Триметазидин-Ратіофарм таблетки вкриті оболонкою по 20мг 6 блістерів по 10шт

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, схильних до гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зниженню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окислення жирних кислот, блокуючи довголанцюжкових 3 кетоацил-КоА-тіолазу (3-КАТ), що підвищує окислення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окислення глюкози вимагає менше кисню в порівнянні з процесом отримання енергії шляхом β-окислення жирних кислот. Посилення процесу окислення глюкози оптимізує енергетичні процеси в клітинах і, відповідно, підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Препарат також сприяє збереженню рівня АТФ і АМФ в клітинах мозку, підтримує функціональну активність мітохондрій гепатоцитів, а також перешкоджає несприятливому впливу вільних радикалів, завдяки зниженню інтенсивності перекисного окислення ліпідів і підвищенню потенціалу системи антиоксидантного захисту.

Фармакодинамічні ефекти. У пацієнтів з ІХС триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергетичних фосфатів в міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних змін.

В оториноларингологічній практиці Триметазидин-ратіофарм полегшує переносимість вестибулярних проб, підвищує гостроту слуху, послаблює інтенсивність шуму у вухах, ефективно зменшує ступінь, тривалість і частоту нападів запаморочення при хворобі Меньєра та запаморочення судинного походження. При перцептивній глухоті забезпечує збільшення діапазону сприймання в децибелах і покращує слух.

У хворих з хоріоретинальними судинними порушеннями препарат сприяє відновленню функціональної активності сітківки, що проявляється нормалізацією показників електроретинограми, покращує гостроту зору та поле зору, що пов'язане зі сприятливими анатомічними змінами. Це призводить до ослаблення функціональних симптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.

Фармакокінетика. Триметазидин-ратіофарм повністю і швидко абсорбується в травному тракті. C _max в плазмі крові досягається менш ніж за 2 год і становить 55 нг / мл після одноразового прийому в дозі 20 мг. Біодостулність - більше 85%. Стабільна концентрація встановлюється приблизно через 24-36 годин після повторних прийомів і залишається такою протягом всього періоду лікування. З білками in vitro зв'язується приблизно 16%. Добре розподіляється в тканинах. Обсяг розподілу становить 4,8 л/кг.

Виводиться переважно нирками, 51% - в незміненому вигляді. T _½ - майже 6 год у здорових людей і 12 годин - у осіб у віці старше 65 років.

Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії при недостатній ефективності або непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Триметазидин-ратіофарм приймають всередину по 1 таблетці (20 мг) 3 рази на добу під час їжі, запиваючи склянкою води. тривалість лікування визначається залежно від тяжкості та перебігу захворювання.

Пацієнти з нирковою недостатністю

У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза триметазидину становить 1 таблетку (20 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їжі.

Пацієнти похилого віку

Пацієнти похилого віку більш чутливі до дії триметазидину через вікового зниження функції нирок. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза триметазидину становить 1 таблетку (20 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їжі.

Для пацієнтів похилого віку необхідно уважно титрувати дозу.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату, хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг і інші рухові розлади, що мають відношення до вищезгаданого, важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 мл/хв).

Побічні реакції, які були визначені як побічна дія, яке може бути пов'язане із застосуванням триметазидину, наведені нижче.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів, нестійка хода, синдром неспокійних ніг і інші рухові розлади, що мають відношення до вищезгаданого, які зазвичай зникають після відміни лікування), порушення сну (безсоння, сонливість ).

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у хворих, які застосовують антигіпертензивні препарати, почервоніння обличчя.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, діарея, диспепсія, нудота і блювота, запор.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, гостра генералізована екзантематозний пустулезная висип, ангіоневротичний набряк.

Загальні порушення: астенія.

З боку системи крові та лімфи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

Гепатобіліарні порушення: гепатит.

Триметазидин може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів), які слід регулярно вивчати, особливо у пацієнтів похилого віку. в сумнівних випадках пацієнтів слід направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

Цей лікарський засіб не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільної стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або в перші дні госпіталізації.

У разі нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан хвороби пацієнта і коригувати лікування (медикаментозну терапію і можливість реваскуляризації).

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому неспокійних ніг, тремору, нестійкості ходи, необхідно припинити застосування триметазидину. Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування: у більшості пацієнтів - протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 міс після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Можуть бути падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальноюгіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивні засоби (див. Побічна дія). Слід з обережністю застосовувати триметазидин у хворих:

• з помірною нирковою недостатністю (див. Спосіб застосування та допоміжні речовини);
• похилого віку (див. Спосіб застосування).

У таких пацієнтів рекомендується проводити моніторинг функціональних показників і при необхідності знижувати дозу.

Інформації про застосування при печінкової недостатності немає. Хворим на цукровий діабет корекції дози препарату не потрібна. Застосування препарату не впливає на підготовку до анестезії.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Не рекомендується приймати в період вагітності та годування груддю. У разі необхідності застосування триметазидину-ратіофарм годування груддю припиняють, оскільки невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко.

Діти. Безпека і ефективність триметазидину для дітей (у віці до 18 років) не встановлені. Данних нема.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення та сонливості (див. Побічна дія), які можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Не виявлено взаємодії препарату триметазидин-ратіофарм з іншими лікарськими засобами, а саме з блокаторами β-блокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, гепарином, гіполіпідемічними засобами, препаратами наперстянки. триметазидин можна призначати в комбінації з гепарином кальцію, антагоністами вітаміну до, ацетилсаліциловою кислотою.

Про випадки передозування препарату не повідомлялося. в разі передозування показана симптоматична терапія.

При температурі не вище 25 °C.