Тербізил таблетки по 250мг блістер 14шт

Тербізіл таблетки (TERBISIL tablets)

TERBINAFINUM D01B A02

Gedeon Richter

Склад лікарського засобу:

табл. 250 мг, № 14, № 28

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, магнію стеарат.

№ UA / 4558/02/02 від 11.05.2011 до 11.05.2016

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тербінафін є аліламін з широким спектром протигрибкової дії.
У низьких концентраціях тербінафін виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, дріжджоподібних грибів і деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, наприклад роду Candida, може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від їхнього роду.
Тербінафін пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба за рахунок пригнічення ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба, що призводить до внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі клітини гриба.
При пероральному прийомі лікарський препарат накопичується в шкірі, нігтях і волоссі в концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію. Після припинення прийому таблеток Тербізіл протягом 15-20 днів в організмі зберігаються певні концентрації діючої речовини. Тербінафін використовують для лікування грибкових інфекцій шкіри та нігтів, спричинених такими грибками: Trichophyton (наприклад T. rubrum, T.mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (наприклад M. canis, M. gypseum) і Epidermophyton floccosum; Candida (C. albicans); Pityrosporium.
Фармакокінетика. Після перорального застосування тербінафін добре всмоктується (> 70%), а абсолютна біодоступність тербінафіну в результаті пресистемного метаболізму - близько 50%. Після одноразового прийому тербінафіну перорально в дозі 250 мг З _max в плазмі крові (1,3 мкг/мл) досягається протягом 1,5 год після прийому.
При постійному застосуванні, в порівнянні з одноразовим прийомом, С _max тербінафіну була в середньому на 25% вище, а AUC концентрації активної речовини в плазмі крові збільшилася в 2,3 рази. Т _½ - близько 30 год. Біодоступність тербинафина незначно залежить від прийому їжі (збільшення AUC концентрації активної речовини в плазмі крові <20%), але не настільки, щоб була потрібна корекція дози.
Тербінафін міцно зв'язується з білками плазми крові (99%). Він швидко проникає через дермальний шар шкіри та накопичується в ліпофільному роговомушарі. Тербінафін також проникає в секрет сальних залоз, що призводить до створення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та жирній шкірі. Також існують докази того, що тербінафін накопичується в нігтьових пластинах протягом перших кількох тижнів після початку лікування.
Тербінафін швидко і активно метаболізується, щонайменше, сім'ю изоферментами цитохрому (CYP), особливо щодо CYP 2C9, CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C8 та CYP 2C19.
Біотрансформація призводить до утворення неактивних метаболітів, які виводяться переважно з сечею. Концентрація тербінафіну в плазмі крові не залежить від віку пацієнта.
Фармакокінетичні дослідження застосування одноразової дози пацієнтами з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <50 мл/хв) або з наявними захворюваннями печінки показали, що кліренс тербінафіну може знижуватися приблизно на 50%.

Показання

оніхомікоз, викликаний Дерматофітние грибами. Мікози шкіри, викликані Trichophyton (наприклад Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum (наприклад М. canis, M. gypseum) і Epidermophyton floccosum.
Системне лікування важкого обширного мікозу гладкої шкіри тулуба (грибкового ураження гладкої шкіри тулуба), мікозу шкіри кінцівок (грибкового ураження шкіри кінцівок), мікозу шкіри стоп (грибкового ураження шкіри стоп) та інфекцій шкіри, спричинених грибами роду Candida.
Мікози волосистої частини голови.
Примітка. На відміну від місцевого лікування кремом Тербізіл, таблетки Тербізіл неефективні при лікуванні різнобарвного лишаю, викликаного Malessezia furfur.

Спосіб застосування

тривалість терапії визначається перебігом та тяжкістю захворювання.
дорослі
Для лікування дорослих рекомендують прийом таблеток в дозі 250 мг.
Дозування: 1 таблетка по 250 мг щодня.
Пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатину <50 мл/хв або концентрація креатиніну в плазмі крові> 300 мкмоль/л) дозу препарату слід знизити в 2 рази (125 мг щодня).
Оніхомікоз. При оніхомікозі кистей рук період лікування - 6 тижнів, при оніхомікозі стоп тривалість лікування зазвичай становить 12 тижнів.
У деяких випадках, при повільному зростанні нігтя, курс лікування може бути більш тривалим. Тривалість терапії може залежати та від інших факторів: вік хворого, наявність супутнього захворювання, стан нігтів на початку курсу лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення терапії. Це визначається тим періодом, який необхідний для відростання здорового нігтя.
Мікози шкірних покривів. Рекомендована тривалість перорального лікування при дерматомікозах стоп (міжпальцевий, підошовний або по типу «шкарпеток») - 2-6 тижнів; при дерматомікозі гладкої шкіри тулуба, кінцівок - 24 тижнів.
При кандидозі шкіри тривалість лікування становить 2-4 тижні.
Ймовірна тривалість лікування при ураженнях волосистої частини голови (мікози волосистої частини голови) становить 4 тижні, але при зараженні M. сanis вона може бути більш тривалою. Мікоз волосистої частини голови зазвичай виявляють у дітей.
Нерегулярне застосування або передчасне припинення лікування призводить до рецидиву захворювання. Тому рекомендують після лабораторного виявлення збудника захворювання і його чутливості до препарату. Повного клінічного одужання можна очікувати через кілька тижнів після мікологічного вилікування (відсутність збудника при лабораторному дослідженні).
діти
Препарат рекомендують для дітей у віці старше 6 років і з масою тіла> 20 кг.
дозування:

• у дітей з масою тіла <20 кг застосування препарату Тербізіл таблетки 250 мг не рекомендують;
• у дітей з масою тіла 20-40 кг - ½ таблетки препарату Тербізіл 250 мг 1 раз на добу;
• у дітей з масою тіла> 40 кг - 1 таблетка препарату Тербізіл 250 мг 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку
Немає ніяких доказів того, що пацієнти літнього віку, на відміну від більш молодих пацієнтів, потребують корекції дозування. При застосуванні препарату Тербізіл у пацієнтів похилого віку необхідно враховувати можливість порушення функції печінки або нирок в цій віковій групі (див. Особливості застосування).

Протипоказання:

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Гострі або хронічні захворювання печінки. Дитячий вік до 6 років.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

побічні ефекти - в основному від легкої до помірної інтенсивності та носять тимчасовий характер; в межах кожної групи (по частоті виявлення), небажані ефекти представлені в порядку зменшення тяжкості.
З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія (дуже рідко).
З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), загострення шкірних і системних проявів системного червоного вовчака (рідко), фотосенсибілізація.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення (часто), втрата смаку *, спотворення смакових відчуттів (нечасто), парестезії, гіпестезія, депресія, тривога.
З боку шлунково-кишкового тракту: відчуття переповнення в шлунку, біль в животі, діарея, диспепсія, нудота, втрата апетиту (часто).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатобіліарна дисфункція (переважно холестаз), печінкова недостатність * (рідко).
З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, кропив'янка (часто), псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, випадіння волосся, гострий генералізований екзантематозний пустульоз * (дуже рідко).
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: біль у суглобах, біль в м'язах (часто).
З боку органів слуху та лабіринту: запаморочення.
Загальні порушення: втомлюваність (дуже рідко).
* Якщо з'являється прогресуючий шкірний висип, лікування Тербізілом необхідно припинити. Підтверджено випадки гепатобіліарної дисфункції (переважно холестаз), включаючи поодинокі випадки печінкової недостатності (деякі - з летальним результатом або необхідністю трансплантації печінки). У більшості випадків печінкової недостатності у пацієнтів відзначали важкий загальний стан, але причинний зв'язок цих порушень з прийомом Тербізіл не встановлена.
Тербінафін може привести до порушень смакових відчуттів, в тому числі до втрати смаку, які зазвичай повільно відновлюються після припинення лікування. Описано дуже рідкісні випадки тривалих порушень смакових відчуттів (що тривають більше одного року), іноді призводять до зниження споживання їжі та значного зменшення маси тіла.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

при пероральному застосуванні тербінафіну слід враховувати наявність захворювань печінки.
Пацієнти, які приймають тербінафін перорально, повинні негайно повідомляти про будь-які ознаки або симптоми, що вказують на порушення функції печінки, таких як постійна нудота невстановленої етіології, відсутність апетиту або слабкість, блювання, біль в животі в правій підреберній області, жовтяниця, потемніння сечі або знебарвлення калу . Пацієнти з цими симптомами повинні припинити прийом таблеток Тербізіл. Необхідний контроль показників функції печінки.
Дослідження фармакокінетики у хворих із захворюваннями печінки показали, що кліренс тербінафіну у цих хворих може зменшитися на 50% (див. Фармакокінетика). Застосування Тербізіл у таких хворих не рекомендують.
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну <50 мл/хв або креатинін плазми крові перевищує 300 мкмоль/л) застосування тербінафіну належним чином не вивчалось, тому таким пацієнтам його застосовувати не рекомендують.
Тербінафін слід застосовувати з обережністю у хворих на псоріаз, в дуже рідкісних випадках можливе загострення псоріазу.
Відповідно до проведених лабораторних досліджень виявлено, що тербінафін пригнічує метаболізм, опосредуемий ферментом цитохрому 2D6 (CYP2D6). Тому необхідна обережність під час поєднаного призначення лікарських препаратів, які головним чином метаболізуються за участю цього ферменту (наприклад трициклічніантидепресанти, блокатори β-адренорецепторів, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори МАО типу В і антиаритмічні препарати 1С класу). Може бути необхідний підбір дози препаратів (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Період вагітності та годування груддю. При дослідженнях на тваринах ознак ембріональної токсичності не виявлено.
Немає даних про застосування тербінафіну у вагітних. Тому застосування таблеток Тербізіл можливо, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для дитини.
Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому застосування тербінафіну в період годування груддю не рекомендують.
Діти. У дітей у віці до 6 років препарат не застосовують.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає доступних даних про те, що тербінафін впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими

Вплив інших лікарських препаратів на тербінафін
Плазмовий кліренс тербінафіну може прискорюватися лікарськими препаратами, які посилюють метаболізм (наприклад, рифампіцин) і може бути сповільнений лікарськими препаратами, які інгібують цитохром P450 (наприклад циметидин). У тих випадках, коли необхідно одночасне застосування зазначених лікарських препаратів, може знадобитися відповідна корекція дози Тербізіл.
Вплив тербінафіну на інші лікарські препарати
Дослідження, проведені в лабораторних умовах і за участю здорових добровольців, показують, що тербінафін має незначний потенціал зниження або посилення кліренсу лікарських препаратів, які метаболізуються за участю ферментної системи цитохрому CYP 3A4 (наприклад толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральні протизаплідні засоби).
Тербінафін не впливає на кліренс антипірину або дигоксину.
У деяких випадках були відзначені порушення менструального циклу (міжменструальні кровотечі та нерегулярний цикл) у пацієнток, які одночасно приймали Тербізіл і пероральні контрацептиви.
Тербінафін може підвищити ефект або концентрацію в плазмі крові таких лікарських препаратів.
Згідно з дослідженнями, проведеними в лабораторних умовах, тербінафін пригнічує метаболізм, опосредуемий ферментом цитохромом CYP 2D6. Тому необхідна обережність під час поєднаного призначення лікарських препаратів, які головним чином метаболізуються за участю цього ферменту (наприклад трициклічніантидепресанти, блокатори β-адренорецепторів, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори МАО типу В і антиаритмічні препарати 1С класу).
Тербінафін знижує кліренс кофеїну, що застосовується в / в, на 19% і кліренс дезипраміну на 82%.
Тербінафін підвищує кліренс циклоспорину на 15%.

Умови та термін зберігання

симптоми: в деяких випадках передозування (більше 5 г) повідомляли про виникнення головного болю, нудоти, болі в епігастральній ділянці та запаморочення.
Лікування: можуть бути необхідні промивання шлунка, прийом активованого вугілля і / або симптоматичне лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.