| Торгівельна назва | Вазосерк |
| Діючі речовини | Бетагістин |
| Кількість діючої речовини | 24 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (2 блистера по 15 шт.) |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Після |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | АБДІ ІБРАХІМ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ |
| Країна виробництва | Туреччина |
| Заявник | ProPharma |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N07 Інші засоби, що діють на нервову систему N07C Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях N07CA Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях (запамороченні) N07CA01 Бетагістин |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. механізм дії бетагістину вивчений лише частково. існує кілька гіпотез, які підтверджуються даними досліджень, проведених на тваринах і за участю людей.
Вплив бетагістину на гистаминергическая систему
Встановлено, що бетагистин частково проявляє агоністичного активність щодо Н 1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н 3 -рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістину збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н 3 -рецепторів і індукції процесу зменшення кількості відповідних Н 3 -рецепторів.
Бетагістину може збільшити кровотік до кохлеарної зоні, а також до всього головного мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістину також показав збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістину сприяє вестибулярної компенсації
Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректоміі у тварин, прискорюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H 3 -рецепторів. У людини під час лікування бетагістину також зменшувалася час відновлення вестибулярної функції після нейректоміі.
Бетагістину змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах
Також встановлено, що бетагистин володіє дозозалежним інгібуючим впливом на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це показано в тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект в вестибулярної системі.
Ефективність бетагістину продемонстрована в дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра за допомогою зниження тяжкості та частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика
Всмоктування. При пероральному введенні бетагистин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький, тому всі фармакокінетичні аналізи проводять шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та сечі.
При прийомі препарату з їжею C max препарату виявляється нижче, ніж при застосуванні натщесерце. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі тільки сповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл. Кількість бетагистина, яке зв'язується з білками плазми крові, становить 5%.
Метаболізм. Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтової кислоту (яка не має фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 год після прийому препарату і знижується з T ½ близько 3,5 ч.
Виведення. 2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначно.
Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.
Показання
Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
- запамороченням, іноді супроводжується нудотою і блювотою;
- зниженням слуху (приглухуватістю);
- шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.
Застосування
Добова доза для дорослих становить 24-48 кг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби по 1 таблетці 2 рази на добу.
Препарат бажано приймати під час їжі або протягом короткого проміжку часу після прийому їжі. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти похилого віку. Хоча на даний момент дані клінічних досліджень в цій групі пацієнтів обмежені, досвід застосування препарату в післяреєстраційному період дозволяє припустити, що корекції дози в цій популяції хворих не потрібно.
Ниркова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні дослідження не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні дослідження не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Протипоказання
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. феохромоцитома.
Побічні ефекти
Наведені нижче побічні реакції відзначені у пацієнтів, які отримували бетагистин під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000), дуже рідкісні (1/10 000).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота та диспепсія.
З боку нервової системи: часто - головний біль.
На додаток до випадків, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень, інформація про нижчевикладених побічні ефекти надходила спонтанно в ході постмаркетингового застосування, а також є відомою за даними наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку шлунково-кишкового тракту: скарги на незначні порушення з боку шлунка (блювання, гастроінтестинальна біль, здуття живота і метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: відзначені реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.
Особливі вказівки
Під час лікування необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з ба і / або виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину у вагітних.
Результати досліджень на тваринах недостатні для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток дитини. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістину не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагистин в грудне молоко. Дослідження на тваринах по проникненню бетагистина в молоко не проводилися. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування грудьми та потенційним ризиком для дитини.
Діти. У зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності застосування препарату Вазосерк його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бетагістину показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, - а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. За даними клінічних досліджень, які вивчали вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагистин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.
Взаємодії
Досліджень in vivo з вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. з урахуванням даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому p450 in vivo.
Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які інгібують активність МАО, в тому числі підтипу В МАО (наприклад селегиліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагистин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
Передозування
Відомо кілька випадків передозування препарату. у деяких пацієнтів відзначали легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозі до 640 мг. більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) виявлені при навмисному прийомі бетагистина в підвищених дозах, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Абді Ібрахим.
Зверніть увагу!
Опис препарату Вазосерк Дуо табл. 24мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
