Зоцеф табл. п/о 500мг №10

Фармакодинаміка. цефуроксим - це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, який виявляє високу активність щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, які продукують β-лактамази. цефуроксим стійкий до дії β-лактамаз і відповідно активний відносно багатьох ампіціллін- або амоксіціллінрезістентних штамів. основний механізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікроорганізмів, як:

грамнегативні аероби: Escherichia cali, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Haemophilus parainjluenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу ), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenes (а також інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus minis (група viridans) , Brodetella pertussis;

анаероби: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи грампозитивні бактерії (більшість Clostridium difficile) і грамнегативні бактерії (в тому числі Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp .;

інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін штами Staphylococcus aureus, метицилін штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.,

а також деякі штами мікроорганізмів, нечутливі до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp, Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика. Після перорального прийому цефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізується в слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє в кров.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення становить близько 1-1,5 ч. Рівень зв'язування з білками - 50% в залежності від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Одночасне застосування пробенециду збільшує AUC середньої сироваткової концентрації на 50%. Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Парентеральне введення. Після в / м введення в дозі 750 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 45 хв (15-60 хв) і становить близько 27 мкг/мл. При в / в введенні 750 мг і 1,5 г через 15 хв рівні в плазмі крові приблизно рівні 50 і 100 мкг/мл відповідно. Період напіввиведення з плазми крові після в / м або в / в введення становить близько 70 хв. Зв'язування з білками плазми крові - 50%. Близько 89% дози виводиться нирками протягом 8 год у незміненому вигляді (створює високу концентрацію в сечі), через 24 год виводиться повністю. Терапевтичні концентрації реєструють в плевральній і синовіальній рідині, жовчі, мокротинні, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), кісткової тканини, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Препарат застосовують при менінгітах, оскільки проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плаценту і в грудне молоко.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

Прероральний прийом (капсули). Інфекції дихальних шляхів (пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту); гонорея; інфекції шкіри та м'яких тканин; лікування ранніх проявів хвороби Лайма.

Парентеральне застосування (ін'єкції та інфузії):

інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, бактеріальна пневмонія, інфіковані бронхоектази, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини);

інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);

інфекції сечовивідних шляхів (гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія);

інфекції м'яких тканин (бешиха, ранові інфекції);

інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);

акушерство і гінекологія (запальні захворювання органів малого таза);

гонорея (гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит), особливо в тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

інші інфекції (септицемія, менінгіт, перитоніт).

Профілактика інфекцій: при ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на органах грудної та черевної порожнини, операцій на органах малого таза, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

Препарат застосовують перорально, в / м, в / в.

Пероральне застосування. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослим і дітям старше 12 років призначають: при пневмонії - по 1 таблетці (500 мг) 2 рази на добу протягом 7 днів; гострому бронхіті та загостренні хронічного бронхіту - по 1 таблетці (500 мг) 1-2 рази на добу протягом 5-10 днів; лікування гонореї - 2 таблетки (1000 мг) одноразово; інфекції шкіри та м'яких тканин - по 1 таблетці (500 мг) 1-2 рази на добу протягом 10 днів; лікування ранніх проявів хвороби Лайма - по 1 таблетці (500 мг) 2 рази на добу протягом 20 днів.

При хронічній нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну.

Максимальна добова доза Зоцефа для пацієнтів похилого віку і хворих з порушенням функції нирок, у тому числі що знаходяться на гемодіалізі, становить 1000 мг.

Парентеральне застосування. Препарат вводять в / м і в / в (струминно і крапельно). Доза препарату залежить від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла і стану функції нирок.

Дорослим при інфекціях середньої тяжкості достатньо призначити по 750 мг в / м або в / в кожні 8 ч. При необхідності інтервал між введеннями можна скоротити до 6 ч (загальна добова доза - 3-6 г).

Дітям від 2 місяців до 14 років в залежності від ступеня тяжкості інфекції призначають 30-100 мг/кг маси тіла на добу в 3-4 прийоми. Для лікування більшості інфекцій достатньо дози 60 мг/кг 1 раз на добу.

Новонародженим і дітям до 2 місяців залежно від ступеня тяжкості інфекції призначають 30-100 мг/кг / добу в 3 прийоми. Новонародженим у зв'язку з низьким кліренсом креатиніну інтервал між введеннями можна збільшити до 12 год.

При гонореї дорослим вводять 1500 мг препарату одноразово в / м, іноді по 750 мг 2 рази на добу.

При менінгіті, викликаному чутливими до препарату мікроорганізмами, дорослим призначають по 3 г в / в кожні 8 год; дітям від 2 місяців до 14 років - 200-240 мг/кг/добу в / в в 3-4 прийоми. Дозу препарату можна знизити до 100 мг/кг на добу після 3 днів клінічного поліпшення.

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 20 мл/хв) рекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз на добу.

Як профілактичний засіб призначають у дозі 1,5 г в / в перед введенням в наркоз при абдомінальних, урологічних та ортопедичних операціях. При необхідності цю дозу можна доповнити надалі 2 введеннями цефуроксима по 750 мг в / м через 1 і 16 ч. При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах вводять 1,5 г препарату в / в в момент індукційного наркозу, потім вводять по 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 год. При ортопедичних операціях з повною заміною суглоба цефуроксим можна змішати у вигляді сухої речовини (порошок з флакона) з вмістом кожного пакета полімеру метилметакрилових цементу перед додаванням рідкого полімеру.

Хворим, які знаходяться на програмному гемодіалізі, призначають 750 мг препарату до процедури, а наступні 750 мг - після закінчення процедури гемодіалізу.

Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції і клінічного стану пацієнта. Після усунення симптомів потрібно продовжувати терапію ще протягом 24-48 год.

Правила приготування розчину для парентерального введення. Для приготування розчину для в / м введення до 250 мг препарату додають 1 мл 1% розчину лідокаїну або до 750 мг - 3 мл 1% розчину лідокаїну. Обережно збовтують до утворення непрозорої суспензії.

Для приготування розчину для в / в струминного введення розчиняють 250 мг препарату в 3 мл води для ін'єкцій, 750 мг - у 9 мл і 1,5 г - в 15 мл води для ін'єкцій. Як розчинник можна використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% р-р глюкози. Вводять повільно протягом 3-5 хв.

Для в / в крапельних інфузій (наприклад до 30 хв) 1,5 г препарату розчиняють в 50 мл розчинника (вода для ін'єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% р-р глюкози).

При парентеральному введенні може виникнути минуща біль в місці в / м введення, флебіт при в / в введенні препарату. Для запобігання розвитку флебіту препарат потрібно вводити дуже повільно протягом 3-5 хв.

Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших β-лактамних антибіотиків. кровотечі та захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі. період вагітності та годування груддю. вік до 12 років.

Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив'янка, рідко - мультиформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса - Джонсона, анафілактичний шок.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, спазм, біль в животі, виразки на слизовій оболонці порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки (транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ АЛТ, АСТ, ЛФ , ЛДГ, холестаз.

З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, (зниження кліренсу креатиніну, підвищення рівня креатиніну і залишкового азоту сечовини крові), дизурія, свербіж в області промежини, вагініт.

З боку органів кровотворення: зниження гемоглобіну і гематокриту, анемія (апластична або гемолітична), еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпотромбінемія, подовження протромбінового часу.

Можливі минуща біль в місці в / м введення, флебіт при в / в введенні препарату (щоб запобігти розвитку флебіту, препарат потрібно вводити дуже повільно протягом 3-5 хв).

У хворих, які приймають зоцеф, рекомендується при визначенні рівня глюкози в крові використовувати глюкозокінази або гексокінази. препарат не впливає на результати визначення креатиніну за допомогою лужного пікрату.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо пам'ятати про це при проведенні диференціальної діагностики, якщо у пацієнта виникає значно виражена діарея під час або після антибактеріальної терапії.

Під час лікування Зоцефом хвороби Лайма відзначали реакцію Яриша - Герксгеймера. Реакція виникає безпосередньо в зв'язку з бактерицидною дією Зоцефа на мікроорганізм, який служить причиною хвороби Лайма, - спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, яке зникає без лікування. Можлива поява позитивної глюкозуричних реакції. Під час лікування препаратом потрібно припинити годування груддю.

Вплив на керування транспортними засобами або іншими складними механізмами. Оскільки препарат може викликати збудження ЦНС, під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть знижувати біодоступність зоцефа і усувати ефект поліпшення абсорбції після вживання їжі.

Діуретики та нефротоксичні антибіотики підвищують ризик розвитку ураження нирок, нестероїдні протизапальні засоби - ризик кровотеч.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, поліміксин В, полімексід) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) зростає ризик ураження нирок. При одночасному застосуванні з еритроміцином можливо зниження активності обох антибіотиків; при поєднанні з фенілбутазоном та пробенецидом знижується кліренс цефуроксиму і підвищується його концентрація в крові.

Стабільність цефуроксиму в 0,9% розчині натрію хлориду з 5% розчином глюкози не змінюється при наявності гідрокортизону натрію фосфату.

Цефуроксим сумісний і стабільний протягом 24 годин при кімнатній температурі з такими розчинами:

гепарин (10 і 50 ОД / мл) в 0,9% розчині натрію хлориду;

хлорид калію (10 і 40 мекв / л) в 0,9% розчині натрію хлориду.

Симптоми: збудження центральної нервової системи, судоми.

Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Терапія симптоматична. Ефективний гемодіаліз.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.