Клопиксол

Формы выпуска

• 50 табл. Клопиксол 2 мг/контейнер/упаковка;
• 100 табл. Клопиксол 2 мг/контейнер/упаковка;
• 50 табл. Клопиксол 10 мг/контейнер/упаковка;
• 100 табл. Клопиксол 10 мг/контейнер/упаковка;
• 50 табл. Клопиксол 25 мг/контейнер/упаковка;
• 100 табл. Клопиксол 25 мг/контейнер/упаковка;
• 1 мл масляного раствора Клопиксол-Акуфаз × 5 ампул/упаковка;
• 1 мл р-ра Клопиксол Депо × 1 ампула/упаковка;
• 1 мл р-ра Клопиксол Депо × 5 ампул/упаковка.

Состав:

• 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Клопиксол 2 мг содержит зуклопентиксола (в форме дигидрохлорида) 2,364 мг. Вспомогательные компоненты: магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал, железа оксид красный, гипромеллоза, макрогол 6000, МКЦ, глицерин, коповидон, тальк, масло касторовое (в форме гидрогенизата), титана диоксид.
• 1 табл. Клопиксол 10 мг содержит зуклопентиксола (в форме дигидрохлорида) 11,82 мг. Вспомогательные компоненты: магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал, железа оксид красный, гипромеллоза, макрогол 6000, МКЦ, глицерин, коповидон, тальк, масло касторовое (в форме гидрогенизата), титана диоксид.
• 1 табл. Клопиксол 25 мг содержит зуклопентиксола (в форме дигидрохлорида) 29,55 мг. Вспомогательные компоненты: магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал, железа оксид красный, макрогол 6000, гипромеллоза, МКЦ, глицерин, коповидон, тальк, масло касторовое (в форме гидрогенизата), титана диоксид.
• 1 мл р-ра Клопиксол-Акуфаз содержит зуклопентиксола (в ацетатной форме) 50 мг. Вспомогательные компоненты: масло Viscoleo (триглицериды).
• 1 мл р-ра Клопиксол Депо содержит зуклопентиксола (в форме деканоата) 200 мг. Вспомогательные компоненты: масло Viscoleo (триглицериды).

Фармакодинамика

Клопиксол является препаратом с нейролептической активностью из группы тиоксантена. Действующее вещество относится к тиоксантеновым производным. Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. Зуклопентиксол не имеет сродства с рецепторами мускарина и холинергическим рецепторным аппаратом, не вызывает блокировку альфа2-адренорецепторов. У зуклопентиксола имеется влияние на уровень пролактина с возможным развитием гиперпролактинемии. Препарат clopixol способствует редукции симптомов шизофрении, состояний с ажитацией, психозов. У активного компонента может проявляться седативный эффект, который усиливается при повышении доз зуклопентиксола. К седативному действию у пациентов быстро вырабатывается устойчивость.

In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D1 и D2-рецепторами, α1-адренорецепторами и 5НТ2 рецепторами, но не обладает сродством к холинергическими мускариновыми рецепторами. Он имеет слабую родство с гистаминовыми (Н1) рецепторами и не оказывает блокирующего воздействия на α2-адренорецепторы. In vivo аффинность к D2 сайтов связывания доминирует над аффинностью к D1-рецепторов. Зуклопентиксол является сильнодействующим нейролептиков, доказано всеми поведенческими исследованиями нейролептической активности (способности блокировать дофаминовые рецепторы). При среднем суточной дозировке и пероральном использовании с целью антипсихотического лечения, наблюдается сродство к блокирующих участков, связывающих дофаминовый D2-рецепторов моделях in vitro и in vivo.

Угнетение локомоторной активности и увеличение времени сна, индуцированного алкоголем и барбитуратами свидетельствуют о седативное действие зуклопентиксола. Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревожность и агрессивность. Зуклопентиксол вызывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Однако такая первичная седация обычно является преимуществом в начальной фазе заболевания. Толерантность к неспецифического седативного эффекта развивается быстро.

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 часа. Зуклопентиксол следует применять независимо от еды. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 44%.

Деление. Очевидный объем распределения (Vd)β составляет примерно 20 л/килограмм. Связывание с протеинами плазмы - около 98-99%.

Метоболизм. Метаболизм зуклопентиксола происходит тремя основными путями: сульфоксидацией, N-деалкилированием боковой цепи и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Метаболиты лишены психофармакологической активности. Зуклопентиксол преобладает над метаболитами в мозге и других тканях.

Биотрансформация. Период полувыведения (Т1/2β) составляет около 20 часов и системный клиренс (Cls) – примерно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол элиминируется/выводится главным образом с калом и частично (примерно 10%) – с мочой. Лишь около 0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, это означает, что нагрузка препарата на почки незначительна.

Кинетика линейная. Равновесные концентрации устанавливаются через 3–5 дней. При применении 20 мг зуклопентиксола перорально один раз в сутки средний минимальный постоянный уровень составлял около 25 нмоль/л. Фармакокинетические параметры существенно зависят от возраста пациентов.

Лекарство Клопиксол в таблеточной форме выпуска показан к применению при:

• шизофрении в фазе обострения;
• шизофрении с хроническим течением;
• психических расстройствах, которые сопровождаются галлюцинаторными реакциями, бредовым состоянием, расстройствами мышления;
• патологическом состоянии ажитации;
• агрессии;
• сенильном слабоумии, сопровождающемся паранойей, расстройствами поведенческих реакций, патологическим изменением сознания;
• маниакально-депрессивном психозе в маниакальной стадии;
• олигофрении, сопровождающейся симптомами ажитации, патологическими поведенческими реакциями.

Инъекционный масляный раствор назначается при:

• терапии психозов с острым течением патологии (на начальных этапах);
• маниакальных состояниях;
• обострении психозов при хроническом течении патологии.

Депо-форма препарата применяется при:

• острой форме шизофрении;
• шизофрении с хроническим течением патологии;
• патологической ажитации;
• состояниях психомоторного возбуждения с агрессией.

Таблеточная форма принимается перорально. При необходимости суточная дозировка разделяется. Дозирование подбирается лечащим врачом в зависимости от клинической картины заболевания, терапевтического ответа у пациента. Для купирования приступов шизофрении, приступов при других расстройствах психики, ажитации пациента и маниакальных состояниях назначается 0,01-0,05 г/сутки. При психотических расстройствах умеренной выраженности, тяжелого характера суточное дозирование составляет 0,02 г/сутки. Возможно повышение дозы раз в 72 часа на 0,01-0,02 г.

При шизофреническом расстройстве и психозах с хроническим течением суточная дозировка препарата должна составлять 0,02-0,04 г/сутки. При олигофрении, которая сопровождается ажитацией, суточная начальная дозировка составляет 0,006-0,02 г/сутки. Доза может повышаться до 0,04 г/сутки. Коррекция сенильных расстройств с ажитационной симптоматикой и расстройством сознания проводится с применением зуклопентиксола в суточной дозировке 0,006-0,02 г/сутки. Дальнейшая терапия проводится дозировками в 0,01-0,02 г активного компонента. Показано принимать препарат Клопиксол при неврозе вечером.

Масляный раствор (Клопиксол-Акуфаз) применяют путем постановки внутримышечной инъекции в ягодичную мышцу. Обязательно обеспечить глубокое введение иглы. Стандартная дозировка – 0,05-0,15 г/сутки (1-3 мл раствора). Следующая инъекция ставится через 2-3 дня. После исчезновения острой симптоматики назначается таблеточная форма выпуска препарата Клопиксол. Дальнейшая терапия может проводиться с использованием депо-формы препарата (Клопиксол Депо).

Депо-форма препарата применяется путем постановки внутримышечной инъекции в ягодичную мышцу. Обязательно обеспечить глубокое введение иглы. Стандартная поддерживающая доза – 0,2-0,4 г/сутки раз в 14-28 дней. Кратность применения и дозировку определяет врач в каждом отдельном случае в индивидуальном порядке.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек Клопиксол при депрессии назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Рекомендуется осторожное подбора дозы, и, если возможно, определение уровня препарата в сыворотке крови.

Таблица алгоритмов перехода с различных форм выпуска препарата Клопиксол:

Купить Клопиксол можно в таблетках или Клопиксол в ампулах с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на ампулы и таблетки Клопиксол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении. Применение препарата Клопиксол может сопровождаться:

• гипертонией;
• со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией;
• запорами;
• поздней дискинезией;
• тахикардией;
• нарушением аккомодации;
• ортостатической гипотензией;
• синкопе;
• экстрапирамидными расстройствами;
• дистонией;
• головной болью;
• изменением печеночных проб;
• удлинением интервала QT;
• амнезией;
• атаксией;
• головокружением;
• гипергидрозом;
• задержкой мочи;
• аллергическими реакциями;
• звоном в ушах;
• акатизией;
• сонливостью;
• метеоризмом;
• расстройством речи;
• тремором;
• повышением аппетита, набором веса (часто);
• парестезиями;
• гиперрефлексией;
• полиурией;
• нарушением движения глаз;
• сухостью слизистой рта;
• абдоминальной болью;
• мидриазом;
• кожным зудом;
• гинекомастией;
• паркинсонизмом;
• гиперлипидемией;
• нейролептический синдром злокачественного характера;
• мигренью;
• заложенностью носа;
• ригидностью мышц;
• повышением фоточувствительности;
• нарушением внимания;
• патологическими сновидениями;
• одышкой;
• снижением толерантности к глюкозе;
• миалгией;
• депрессией;
• гипергликемией;
• гиперсаливацией;
• аменореей;
• оргастическими расстройствами у женского пола;
• гиперпролактинемией - редкие случаи;
• астеническим синдромом;
• рвотными позывами;
• спутанностью сознания;
• дерматитом;
• желудочковой аритмией;
• сухостью влагалища;
• приапизмом;
• диспепсией;
• холестатическим гепатитом;
• бессонницей;
• эректильной дисфункцией;
• галактореей;
• пурпурой;
• апатией;
• тревожностью.

Клопиксол не показан к применению при:

• коматозных состояниях;
• циркуляторном коллапсе;
• интоксикациях алкоголем, барбитуратами, опиатами острого характера;
• гиперчувствительности к зуклопентиксолу, вспомогательным компонентам назначенной лекарственной формы.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Клопиксол при:

• гепатите хронического характера;
• патологиях сердца;
• повышенной судорожной готовности.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов со следующими состояниями: заболевания печени; заболевания сердца или аритмии тяжелое респираторное заболевание; почечная недостаточность эпилепсия (и состояния, способствующие возникновению эпилепсии, такие как алкогольная абстиненция или повреждения головного мозга); болезнь Паркинсона; узкоугольная глаукома гипертрофия предстательной железы гипотиреоз гипертиреоз миастения гравис; феохромоцитома и пациенты, у которых наблюдается повышенная чувствительность к тиоксантенов или других антипсихотиков.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении, поскольку они особенно подвержены возникновению таких нежелательных эффектов, как седация, артериальная гипотензия, спутанность сознания и изменения температуры тела.

Было описано возникновение острых симптомов отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость и бессонница, после резкого прекращения применения антипсихотиков. Кроме того, могут возникать рецидивы психотических симптомов, а также сообщалось о случаях возникновения самопроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия). Учитывая это рекомендовано осуществлять отмене препарата постепенно. Зуклопентиксол необходимо применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи возникали преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем. Зуклопентиксол не предназначен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Беременность и кормление грудью:

Назначение препарата Клопиксол во время беременности показано лишь при наличии реальной пользы для матери, значительно превышающей риск для плода. При применении у беременных на поздних сроках возможно появление у новорожденного симптоматики интоксикации нейролептиками.

Зуклопентиксол обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Грудное кормление может длиться в период лечения зуклопентиксол, если это клинически важным, но рекомендуется наблюдение врача за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Клопиксол является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства или после употребления алкоголя, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации. Их необходимо предупредить о возможности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Пациентам не следует управлять автотранспортом, если у них наблюдается нечеткость зрения.

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (такими как цизаприд, литий). Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Превышение терапевтических доз препарата Клопиксол может сопровождаться следующей симптоматикой: сонливостью, апатией, кома, экстрапирамидными расстройствами, судорожными реакциями, гипотензией, шок, изменением температуры тела.

При недавнем приеме таблеток в большом количестве следует провести мероприятия по очистке ЖКТ, назначаются сильные сорбенты. Дальнейшая терапия назначается специалистом в зависимости от проявившейся симптоматики. Не показано применять адреналин из-за опасности усиления гипотензии. Для купирования судорожного синдрома показано применять диазепам. Экстрапирамидная симптоматика купируется бипериденом.

Температура хранения таблеток, депо-формы препарата – до 25 градусов Цельсия, масляного раствора (Клопиксол-Акуфаз) – до 30 градусов Цельсия. Срок годности таблеток Клопиксол – 5 лет, масляного раствора – 2 года, депо-формы препарата – 3 года.

Клопиксол-Депо, Клопиксол-Акуфаз.