Упаковка / 28 шт.
блістер / 7 шт.
| Торгівельна назва | Зилола |
| Діючі речовини | Левоцетиризин |
| Кількість діючої речовини | 5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 28 таблеток (4 блістери по 7 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ГЕДЕОН РІХТЕР ПОЛЬЩА ТОВ |
| Країна виробництва | Польша |
| Заявник | Гедеон Ріхтер |
| Умови відпуску | Без рецепта |
| Код АТС |
R Препарати для лікування захворювань респіраторної системи R06 Протиалергічні препарати R06A Антигістамінні засоби для системного застосування R06AE Похідні піперазину R06AE09 Левоцетиризин |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. левоцетиризин - це активний стабільний r-енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних і селективних антагоністів Н1-гістамінових рецепторів. фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н1-рецепторів. спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів левоцетиризину в 2 рази вище, ніж цетиризина. впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії.
Дані ЕКГ не показали відповідного впливу левоцетиризину на інтервал Q-T.
Фармакокінетика. Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину змінюються лінійно, є дозо- і временезавісімимі, мають низьку індивідуальною варіабельністю у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий же, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції або виведення не відзначають хоральної інверсії.
Всмоктування. Левоцетиризин швидко і інтенсивно всмоктується після прийому всередину. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та не змінюється з прийомом їжі, але З max препарату зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.
У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95% - через 0,5-1 год. С max в плазмі крові досягається через 50 хв після одноразового прийому всередину терапевтичної дози. Рівноважна концентрація в крові досягається після 2 днів прийому препарату. С max становить 270 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.
Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. В ході досліджень на тваринах найвища концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах ЦНС. Обсяг розподілу - 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові людини - 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається 14% дози левоцетиризину, тому відміну в результаті генетичного поліморфізму або супутнього застосування ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначним. Процес метаболізму включає оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкилирование, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP 3A4, в той час як в процесі окислення задіяний цілий ряд цитохромних изоформ CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, які перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Оскільки ступінь метаболізму низька і немає посилення пригнічуючої дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Т ½ у дорослих становить 7,9 ± 1,9 год, загальний кліренс - 0,63 мл/хв / кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму відбувається з сечею, що становить в середньому 85,4% дози препарату. З калом виводиться лише 12,9% дози препарату.
Особливі популяції. Порушення функції нирок. Кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, в порівнянні із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, яке виводиться при стандартній 4-годинний процедурі гемодіалізу, склало 10%.
Показання
Симптоматичне лікування алергічного риніту, в тому числі цілорічного алергічного риніту, хронічна ідіопатична кропив'янка.
Застосування
Препарат призначають дорослим і дітям старше 6 років.
Дорослі та діти віком старше 6 років: рекомендована добова доза становить 5 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою).
Хворим похилого віку при нормальній функції нирок зниження дози не потрібно. Корекція дози рекомендується у пацієнтів похилого віку з помірною і тяжкою нирковою недостатністю.
Дорослі пацієнти з порушенням функції нирок. Інтервали дозування повинні бути індивідуалізовані в залежності від ступеня порушення функції нирок.
Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта в мл/хв. КЛкр (мл/хв) повинен бути оцінений за змістом креатиніну в плазмі крові (мг/дл).
Корекція дози препарату для хворих з порушенням функції нирок
| функція нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Доза і кратність прийому |
|---|---|---|
| Нормальна функція нирок | ≥80 | 5 мг 1 раз на добу |
| Порушення функції нирок легкого ступеня | 50-79 | 5 мг 1 раз на добу |
| Порушення функції нирок середнього ступеня | 30-49 | 5 мг 1 раз на добу кожні 2 доби |
| Порушення функції нирок тяжкого ступеня | 30 | 5 мг 1 раз на добу кожні 3 діб |
| Термінальна стадія ниркової недостатності, пацієнти на гемодіалізі | 10 | протипоказано |
Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна.
Хворим з печінковою і нирковою недостатністю коригують режим дозування згідно з таблицею, наведеною вище, після консультації з лікарем.
У дітей з нирковою недостатністю корекція дози необхідно проводити індивідуально, виходячи з показника кліренсу креатиніну і маси тіла пацієнта. Спеціальні дані по режиму прийому препарату дітьми з нирковою недостатністю відсутні.
Тривалість застосування. Пацієнтів з періодичним алергічний риніт (тривалість прояви симптомів захворювання становить менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів у році) слід лікувати відповідно до перебігом захворювання і анамнезом; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить понад 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів
Опис товару завірено виробником Гедеон Ріхтер.
Зверніть увагу!
Опис препарату Зилола табл. в/о 5мг №28 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
