Цита Сандоз

Фармакодинаміка. циталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну. він не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом інших рецепторів, включаючи гістамінові, мускаринові та адренорецептори. це в значній мірі зумовлює відсутність у циталопраму кардіотоксичності та побічної дії у вигляді ортостатичної гіпотензії, седативного ефекту, сухості в роті. циталопрам лише в дуже незначній мірі пригнічує цитохром р450 2d6, тому він не взаємодіє з лікарськими засобами, які метаболізуються цим ферментом.

Антидепресивний ефект звичайно досягається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на провідну систему серця та артеріальний тиск, гематологічні показники, функцію печінки та нирок, не призводить до збільшення маси тіла.

Фармакокінетика. Біодоступність циталопраму при прийомі всередину становить близько 80%. C _max в плазмі досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язування з білками - менше 80%. Метаболізм відбувається шляхом деметилювання, дезамінування та окислення. Незмінений циталопрам є основним з'єднанням в плазмі крові; його кінетика є лінійною. Постійна концентрація в плазмі досягається через 1-2 тижні після початку лікування. T _½ препарату становить 1,5 доби. Виведення здійснюється з сечею та калом.

Депресія різної етіології у дорослих; панічні розлади з або без агорафобії.

Циталопрам приймають щодня 1 раз на добу. таблетки можна приймати в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.

Лікування депресії. Рекомендована початкова доза для дорослих становить 20 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості захворювання доза може бути підвищена до максимальної - 60 мг/добу.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні від початку лікування. Терапію потрібно проводити протягом 4-6 міс з метою запобігання рецидиву захворювання.

Панічні розлади. На початку лікування дорослим рекомендується приймати 10 мг препарату 1 раз на добу протягом першого тижня, після цього дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на добу. Надалі дозу можна збільшити до 60 мг/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

У деяких пацієнтів спостерігалося посилення симптомів тривоги на початку терапії антидепресантами. Така парадоксальна реакція зазвичай проходить після 2 тижнів безперервного лікування. Низька початкова доза рекомендується для зменшення ймовірності появи парадоксальної тривожної реакції.

Терапевтична ефективність циталопраму при лікуванні панічних розладів досягається після 3 міс безперервного лікування.

Для пацієнтів похилого віку рекомендована добова доза дорівнює 20 мг.

Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг/добу.

При наявності печінкової недостатності доза може бути зменшена до нижньої межі добової дози.

При наявності ниркової недостатності незначного чи середнього ступеня тяжкості коригувати дозу не обов'язково.

Якщо прийнято рішення припинити терапію, припинення прийому препарату проводять поступово протягом декількох тижнів.

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого з компонентів препарату. одночасне лікування інгібіторами мао, включаючи селегілін, і перші 2 тижні після припинення їх застосування. лікування інгібіторами мао має починатися не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому препарату. одночасне застосування пімозиду. дитячий вік.

Побічні ефекти в результаті застосування препарату, як правило, є короткочасними та незначними. вони спостерігаються протягом перших 2 тижнів лікування і проходять поступово з одужанням пацієнта. для опису частоти побічних дій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), іноді (≥1 / 1000, ≤1 / 100), рідко (≥1 / 10 000 , ≤1 / 1000), дуже рідко (1/10 000) або невстановлені (не можуть бути встановлені).

З боку системи крові: дуже рідко (не встановлені) - тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко (не встановлені) - гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Ендокринні розлади: дуже рідко (не встановлені) - порушення секреції антидіуретичного гормону.

Розлади харчування та обміну речовин: часто - зниження апетиту; іноді - посилення апетиту, зменшення або збільшення маси тіла; рідко - гіпонатріємія.

Психічні розлади: дуже часто - сонливість, безсоння, збудження, нервозність; часто - порушення сну, порушення концентрації уваги, аномальні думки, амнезія, тривожність, зниження лібідо, підвищений апетит, анорексія, апатія, сплутаність свідомості; іноді - ейфорія, підвищення лібідо, агресія; рідко - галюцинації, манія, деперсоналізація, панічні напади, суїцидальні думки; дуже рідко (не встановлені) - скреготіння зубами під час сну, неспокій.

З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль, тремор, запаморочення; часто - головний біль, парестезія; іноді - екстрапірамідні порушення, судоми, непритомність; рідко - психомоторне збудження, дискінезія, конвульсії grand mal; дуже рідко (не встановлені) - серотоніновий синдром, акатизія, рухові порушення, конвульсії.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - прискорене серцебиття; часто -тахікардія, постуральна гіпотензія, артеріальна гіпотензія або гіпертензія; іноді - брадикардія; рідко - суправентрикулярна і вентрикулярная аритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, сухість у роті, запор, діарея; часто - диспепсія, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, підвищене слиновиділення.

З боку сечовидільної системи: часто - порушення сечовипускання, підвищене виділення сечі; іноді - затримка сечі.

Гепатобіліарні порушення: іноді - підвищення показників печінкових ферментів; рідко - гепатит.

З боку органів дихання: часто - риніт, синусит; іноді - кашель.

З боку репродуктивної системи: часто - порушення еякуляції, аногразмія у жінок, дисменорея, менорагія, імпотенція; рідко - галакторея, пріапізм.

З боку шкіри: дуже часто - підвищене потовиділення; часто - висип, свербіж; іноді - фоточутливість, облисіння, пурпура; рідко - ангіоневротичний набряк; дуже рідко (не встановлені) - синці.

З боку органу зору: дуже часто - аномальна акомодація; часто - порушення зору; іноді - розширення зіниці; дуже рідко (не встановлені) - помутніння зору.

З боку органу слуху: іноді - шум або дзвін у вухах.

З боку кістково-м'язової системи: іноді - біль у м'язах; рідко - артралгія.

Інші: дуже часто - астенія; часто - порушення смаку, стомлюваність, позіхання; іноді - алергічні реакції, набряки, нездужання; рідко - анафілактоїдні реакції.

В поодиноких випадках можлива геморагія (наприклад гінекологічні та шлунково-кишкові кровотечі, в тому числі ректальні, екхімоз та інші форми шкірної геморагії або кровотеча в мембранах слизистої оболонки, наприклад кровотеча з носа).

Парадоксальна тривожність. у деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може спостерігатися посилення тривоги.

Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенним ефекту, рекомендується на початку лікування застосовувати низькі дози.

Судомні напади. Необхідно відмінити препарат у разі розвитку судомних нападів.

Манія. СИОЗС необхідно з обережністю застосовувати для лікування хворих з манією / гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СИОЗС потрібно скасувати.

Цукровий діабет. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Дозування інсуліну та / або перорального гіпоглікемічного засобу може вимагати корекції.

Ризик суїциду. Суїцидальні спроби характерні, власне, для осіб у стані депресії, загроза їх може існувати аж до досягнення стійкої ремісії як спонтанно, так і внаслідок терапії. Потрібно контролювати стан хворих, які приймають антидепресанти, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та / або появи суїцидальних думок і поведінки.

Обережність також доречна при лікуванні хворих з іншими психічними розладами через можливу наявність супутнього великого депресивного розладу.

Акатизия. Застосування СІЗЗС пов'язане з розвитком акатизии - стану, що характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою і потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш вірогідно може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Підвищення дози може нашкодити пацієнтам, у яких розвинулися такі симптоми.

Гипонатриемия. Гипонатриемия, можливо, пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону, при застосуванні СІЗЗС виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. СИОЗС потрібно призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, що викликають гіпонатріємію).

Крововиливи. При прийомі СІЗЗС можливий розвиток крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС хворим зі схильністю до кровотеч, а також хворим, які приймають антикоагулянти та ліки, що впливають на згортання крові (наприклад атипові антипсихотики та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота та НПЗП, тиклопідин і дипіридамол).

ЕСТ (електросудорожна терапія). Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС і ЕСТ обмежений, тому необхідна обережність при їх застосуванні.

Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А. Комбінувати циталопрам та інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотоніновий синдром. У хворих, які приймають СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами (суматриптан або інші тріптани, трамадол, триптофан), в одиничних випадках може розвинутися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам одночасно з лікарськими засобами, які мають серотонінергічна дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо виникла така ситуація, то СІЗЗС і серотонінергічні препарати необхідно терміново відмінити та призначити симптоматичне лікування.

Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Симптоми відміни. Припинення прийому циталопраму (особливо раптове) часто призводить до симптомів відміни. Найчастіше спостерігалися запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння і аномальні сни), збудження або тривожність, нудота / блювання, тремор і головний біль. Зазвичай ці симптоми слабкі або помірні, проте у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та / або тривалими. Тому рекомендується знижувати дозу поступово.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Досвід застосування циталопраму під час вагітності обмежений, тому препарат не слід застосовувати в цей період.

Циталопрам екскретується в грудне молоко, тому під час лікування потрібно припинити годування груддю.

Діти. Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. До з'ясування індивідуальної реакції на циталопрам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами.

Існування несумісних хімічних комбінацій невідомо.

Одночасне застосування циталопраму та інгібіторів МАО може призвести до виникнення гіпертензивних кризів (серотоніновий синдром).

Циталопрам може посилювати дію суматриптану, а також інших серотонінергічних препаратів.

Відомо про кілька випадків серотонінового синдрому при застосуванні циталопраму з моклобемідом і буспіроном.

В результаті взаємодії циталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.

Циметидин спричиняє помірного підвищення рівня середніх рівноважних концентрацій циталопраму, тому потрібно звертати увагу на цей факт за умови одночасного прийому високих доз цих лікарських засобів.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та препаратами, які впливають на згортання крові (нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол, тиклопідин), може підвищуватися ризик виникнення геморагій.

Не було показано існування взаємодії препарату з літієм, а також будь-якого фармакокінетичної взаємодії, що може мати клінічні наслідки, при застосуванні у поєднанні з фенотіазинами або трициклічними антидепресантами.

Дослідження не показали небажаних фармакодинамічних взаємодій циталопраму з етанолом, проте комбінація СІЗЗС з алкоголем недоцільна.

У клінічних дослідженнях не було виявлено фармакокінетичної взаємодії циталопраму з одночасно введеними хворому бензодіазепінами, нейролептиками, анальгетиками, антигістамінними та антигіпертензивними препаратами, блокаторами β-адренорецепторів і іншими серцево-судинними лікарськими засобами.

Симптоми: сонливість, напружений вираз обличчя, епізодичне виникнення епілептичних судом, синусової тахікардії, втрата свідомості, дистонія, підвищене потовиділення, підвищення температури тіла, нудота, блювота, ціаноз, гіпервентиляція, кома. були повідомлення про серцеві порушення, включаючи av-ритм, подовження інтервалу q-t; також відзначали тривалу брадикардію з тяжкою гіпотензією і непритомністю.

Дуже рідко при сильному передозуванні можуть виникати ознаки «серотонін-синдрому». Ця зміна ментального статусу, нейром'язова підвищена активність і автономна нестабільність; гиперпирексия і підвищення активності креатинкінази плазми; в одиничних випадках - рабдоміоліз.

Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Якнайшвидше необхідно промити шлунок після перорального прийому препарату. Рекомендується моніторинг ЕКГ. Судомний синдром можна купірувати діазепамом. Розширення комплексу QRS на ЕКГ рекомендується лікувати шляхом інфузії гіпертонічного розчину натрію хлориду.

При температурі не вище 25 °C.

1-16-НВР-РЕЦ-0913