Цефуроксим порошок для розчину для ін'єкцій по 750 мг флакон 1 шт

Цефуроксим (натрій (6r, 7r) -3 - [(карбамоілоксі) метил] -7 - [[(z) - (фуран-2-іл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -8-оксо-5-тіа- 1-азабіцикло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбоксилат) - цефалоспорин ii покоління для парентерального застосування, який має бактерицидну дію. механізм протимікробної дії пов'язаний з пригніченням активності мікробного ферменту транспептидази, що призводить до порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів. препарат має широкий спектр дії, стабільний в присутності більшості β-лактамаз; діє на штами, стійкі до ампіциліну та амоксициліну. активний по відношенню до наступних мікроорганізмів:

грамнегативні аероби: Escherichia cоli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в тому числі ампіциллінрезістентниє штами), Haemophilus parainfluenzae (в тому числі ампіциллінрезістентниє штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в тому числі штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (В тому числі Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (у тому числі штами, що продукують пеніциліназу, за винятком метіціллінрезістентних штамів), Streptococcus pyogenes (а також інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;

анаероби: Peptococcus і Peptostreptococcus spр., грампозитивні бактерії (в тому числі Clostridium spp.) та грамнегативні бактерії (в тому числі Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp .;

до препарату частково стійкі: Proteus morganii, Proteus vulgaris;

мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, деякі штами Serratia spp.

Цефуроксим-БХФЗ вводять лише парентерально, оскільки він швидко руйнується під впливом шлункового соку. При в / м введенні препарату в дозі 0,75 г максимальна концентрація досягається через 45-60 хв і становить близько 27-30 мкг/мл. При в / в введенні в дозі 0,75 і 1,5 г терапевтична концентрація в плазмі крові спостерігається вже через 15 хв і становить 50 мкг/мл і 100 мкг/мл відповідно. Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить близько 50%. Препарат створює терапевтичні концентрації у плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, міокарді, шкірі та інших м'яких тканинах. При запаленні мозкових оболонок добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плацентарний бар'єр і може виділятися з грудним молоком. Період напіввиведення при в / м і в / в введенні становить близько 1,5 год (у новонароджених і грудних дітей він збільшений і становить 4-6,5 год). Більше 80% введеного препарату елімінується нирками у незміненому вигляді: близько 50% за допомогою клубочкової фільтрації та близько 50% - канальцеву секреції протягом 8 год, створюючи ефективну концентрацію в сечі та сечових шляхах. Після 24 год препарат не визначається в організмі.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

дихальних шляхів - гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;

вуха, горла, носа - синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит;

сечових шляхів - гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;

м'яких тканин: бешиха, ранові інфекції;

кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

шкіри: фурункульоз, піодермія, імпетиго;

що передаються статевим шляхом: гонорея (гострий, неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит), особливо в тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

акушерсько-гінекологічні: запальні захворювання органів малого таза;

інші: септицемія, менінгіт, перитоніт;

профілактика післяопераційних інфекцій: при великому ризику виникнення інфекційних ускладнень після оперативних втручань на органах грудної клітки, черевної порожнини та таза, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

У більшості випадків ефективна монотерапія Цефуроксимом-БХФЗ. При необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або у вигляді ін'єкцій), особливо для профілактики післяопераційних ускладнень при абдомінальних і гінекологічних втручаннях.

Вводять тільки в / м або в / в. для приготування розчину для в / м введення до 0,25 г препарату додають 1-2 мл води для ін'єкцій або 1-2,5 мл фізіологічного розчину натрію хлориду; до 0,75 г препарату - 3-6 мл води для ін'єкцій або 3-7,5 мл фізіологічного розчину натрію хлориду, струшують до утворення суспензії або розчину. в залежності від обсягу розчинника препарат може набувати вигляду непрозорою молочної суспензії або жовтуватого розчину. для приготування розчину для в / в струминного введення 0,25 г препарату розчиняють не менше ніж в 3 мл, 0,75 г - не менше ніж в 9 мл, 1,5 г - не менше ніж в 15 мл води для ін'єкцій . приготовлений розчин може набувати колір від блідо-жовтого до світло-бурштинового. різна інтенсивність забарвлення не впливає на терапевтичну ефективність і безпеку препарату. вводять повільно - протягом 3-5 хв.

Для в / в короткочасних вливань (до 30 хв) 1,5 г препарату розчиняють в 50 мл розчинника (ізотонічний розчин натрію хлориду, вода для ін'єкцій або 5% р-р глюкози). Дорослим призначають по 0,75 г (при інфекціях, викликаних грампозитивними мікроорганізмами) і по 1,5 г (при інфекціях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами) 3 рази на добу в / м або в / в. При необхідності інтервал між введеннями можна скоротити до 6 ч. Добова доза Цефуроксиму-БХФЗ становить в середньому 3-6 м

При гонореї препарат вводять в дозі 1,5 г одноразово або розділеної на 2 дози в обидві сідничні м'язи.

Дітям у віці до 14 років і немовлятам старше 2 місяців препарат призначають в / м або в / в в дозі 30-100 мг/кг маси тіла на добу, розділеної на 3-4 введення. При більшості інфекційних захворювань ефективна доза становить 60 мг/кг.

Новонародженим і дітям до 2-х міс призначають в дозі 30-100 мг/кг на добу, розділених на 2-3 ін'єкції, але при цьому необхідно мати на увазі, що період напіввиведення цефуроксиму в перші тижні життя дитини може бути в 3-5 разів більше, ніж у дорослих.

Препарат використовують в якості монотерапії при менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами: дорослим призначають 3 г в / в кожні 8 год; дітям старше 2 міс і до 14 років призначають 200-240 мг/кг на добу в / в, розділених на 3-4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту після 3 днів дозу можна знизити до 100 мг/кг на добу. Для новонароджених і дітей до 2 міс добова доза не повинна перевищувати 100 мг/кг на добу в / в, яку необхідно розділити на 3 або 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозу знижують до 50 мг/кг на добу в / в.

Для профілактики післяопераційних ускладнень доза становить 1,5 г в / в на стадії вступного наркозу при проведенні абдомінальних, тазових або ортопедичних операцій. Можливо введення додаткової дози 0,75 г в / м через 8 і 16 год.

При оперативних втручаннях на серці, легенях, стравоході та судинах разова доза препарату становить 1,5 г в / в на стадії вступного наркозу; потім вводять по 0,75 г Цефуроксиму-БХФЗ в / м 3 рази на добу протягом наступних 24-48 год.

Хворим з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендують вводити Цефуроксим-БХФЗ по 0,75 г 2 рази на добу; в більш важких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) - 0,75 г 1 раз на добу.

Тривалість лікування Цефуроксимом-БХФЗ залежить від характеру і ступеня вираженості патологічного процесу і визначається, крім цього, даними бактеріологічного дослідження. Зазвичай тривалість лікування становить 5-10 днів (в середньому 7 днів). При більшості інфекцій лікування продовжують ще як мінімум протягом 24 годин після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефективності лікування результатами бактеріологічного дослідження.

Підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів, шлунково-кишкові кровотечі, захворювання травного тракту в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт або ентерит), i триместр вагітності та період годування груддю.

Виникають відносно рідко, помірно виражені та носять оборотний характер.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювання, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, зрідка - псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит, анорексія, підвищення активності трансаміназ і рівня білірубіну в сироватці крові, холестаз, дисбіоз кишечника.

З боку крові: анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемоліз еритроцитів, гіпопротромбінемія.

Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка, рідко - анафілактичний шок.

Місцеві реакції: біль або інфільтрат у місці введення, після в / в введення в деяких випадках - флебіт.

Інші: головний біль, сонливість, дизурія, інтерстиціальний нефрит. Іноді спостерігається тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів, особливо у пацієнтів з патологією печінки, але даних про прямий несприятливий вплив препарату на функціональний стан печінки немає.

В / м вводять глибоко в зовнішній верхній квадрант великого сідничного м'яза. перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися в тому, що голка знаходиться поза судинами. для попередження розвитку флебіту розчин цефуроксиму-БХФЗ необхідно вводити в / в повільно протягом 2-4 хв. при нирковій та печінковій недостатності дозу препарату знижують. при нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза антибіотика не повинна перевищувати 0,75 м у випадках лікування хворих з нирковою та печінковою недостатністю, при проведенні гемодіалізу необхідно проводити корекцію дози цефуроксиму-БХФЗ та моніторинг його концентрації в плазмі крові . при тривалому використанні препарату необхідно проводити бактеріологічні дослідження для визначення розвитку дисбактеріозу. з обережністю призначають дітям і дорослим, схильним до алергічних реакцій. пацієнтам похилого віку і виснаженим хворим рекомендовано одночасне призначення препаратів вітаміну к. слід враховувати, що у новонароджених виведення препарату в 3-5 разів нижче, ніж у дорослих. як і при використанні інших антибіотиків, тривале, неконтрольоване використання цефуроксима-БХФЗ може сприяти розвитку стійких до препарату штамів мікроорганізмів. експериментальних даних про наявність у препарату ембріотоксичної або тератогенної дії немає, проте його не слід призначати в i триместр вагітності. цефуроксим-БХФЗ виводиться з грудним молоком, тому при використанні препарату необхідно припинити годування дитини груддю. доцільно контролювати (при тривалому застосуванні) клітинний склад периферичної крові, функцію печінки та нирок. можлива поява позитивної реакції на глюкозу в сечі. з обережністю призначають водіям автотранспортних засобів.

1,5 г цефуроксиму-БХФЗ, розчиненого в 15 мл води для ін'єкцій, може використовуватись разом з метронідазолом (500 мг / 100 мл), причому обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі не вище 25 °C.

Препарат сумісний зі стерильним 1% розчином лідокаїну гідрохлориду та з більшістю інших загальноприйнятих розчинників, використовуваних для приготування розчинів для парентерального введення. Препарат зберігає фармакологічні властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинниках: 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій; 5% р-р глюкози (декстрози) для ін'єкцій; 10% р-р инвертная глюкози у воді для ін'єкцій. Цефуроксим-БХФЗ не повинен змішуватись в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками. Р-р натрію гідрокарбонату для ін'єкцій в концентрації 2,74% суттєво впливає на забарвлення препарату після розчинення, тому його не рекомендують використовувати для розведення препарату. При одночасному застосуванні з нефротоксичними антибіотиками (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (фуросемід) підвищується ризик ураження нирок; при одночасному застосуванні з еритроміцином можливо зниження активності обох антибіотиків; при поєднанні з фенілбутазоном та пробенецидом знижується кліренс Цефуроксиму-БХФЗ та підвищується його концентрація в сироватці крові. При застосуванні Цефуроксиму-БХФЗ можливо пригнічення кишкової мікрофлори, що призводить до зменшення синтезу вітаміну К та інших філохінон. При одночасному використанні препаратів, які знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби), збільшується ризик розвитку кровотечі. При одночасному використанні з антикоагулянтами відмічено посилення антикоагулянтної дії. При одночасному призначенні з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, поліміксин В) і активними діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) збільшується ризик розвитку ниркової недостатності. Одночасне використання препарату з пробенецидом і фенілбутазоном знижує швидкість виведення Цефуроксиму-БХФЗ з організму хворого і збільшує його концентрацію в плазмі крові. Комбіноване застосування препарату з еритроміцином знижує ефективність обох антибіотиків. Розчин препарату не слід змішувати або вводити в одному шприці або крапельниці з аміноглікозидами у зв'язку з фармацевтичною несумісністю.

Порушення центральної нервової системи, що виражається у вигляді судом. специфічного антидоту немає. рівень цефуроксиму-БХФЗ у плазмі крові може бути знижений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі 2-25°C.

Готовий розчин зберігає активність протягом 48 годин за умови зберігання в холодильнику при температурі 2-8°C або протягом 24 годин при температурі не вище 25°C. Однак рекомендується використання тільки свіжоприготовлених розчинів препарату.