Цефограм порошок для розчину для ін'єкцій по 1г в флаконі 1шт

Цефограм ^® (CEFOGRAM ^®)

CEFTRIAXONUM J01D D04

Orchid Chemicals and Pharmaceuticals

Склад лікарського засобу:

пір. д / п ін. р-ра 250 мг фл., № 1, № 50

пір. д / п ін. р-ра 250 мг фл., з розч. в амп. 5 мл, № 1

№ UA / 7555/01/01 від 27.12.2007 до 27.12.2012

пір. д / п ін. р-ра 500 мг фл., № 1, № 50

пір. д / п ін. р-ра 500 мг фл., з розч. в амп. 5 мл, № 1

№ UA / 7555/01/02 від 27.12.2007 до 27.12.2012

пір. д / п ін. р-ра 1000 мг фл., № 1, № 50

пір. д / п ін. р-ра 1000 мг фл., з розч. в амп. 10 мл, № 1

№ UA / 7555/01/03 від 27.12.2007 до 27.12.2012

Фармакологічні властивості

цефтриаксон - антибіотик бактерицидної дії, що обумовлено його здатністю пригнічувати синтез клітинних мембран мікроорганізмів. Має широкий спектр протимікробної активності щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі штамів, які продукують β-лактамази. Цефтриаксон стійкий по відношенню до дії β-лактамаз (пеніциліназ і цефалоспориназ). Як правило, він активний відносно таких мікроорганізмів: чутливі аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes групи A, Streptococcus agalactiae групи В, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis групи D. Чутливі грамнегативні аеробні бактерії : Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, E. coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. , K. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Nesseria gonorrhoeae (включаючи всі штами), Neisseria meningitidis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi), Serratia spp. (включаючи Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включаючи V. cholerae), Yersinia spp. (включаючи Yersinia enterocolitica).
Чутливі анаеробні бактерії - Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (крім F. mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. , Ваcterioides spp. (а саме B. fragilis).
З проміжним рівнем чутливості (аеробні грампозитивні бактерії) - Listeria monocytogenes.
З проміжним рівнем чутливості (аеробні грамнегативні бактерії) - Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (головним чином Acinetobacter baumanii).
Стійкі - метицилін стафілококи Staphylococcus spp. , Більшість штамів стрептококів β-гемолітичної групи D і ентерококів, в тому числі Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
Цефтриаксон неефективний щодо грибів і вірусів.
Фармакокінетика. Фармакокінетика цефтриаксону має нелінійний характер. Всі основні фармакокінетичні параметри, які залежать від концентрацій препарату, за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози.
Після в / м введення препарат Цефограм всмоктується швидко і повністю.
Пікові концентрації в сироватці крові досягаються через 30 хв після в / в введення і через 2 години після в / в введення. Середні значення плазмової концентрації (мкг/мл) після одноразового в / в і в / м введення 500 мг і 1000 мг доз цефтриаксону з інтервалом 30 хв-24 ч приведено в табл. 1.
Таблиця 1

Обсяг розподілу цефтриаксону становить 5,78-13,5 л, у дітей - 0,3 л/кг. Після введення в дозі 0,5-1 г цефтриаксон швидко проникає в інтерстиціальні рідини організму. Протягом більше 24 ч його концентрація набагато перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію для більшості збудників інфекцій більш ніж в 60 тканинах і рідинах (в тому числі в легенях, серці, жовчних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі та слизовій оболонці носа, кістках, а також в спинномозковій рідині, плевральній і синовіальній рідинах і секреті передміхурової залози).
Через 2 години після разового в / в введення препарату Цефограм в дозі 1 г середня плазмова концентрація цефтриаксону складала в жовчному міхурі 581 мкг/мл, жовчних протоках 788 мкг/мл, протоках жовчного міхура 898 мкг/мл, стінці жовчного міхура 78,2 мкг/мл, плазмі крові 62,1 мкг/мл.
У дітей, в тому числі новонароджених, цефтриаксон проникає в запалені мозкові оболонки. Концентрація цефтриаксону в спинномозковій рідині при бактеріальному менінгіті становить 17% концентрації в плазмі крові, яка майже в 4 рази перевищує концентрацію при асептичному менінгіті. Через 24 години після внутрішньовенного / в введення Цефограма в дозі 50-75 мг/кг маси тіла в спинномозковій рідині відзначають концентрацію цефтриаксону, яка перевищує 1,4 мг/л.
Середні показники фармакокінетичних параметрів цефтриаксону у дітей при бактеріальному менінгіті наведені в табл. 2.
Таблиця 2

У дорослих пацієнтів з менінгітом після введення в дозі 50 мг/кг маси тіла через 2-24 год досягається концентрація цефтриаксону в спинномозковій рідині, які в багато разів перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію для найпоширеніших збудників менінгіту.
Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном, причому ступінь зв'язування зменшується з підвищенням концентрації, наприклад, знижуючись від 95% при концентрації в плазмі крові <100 мг/л до 85% при концентрації 300 мг/л. Завдяки нижчій концентрації альбуміну в тканинній рідині частка вільного цефтриаксону в ній вища, ніж в плазмі крові.
Цефтриаксон не метаболізується в печінці, що не піддається системному метаболізму, а перетворюється в неактивні метаболіти під дією кишкової флори.
Цефтриаксон відрізняється тривалим часом напіввиведення, який у здорових дорослих становить близько 5,8-8,7 ч. Загальний плазмовий кліренс цефтриаксону становить 0,58-1,45 л / год, нирковий - 0,32-0,73 л / год. Екскреція в незміненому вигляді (33-67%) нирками, 40-50% - печінкою з жовчю в кишечник, де відбувається його інактивація. У новонароджених 70% препарату екстретується нирками.
У пацієнтів у віці <8 днів і> 75 років середній період напіввиведення приблизно вдвічі більше, ніж у здорових людей. У пацієнтів з нирковою недостатністю та з порушенням функції печінки період напіввиведення подовжувався.
Середні значення фармакокінетичних параметрів цефтриаксону у дорослих пацієнтів наведені в табл. 3.
Таблиця 3

Показання

Цефограм показаний при інфекціях, викликаних цефтріаксончувствітельнимі мікроорганізмами:

• сепсис;
• менінгіт;
• інфекції органів черевної порожнини;
• інфекції кісток, шкіри, м'яких тканин та ранові інфекції;
• передопераційна і післяопераційна профілактика можливих хірургічних інфекцій;
• профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленою захисною функцією організму;
• інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• інфекції дихальних шляхів (пневмонія);
• інфекції вуха, горла, носа;
• інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
• інфекційно-запальні захворювання органів таза.

Спосіб застосування

схему лікування призначають індивідуально залежно від локалізації, тяжкості перебігу та чутливості збудника. Препарат вводять в / м або в / в.
Дорослим і дітям старше 12 років 1-2 г 1 раз на добу, добову дозу при необхідності можна підвищити до 4 г через 12 год. Новонародженим (до 2 тижнів) - 20-50 мг/кг 1 раз на добу. Дітям грудного віку і у віці до 12 років - 20-80 мг/кг 1 раз на добу. Дітям з масою тіла> 50 кг препарат призначають в дозі для дорослих. Тривалість лікування звичайно не перевищує 10 днів. Введення препарату необхідно продовжувати ще протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла. При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей молодшого віку лікування починають в дозі 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. При ідентифікації збудника і його чутливості дозу можна коригувати. Тривалість лікування залежить від збудника і може становити від 4 днів для Neisseria meningitidis до 10-14 днів для чутливих штамів Enterobacteriaceae. При гонореї - в / в одноразово 250 мг. Для профілактики післяопераційних ускладнень - 1-2 г одноразово (в залежності від ступеня небезпеки зараження) за 30-90 хв до початку операції.
Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози потрібна лише при кліренсі креатиніну <10 мл/хв. В такому випадку добова доза не повинна перевищувати 2 м
Правила приготування і введення розчинів
Попередньо проводиться шкірний тест на чутливість до антибіотика, а також тест на чутливість пацієнта до лідокаїну.
Слід застосовувати тільки свіжоприготовані розчини.
Після розведення сухого порошку в розчиннику розчин слід злегка струсити.
Під час приготування і введення препарату необхідно використовувати стандартні асептичні засоби.
Для в / м ін'єкції: Цефограм розчиняють в 1% розчині лідокаїну.
Дози порошку, об'єм розчинника для розведення з утворенням концентрації цефтриаксону 250 мг/мл наведені в табл. 4.
Таблиця 4

Готовий препарат вводиться глибоко в сідничний м'яз. В / м введення Цефограма не рекомендується дітям віком до 2,5 років. В / м ін'єкція розчинів цефтриаксону зі стерильною водою дуже болюча. Рекомендується вводити в одне місце не більше ніж 1000 мг Цефограма.
Розчини з лідокаїном, приготовані для в / м застосування, не запроваджують в / в.
Для прямої в / в ін'єкції: Цефограм розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій. Дози порошку, об'єм розчинника для розведення з утворенням концентрації цефтриаксону 100 мг/мл наведені в табл. 5.
Таблиця 5

Тривалість введення ін'єкції - 2-4 хв.
Для в / в інфузій: 2 г Цефограма розчиняють в 40 мл розчину, який не містить іонів кальцію (5% або 10% р-р глюкози, 5% р-р левульози, 0,9% р-р натрію хлориду, вода для ін'єкцій). Дози 50 мг/кг і більше слід вводити в / в крапельно протягом 30 хв. Розчини не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики. Не можна також застосовувати для приготування розчинів для вливання інфузійні розчини, відмінні від зазначених.

Протипоказання:

гіперчутливість до цефалоспоринових та пеніциліну; період вагітності (I триместр) і годування груддю.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

в більшості випадків препарат переноситься добре. Дані про виявлені побічні реакції при клінічних дослідженнях наведені в табл. 6.
Таблиця 6

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

у пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на алергічні реакції після введення пеніцилінів, можуть відзначати перехресну алергію до цефалоспоринових антибіотиків.
При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі крові. У хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно контролювати концентрацію препарату в плазмі крові, оскільки у них може знизитися швидкість його виведення.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки та нирок.
В окремих випадках при ультразвуковому обстеженні жовчного міхура відзначають затемнення, які, як правило, були наслідком перевищення рекомендованої дози Цефограма і помилково були розцінені як конкременти жовчного міхура. Ці затемнення насправді є обложеними солями кальцію, які зникають після відміни препарату.
Період вагітності та годування груддю. Безпека застосування препарату Цефограм в період вагітності не була вивчена. Вагітним препарат призначають в разі крайньої необхідності, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. На період лікування годування груддю слід припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Даних немає, однак передбачається, що Цефограм не повинен впливати на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими

слід дотримуватися обережності при призначенні цефтріаксону з аміноглікозидами та діуретиками. Не можна змішувати Цефограм з іншими антибіотиками в ін'єкційних та інфузійних розчинах. Протипоказано одночасне застосування препаратів, що підсилюють перистальтику кишечника і цефтриаксону.

Умови та термін зберігання

симптоми: запаморочення, парестезії, головний біль, судоми.
Лікування: специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в сухому місці при температурі не вище 25 °C. Свіжоприготовлені розчини залишаються стабільними протягом 6 годин при кімнатній температурі (або 24 год при температурі 5 °C).