| Торговое название | Саротен |
| Действующие вещества | Амитриптилин |
| Количество действующего вещества | 25 мг |
| Форма выпуска | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке | 100 таблеток |
| Первичная упаковка | контейнер |
| Способ применения | Оральные |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Не чувствительный |
| Признак | Импортный |
| Происхождение | Химический |
| Рыночный статус | Оригинал |
| Производитель | Х. ЛУНДБЕК А/С |
| Страна производства | Дания |
| Заявитель | Lundbeck |
| Условия отпуска | По рецепту |
| Код АТС |
N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N06 Средства стимулирующие нервную систему N06A Антидепрессанты N06AA Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов N06AA09 Амитриптилин |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. амитриптилин относится к группе трициклических антидепрессантов. амитриптилин является третичным амином и по механизму действия занимает центральное место среди трициклических антидепрессантов, поскольку в одинаковой степени блокирует обратный захват серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. основной метаболит соединения нортриптилин является более сильным ингибитором захвата норадреналина, однако также блокирует и захват серотонина. амитриптилин оказывает выраженное антихолинергическое, антигистаминное и седативное действие, а также потенцирует эффекты катехоламинов.
Угнетение БДГ-фазы сна (фаза с быстрым движением глаз) является признаком антидепрессантной активности. Трициклические антидепрессанты, также как и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, и ингибиторы МАО, подавляют БДГ-фазу сна и усиливают глубокий медленноволновой сон.
Амитриптилин повышает патологически сниженный уровень настроения.
Благодаря своему седативному действию амитриптилин особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, сопровождающихся возбуждением и нарушением сна.
Антидепрессивный эффект, как правило, развивается через 2–4 нед терапии, седативный эффект при этом не снижается.
Анальгезирующий эффект препарата не связан с антидепрессивным, поскольку анальгезия наступает в значительно более ранние сроки, чем любые изменения настроения, и нередко в результате приема препарата в значительно более низкой дозе, чем это необходимо для обеспечения изменения настроения.
Возможно эффективно лечить ночной энурез.
Фармакокинетика
Саротен таблетки
Абсорбция. Пероральный прием препарата в таблетках обусловливает достижение максимальной концентрации в сыворотке крови приблизительно через 4 ч (Тmax=3,89±1,87 ч; диапазон 1,03–7,98 ч). После перорального приема 50 мг средняя величина Cmax=30,95±9,61 нг/мл, диапазон 10,85–45,70 нг/мл (111,57±34,64 нмоль/л; диапазон 39,06–164,52 нмоль/л). Средняя величина абсолютной пероральной биодоступности составляет 53% (Fabs=0,527±0,123; диапазон 0,219–0,756).
Распределение. Связывание с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 95%. Амитриптилин и его основной метаболит нортриптилин проникают через плацентарный барьер.
Биотрансформация. Метаболизм амитриптилина происходит преимущественно путем деметилирования (CYP 2C19, CYP 3A) и гидроксилирования (CYP 2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. При этом метаболизм характеризуется генетически обусловленным полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный амин нортриптилин. Нортриптилин представляет собой более мощный ингибитор захвата норадреналина, чем серотонина, в то время как амитриптилин в одинаковой степени угнетает захват обоих нейромедиаторов. Дальнейшие метаболиты (цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин, а также цис- и транс-10-гидроксинортриптилин) характеризуются профилем, идентичным таковому нортриптилина, имея значительно меньшую силу действия. Деметилнортриптилин и амитриптилин-N-оксид определяются в плазме крови лишь в незначительных количествах, причем последний из них целиком лишен активности. Все метаболиты обладают более низкой антихолинергической активностью по сравнению с амитриптилином и нортриптилином. В плазме крови доминирует в количественном отношении общее содержание 10-гидроксинортриптилина, однако большинство метаболитов содержатся в конъюгированном состоянии.
Элиминация. Время полувыведения. Т½ для амитриптилина после перорального приема составляет приблизительно 25 ч (24,65±6,31 ч, диапазон 16,49–40,36 ч). Средняя величина системного клиренса составляет 39,24±10,18 л/г, диапазон 24,53–53,73 л/г.
Экскреция происходит преимущественно с мочой. Выведение амитриптилина в неизмененном состоянии почками незначительно (приблизительно 2%).
Амитриптилин и нортриптилин в небольших количествах проникают в грудное молоко. Соотношение концентрации в грудном молоке и сыворотке крови у женщины, получающей лечение препаратом, составляет 1:2. Расчетное суточное количество (амитриптилин + нортриптилин), которое получает ребенок грудного возраста, составляет приблизительно 2% дозы амитриптилина матери в соответствии с массой тела ребенка (мг/кг).
Стабильные суммарные уровни содержания амитриптилина и нортриптилина в плазме крови достигаются у большинства пациентов на протяжении 1-й недели. В таком состоянии уровень вещества в плазме крови на протяжении суток представлен приблизительно в равной мере амитриптилином и нортриптилином во время лечения с применением обычных таблеток препарата 3 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения вследствие менее интенсивного метаболизма.
Нарушение функции печени в зависимости от степени тяжести может ограничить печеночное поглощение, что обусловливает более высокое содержание препарата в плазме крови.
Нарушение функции почек не влияет на кинетику препарата.
Метаболизм препарата зависит от генетического полиморфизма (изоэнзимов CYP 2D6 и CYP 2C19).
Фармакокинетическая/фармакодинамическая связь. Терапевтическая концентрация в плазме крови при больших депрессивных расстройствах составляет 100–250 нг/мл (≈370–925 нмоль/л) (сумма амитриптилина и нортриптилина). Уровни 300–400 нг/мл связаны с повышенным риском нарушения проводимости сердца в виде расширения комплекса QRS или же AV-блокады.
Саротен Ретард капсулы
После перорального приема Саротена Ретард отмечается замедленное высвобождение и всасывание активного вещества в ЖКТ. В отличие от таблеток, для которых характерен выраженный первичный пик кривой содержания вещества в сыворотке крови, в случае приема препарата в виде капсул кривая содержания в сыворотке крови повышается медленно с достижением плато при меньших значениях концентрации, чем пик кривой для таблетированной формы; максимальная концентрация в сыворотке крови достигается (Тmax) за 7,1±1,9 ч; диапазон 2–10 ч). После перорального приема 50 мг средняя величина Cmax составляет 21,5±9,0 нг/мл; диапазон 13,2–35,8 нг/мл (77,5±32,4 нмоль/л). Тем самым исключается риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы в связи с высоким пиком концентрации препарата.
В случае приема капсул вечером концентрация амитриптилина максимальная в позднее ночное время, в дальнейшем снижается на протяжении следующего дня, в то время как концентрация нортриптилина остается стабильной на протяжении суток, таким образом преобладая днем.
Показания
- Тяжелая депрессия, сопровождающяяся тревожным состоянием, возбуждением, нарушением сна;
депрессивные состояния у больных шизофренией в комбинации с нейролептиком для предупреждения обострения галлюцинаций и параноидного бреда;
хронический болевой синдром;
ночной энурез при условии отсутствия органической патологии.
Применение
Саротен таблетки
Начинать лечение следует с применения низких доз и постепенным их повышением при тщательном наблюдении за клиническим эффектом и признаками чувствительности к лекарственному средству. Дозы 150 мг/сут (до 225 мг/сут, а иногда до 300 мг/сут) необходимо применять в условиях стационара.
Депрессия
Взрослые: вначале 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости на 25 мг через день до достижения дозы 150 мг/сут (редко до 225–300 мг/сут в условиях стационара).
Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.
Пациенты в возрасте старше 65 лет: вначале 10 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости через день до 100–150 мг/сут. Дополнительную дозу обычно назначают вечером. Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.
Хронический болевой синдром
Взрослые: 25 мг вечером. Доза может быть постепенно повышена в зависимости от эффективности терапии максимум до 100 мг вечером.
Больные пожилого возраста: лечение следует начинать приблизительно с 1/2 величины рекомендуемой дозы.
Ночной энурез
Дети: в возрасте 7–12 лет — 25 мг, старше 12 лет — 50 мг за 0,5–1 ч до сна.
Продолжительность терапии не более 3 мес.
Нарушение функции почек: пациентам с нарушением функции почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.
Нарушение функции печени: рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.
Способ применения: повышение дозы обычно проводят за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно преимущественно перед сном. Таблетки необходимо проглатывать, запивая водой.
Саротен Ретард капсулы
Депрессия
Взрослые: вначале назначают 50 мг вечером с повышением при необходимости с интервалом в 1 нед на 50 мг до достижения дозы 100–150 мг в вечернее время. Поддерживающая доза соотвествует оптимальной терапевтической.
Пациенты пожилого возраста: вначале 25 мг вечером с повышением при необходимости с интервалом в 1 нед на 25 мг до достижения дозы 50–75 мг в вечернее время. Поддерживающая доза соотвествует оптимальной терапевтической.
Хронический болевой синдром
Взрослые: вначале применяют 25 мг вечером. Доза может быть постепенно повышена в зависимости от эффективности терапии максимум до 100 мг вечером. У больных пожилого возраста лечение необходимо начинать половиной рекомендуемой дозы.
Ночной энурез
Детям в возрасте 7–12 лет назначают 25 мг, старше 12 лет — 50 мг за 0,5–1 ч перед сном. Продолжительность терапии — не более 3 мес.
Пациентам с нарушением функции почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.
Способ назначения. Саротен Ретард в капсулах принимают 1 раз в сутки вечером.
Капсулы необходимо проглатывать, запивая водой.
Допустимо открытие капсул и проглатывание гранул препарата, запивая прохладным напитком, например йогуртом. Гранулы не следует разжевывать.
Продолжительность терапии. Антидепрессивный эффект обычно развивается на протяжении 2–4 нед. Лечение антидепрессантами имеет симптоматический характер и потому должно проводиться в течение соответствующего промежутка времени, обычно до 6 мес после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных с рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может быть необходима на протяжении нескольких лет для предотвращения новых эпизодов.
Прекращение лечения: в случае прекращения лечения следует постепенно снижать дозу препарата на протяжении нескольких недель.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амитриптилину или любому компоненту препарата.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также ИБС.
Одновременное лечение с применением ингибиторов МАО противопоказано (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Побочные эффекты
Амитриптилин может быть причиной побочных эффектов, которые аналогичны возникающим при приеме других трициклических антидепрессантов. некоторые из побочных эффектов, приведенных ниже (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также быть симптомами депрессии и, как правило, ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния.
| Системы органов | Частота | Проявления |
|---|---|---|
| Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы | Редко | Угнетение функции костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения |
| Расстройства метаболизма | Редко | Сниженный аппетит |
| Психические расстройства | Часто | Состояние спутанности сознания, снижение либидо |
| Нечасто | Гипомания, мания, тревожное состояние, бессонница, устрашающие сновидения | |
| Редко | Делирий (у больных пожилого возраста), галлюцинации (у больных шизофренией) | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Очень часто | Сонливость, тремор, головокружение, головная боль |
| Часто | Расстройства внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия | |
| Нечасто | Судороги | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Очень часто | Расстройство аккомодации |
| Часто | Мидриаз | |
| Нечасто | Повышение внутриглазного давления | |
| Нарушения со стороны слуха и вестибулярные нарушения | Нечасто | Шум в ушах |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | Очень часто | Усиленное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия |
| Часто | АV-блокада, блокады ножек проводящей системы
Изменение параметров ЭКГ: удлинение интервала Q–T и комплекса QRS) |
|
| Нечасто | АГ | |
| Редко | Аритмия | |
| Нарушения со стороны ЖКТ | Очень часто | Сухость во рту, запор, тошнота |
| Нечасто | Диарея, рвота, отек языка | |
| Редко | Увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость | |
| Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей | Редко | Желтуха
Нарушение показателей функционального состояния печени, повышение активности ЩФ крови и трансаминаз |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Очень часто | Гипергидроз |
| Нечасто | Кожная сыпь, уртикарии, отек лица | |
| Редко | Алопеция, реакции фотосенсибилизации | |
| Нарушения со стороны мочевыделительной системы | Нечасто | Задержка мочи |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Часто | Эректильная дисфункция |
| Редко | Гинекомастия | |
| Общие расстройства | Часто | Утомляемость |
| Редко | Пирексия | |
| Другие проявления | Очень часто | Увеличение массы тела |
| Редко | Уменьшение массы тела | |
Особые указания
Амитриптилин не следует назначать одновременно с ингибиторами мао. лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 сут после прекращения приема необратимых неселективных ингибиторов мао, а также не менее чем через сутки после прекращения приема препаратов обратимого действия — моклобемида и селегилина.
Лечение с применением ингибиторов МАО можно начинать не ранее чем через 14 сут после прекращения приема амитриптилина.
Одновременное применение этих препаратов может обусловить развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, включающих тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, мышечную ригидность и гипертермию).
При применении препарата в высоких дозах возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с имеющимися заболеваниями сердца.
Амитриптилин с осторожностью назначают пациентам с судорожным синдромом, задержкой мочеиспускания, гипертрофией предстательной железы, гипертиреоидизмом, параноидными состояниями, тяжелым нарушением функции печени или хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
При депрессивных состояниях сохраняется риск суицидальных попыток. Такой риск может существовать вплоть до момента наступления стойкой ремиссии и возникать спонтанно на протяжении курса терапии. Лицам с суицидальными наклонностями не следует назначать препарат в высоких дозах. На фоне лечения антидепрессантами необходимо тщательно наблюдать за состоянием больных, особенно в начале терапии, относительно клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения.
Больные со склонностью к суициду не должны иметь доступа к большому количеству лекарственного средства.
Особое внимание необходимо в случае назначения амитриптилина больным с гипертиреозом или же принимающим препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмий сердца.
Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином.
У больных с маниакально-депрессивными расстройствами возможен переход заболевания в маниакальную фазу; с момента начала маниакальной фазы заболевания необходимо прекратить терапию амитриптилином.
При применении амитриптилина в связи с депрессивным компонентом шизофрении возможно усиление психотических симптомов. Амитриптилин необходимо назначать в комбинации с нейролептиками.
У больных с уменьшением глубины передней камеры глаза и сужением ее угла могут наблюдаться приступы острой глаукомы вследствие расширения зрачка.
Применение анестетиков на фоне терапии три-/тетрациклическими антидепрессантами может повышать риск аритмий и артериальной гипотензии. По возможности необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько суток до хирургического вмешательства. При необходимости неотложного оперативного вмешательства следует обязательно проинформировать анестезиолога о лечении амитриптилином.
Так же, как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять толерантность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом; кроме того, собственно депрессивное заболевание может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.
Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов в случае назначения одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно в период жаркой погоды.
Внезапное прекращение терапии после продолжительного лечения может стать причиной появления симптомов отмены в виде головной боли, недомогания, бессонницы и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости.
Вспомогательные вещества: таблетки препарат
Отказ от ответственноти: Описание товара составлено исключительно на основании предоставленной производителем информации и заверено Х. Лундбек. Описание товара предоставляется потребителю во исполнение требований Закона Украины «О защите прав потребителей».
Обратите внимание!
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Саротен табл. п/о 25мг №100 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Потребители могут оставить отзывы о товаре по собственному желанию и по собственному усмотрению. Мы не модерируем соответствующие отзывы и не влияем на их содержание. Наше мнение может отличаться от содержания соответствующих отзывов. Рекомендуем не заниматься самолечением на основе отзывов других потребителей.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Саротен табл. п/о 25мг №100?
Можно ли давать это лекарство детям?
Какие условия хранения у таблеток Саротен (Х. Лундбек)?
Какие аналоги у таблеток Саротен №100?
Полными аналогами Саротен табл. п/о 25мг №100 являются:
