, аднексите, фаринготонзиллите, отите.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Ангионевротический отек.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, со стенокардией, перенесенным инфарктом миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
• Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
• Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы или кровотечения).
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возникают приступы бронхиальной астмы ( «аспириновая астма»), крапивница или острый ринит.
• Заболевания крови.
• Лейкопения.
• Выраженная анемия.
• Врожденная гипербилирубинемия.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Алкоголизм.

Дозу определяет врач для каждого пациента индивидуально, в зависимости от возраста, характера и течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.

Взрослым и детям старше 14 лет - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды.

Продолжительность курса лечения составляет не более 5-7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза - 3 таблетки.

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Симптомы: типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги.

Бледность, артериальная гипотензия, сердечная аритмия, сердечная недостаточность, при длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, при приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почки ва колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз), нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, панкреатит. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии острого поражения печени. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому, летальный исход. Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших 10 г больше парацетамола и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, зверобоя, других индукторов печеночных ферментов, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, СПИД, голодание, муковисцедоз, кахексия) принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Лечение: срочные меры симптоматической терапии, промывание желудка, энтеросорбенты. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Если избыточная доза была принята в течение последнего часа, следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола следует измерять каждые 4:00. Применение N - ацетилцистеина возможно в течение 24 часов, максимально эффективное течение 8:00 после отравления. При отсутствии рвоты возможно применение метионина.

Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывода нестероидных противовоспалительных средств вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции (включая гипотензию и анафилактический шок), ангионевротический отек (включая отек лица).

Психотические расстройства: дезориентация, депрессия, нарушения сна, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушения чувствительности.

Со стороны органа зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта уха: вертиго; звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, одышка, боли в сердце, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте), боль в груди, пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастрит, кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточный расстройство подобных диафрагмы интестинальних стриктур, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз; гепатит, желтуха, нарушение функции печени мгновенный гепатит, гепатонекроз (при приеме высоких доз), печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, буллезные высыпания, экзема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства: отек, общее недомогание, повышенная утомляемость, усиленное потоотделение, гипогликемия вплоть до гипогликемической комы, синяки, кровотечения, импотенция, эритема.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применять в период беременности и кормления грудью.

Дети

Не применять детям до 14 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты, у которых во время лечения Максигезик наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Не применять одновременно с алкоголем.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин) , которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени : могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Барбитураты: снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Литий: препарат может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Дигоксин препарат может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, одновременное применение Максигезик с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты , особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг нир овой функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Одновременное лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Другие НПВС и кортикостероиды: одновременное применение Максигезик и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Антикоагулянты и антитромботические средства: регулярное одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумарины, и антитромбоцитарными лекарственными средствами может привести к повышению риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Мощные ингибиторы CYP2C9: осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Противодиабетические препараты: препарат можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их эффективность. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическая влиянием, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении Максигезик. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.

Колестипол и колестирамин. Одновременное применение Максигезик и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Метотрексат: при введении НПВП менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии: сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками , циклоспорином , такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на синтез простагландинов почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимусом

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск гепатотоксического синдрома.

Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Метоклопрамид и домперидон : могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.

Мифепристон: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.