Новикова Людмила
24 жовтня 2021
Благодаря оболочке вещество высвобождается постепенно и это очень большое отличие от препарата без оболочки, которое просто рубит тебя и это неприятное ощущение потом с тобой в течении дня и оно ни куда не девается. Принимаю больше пяти лет, и качество моей жизни сильно улучшилось. Подбирается индивидуально психоневрологом, врачём-психиатром.
1580.40 грн.
Упаковка / 60 шт.
263.40 грн.
блістер / 10 шт.
Кому можна
Дорослим
Дозволено
Дітям
Протипоказано
Вагітним
за призначенням лікаря з урахуванням користь/ризик
Годуючим
Протипоказано
Алергікам
з обережністю
Діабетикам
з обережністю
Водіям
протипоказано до з'ясування індивідуальної реакції на препарат
| Торгівельна назва | Сероквель |
| Діючі речовини | Кветиапін |
| Кількість діючої речовини | 200 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 60 таблеток (6 блістерів по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | До |
| Температура зберігання | від 15°C до 30°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | АСТРА ЗЕНЕКА ЮК ЛІМІТЕД |
| Країна виробництва | Великобританія |
| Заявник | AstraZeneca |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N05 Засоби пригнічують нервову систему, в тому числі заспокійливі і снодійні N05A Антипсихотичні засоби N05AH Діазепіни, оксазепіни, тіазепіни і оксепіни N05AH04 Кветіапін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Механізм дії. Кветіапін - атиповий антипсихотик. Кветіапін і його активний плазмовий метаболіт норкветіапін взаємодіють з багатьма нейротрансмітерної рецепторами. Кветіапін і норкветіапін виявляють спорідненість з рецепторами серотоніну (5НТ 2) в головному мозку і рецепторів допаміну D 1 і D 2. Саме ця комбінація рецепторного антагонізму з більшою селективністю 5НТ 2 відносно рецепторів D 2, як передбачається, сприяє клінічним антипсихотическим ефектів і низькою схильності до екстрапірамідних побічних симптомів препарату Сероквель XR. Крім того, норкветіапін має високу спорідненість до серотонінових 5НТ 1 -рецепторів. Кветіапін та N-дезалкілкветіапін також мають високу спорідненість до гістамінергічних і адренергическим α 1 -адренорецепторів і меншу спорідненість до адренергічних α 2 -адренорецепторів. Кветіапін не має істотного спорідненості до холінергічних мускаринових або бензодіазепінових рецепторів.
Фармакодинамічні ефекти. Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у доклінічних дослідженнях показали, що кветіапін відрізняється від стандартних антипсихотичних засобів і має атиповий профіль. Кветіапін не викликає підвищеної чутливості допамінового D 2-рецептора після тривалого застосування. Кветіапін призводить лише до слабкої каталепсії при застосуванні доз, ефективно блокують допаміновий D 2-рецептор. Кветіапін демонструє селективність щодо лімбічної системи, викликаючи при хронічному застосуванні деполяризационного блокаду мезолімбічних, але не нігростріатальних дофамінових нейронів. Після гострого і хронічного застосування у сенсибілізованих галоперидолом або у нативних мавп Cebus кветіапін демонструє мінімальну дистоническую лабільність. Результати цих тестів прогнозують, що Сероквель XR повинен мати мінімальну схильність до розвитку ЕПС. Також було зроблено припущення, що кошти з меншою схильністю до ЕПС можуть також мати меншу схильність викликати тардітівную дискінезію (див. Побічна дія).
Клінічна ефективність. Ефективність препарату Сероквель XR в лікуванні шизофренії була продемонстрована в одному 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з шизофренією, які відповідали критеріям DSM-IV, і в одному активно-контрольованому дослідженні переходу з прийому таблеток Сероквель на Сероквель XR клінічно стабільних пацієнтів з шизофренією .
Основний змінної в плацебо-контрольованому дослідженні була зміна вихідних показників до кінцевої оцінки за загальною шкалою PANSS. Сероквель XR 400, 600 і 800 мг/добу служив причиною статистично значного зменшення психотичних симптомів у порівнянні з плацебо. Ефективність доз 600 і 800 мг перевищувала ефект дози 400 мг.
У 6-тижневому активно-контрольованому дослідженні перекладу основною змінною було кількісне співвідношення пацієнтів, які продемонстрували відсутність ефективності, тобто припинили лікування в межах дослідження через відсутність ефективності або чия загальна оцінка за шкалою PANSS підвищилася на ≥20% від моменту рандомізації до будь-якого візиту. У пацієнтів в стабілізованому стані при застосуванні препарату Сероквель зі швидким вивільненням, в дозі 400-800 мг, ефективність зберігалася, якщо пацієнтам міняли лікування на еквівалентну дозу препарату Сероквель XR 1 раз на добу.
У тривалому дослідженні у стабільних пацієнтів з шизофренією, які отримують підтримуючу терапію Сероквелем XR протягом 16 тижнів, Сероквель XR був більш ефективним, ніж плацебо в попередженні рецидиву. Оцінювані ризики рецидиву через 6 місяців лікування становили 14,3% в групі лікування Сероквелем XR в порівнянні з 68,2% в групі плацебо. Середня доза становила 669 мг. Додаткових результатів щодо безпеки лікування Сероквелем XR протягом 9 місяців (у середньому 7 місяців) не отримано. Зокрема, частота повідомлень про небажані явища, пов'язані з ЕРС і збільшенням маси тіла, не підвищувалася при тривалому лікуванні препаратом.
Відсутність індукції ЕПС вважається характерною ознакою атипових антипсихотики.
У двох дослідженнях монотерапії в лікуванні маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня кветіапін продемонстрував більш високу ефективність, ніж плацебо щодо зниження маніакальних симптомів на 3-й і 12-му тижні. Даних тривалих досліджень, які б демонстрували ефективність кветіапіну щодо запобігання подальшим маніакальних або депресивних епізодів, немає. Дані про застосування кветіапіну в комбінації з дівалпроексом або літієм для лікування помірних або важких маніакальних епізодів на 3-й і 6-му тижні є обмеженими; проте комбінована терапія переносилася добре. Дані продемонстрували адитивний ефект на 3-му тижні. Інше дослідження не продемонстрував адитивного ефекту на 6-му тижні. Даних про застосування комбінованої терапії 6 тижнів не існує. Середня доза кветіапіну на останньому тижні становила близько 600 мг/добу, близько 85% пацієнтів приймали дозу в межах 400-800 мг/добу.
У плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів похилого віку з психозом, пов'язаним з деменцією, частота виникнення побічних явищ з боку цереброваскулярної системи на 100 пацієнтів-років в групі кветіапіну була не вище, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.
В одному тривалому дослідженні (до 2 років лікування), в якому оцінювали попередження виникнення наступного епізоду у пацієнтів з маніакальними, депресивними або змішаними епізодами, кветіапін був краще в порівнянні з плацебо щодо збільшення періоду часу до будь-якого наступного епізоду (маніакального, змішаного або депресивного) у пацієнтів з біполярним розладом І типу. Дані дослідження показали, що у пацієнтів з відповіддю на кветіапін при переході на лікування літієм час до розвитку наступного епізоду не збільшується на відміну від групи тривалого лікування кветіапіном.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується і активно метаболізується. Близько 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми крові. Пікові молярні концентрації в рівноважному стані активного метаболіту норкветіапіна складають 35% від таких для кветіапіну.
Фармакокінетика кветіапіну і норкветіапіна є лінійної в межах схвалених доз. Кінетика кветіапіну не відрізняється у чоловіків і жінок.
Сероквель XR досягає З max в плазмі крові приблизно через 6 годин після застосування (Т max). Сероквель XR демонструє пропорційну дозозалежну фармакокінетику для доз до 800 мг включно при застосуванні 1 раз на добу. C max і AUC для препарату Сероквель XR, який застосовують 1 раз на добу, є порівнянними з тими, які досягаються при такій же загальній добовій дозі кветиапина фумарата, таблеток з негайним вивільненням (Сероквель - таблетки, вкриті оболонкою), який застосовують 2 рази на добу. T ½ кветиапина і норкветіапіна становить близько 7 і 12 годин відповідно.
Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів літнього віку приблизно на 30-50% нижче, ніж у осіб у віці 18-65 років.
Середній плазмовий кліренс кветіапіну був зниженим приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30 мл/хв / 1,73 м 2), однак індивідуальні величини кліренсу знаходяться в межах, характерних для здорових осіб. Із сечею виводиться 5% середньої молярної фракції дози вільного кветіапіну та активного метаболіту норкветіапіна.
Кветіапін активно метаболізується в печінці. Використання радіоактивно міченого кветіапіну показало, що 5% кветіапіну не метаболізується і виводиться в незміненому вигляді з сечею або калом. Близько 73% радіоактивної мітки виводиться з сечею і 21% - з калом. Середній плазмовий кліренс кветіапіну знижується приблизно на 25% у осіб з відомою печінковою недостатністю (стабільний алкогольний цироз). Оскільки кветіапін значною мірою метаболізується в печінці, у осіб з печінковою недостатністю очікується підвищення його рівня в плазмі крові. Для таких пацієнтів може знадобитися корекція дози (див. Спосіб застосування).
Дослідження in vitro встановили, що CYP 3A4 є основним ферментом, відповідальним за метаболізм кветіапіну. Норкветіапін в основному утворюється і виводиться за допомогою CYP 3A4.
Виявлено, що кветіапін і кілька його метаболітів (включаючи норкветіапін) надають слабку інгібуючу дію щодо ферментів цитохрому P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 і 3A4 in vitro. Пригнічення CYP in vitro відзначають лише при концентраціях, що приблизно в 5-50 разів перевищують такі при застосуванні доз 300-800 мг/добу у людини. Грунтуючись на отриманих in vitro результатах, не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого пригнічення метаболізму іншого препарату, метаболізм якого залежить від цитохрому P450. У дослідженнях на тваринах виявлено, що кветіапін може індукувати ферменти цитохрому P450. Однак в специфічному дослідженні взаємодії у пацієнтів з психозом не було виявлено підвищення активності цитохрому P450 після застосування кветіапіну.
При дослідженні впливу їжі на біодоступність кветіапіну встановлено, що їжа з високим вмістом жирів призводить до статистично значущого підвищення C max і AUC препарату Сероквель XR, тобто з 44 до 52% і з 20 до 22% відповідно для таблеток 50 і 300 мг. Сероквель XR слід приймати не менше ніж за 1 год до прийому їжі.
Показання
Сероквель xr показаний для лікування шизофренії, включаючи попередження рецидиву у пацієнтів зі стабільним перебігом шизофренії, які отримували підтримуючу терапію Сероквелем xr.
Сероквель XR показаний для лікування біполярного розладу:
- для лікування помірних і важких маніакальних епізодів при біполярному розладі;
- для лікування епізодів великих депресивних епізодів при біполярному розладі;
- для попередження такого епізоду захворювання у пацієнтів з біполярним розладом, у пацієнтів з маніакальними або депресивними епізодами, при яких лікування кветіапіном ефективно.
Застосування
Сероквель xr слід застосовувати 1 раз на добу натщесерце (не менше ніж за 1 год до прийому їжі). таблетки ковтати не ламаючи, не розжовуючи та не подрібнюючи.
дорослі
Лікування шизофренії та маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі. Добова доза на початку терапії становить 300 мг у 1-й день і 600 мг у 2-й день. Рекомендована добова доза становить 600 мг. Однак при клінічній обгрунтованості дозу можна підвищити до 800 мг/добу.
Дозу слід коригувати в межах ефективної дози 400-800 мг/добу, залежно від клінічної ефективності та переносимості лікування. Для підтримуючої терапії шизофренії корекція дози не потрібна.
Лікування депресивних епізодів при біполярному розладі. Сероквель XR слід застосовувати перед сном. Добова доза в перші 4 дні лікування становить 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) і 300 мг (4-й день). Рекомендована добова доза становить 300 мг. У клінічних дослідженнях не відмічено додаткова перевага в групі застосування 600 мг в порівнянні з групою 300 мг. Доза 600 мг може бути ефективною у окремих пацієнтів. Дози вище 300 мг повинен призначати лікар з досвідом лікування біполярного розладу. Клінічні дослідження показують, що у окремих пацієнтів, в разі виникнення проблем, пов'язаних з непереносимістю препарату, можна розглянути питання про зниження дози до мінімальної - 200 мг.
Для попередження такого епізоду захворювання при біполярному розладі. Для попередження таких маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярному розладі, пацієнти, у яких була отримана відповідь при застосуванні Сероквель XR для невідкладного лікування біполярного розладу, повинні продовжувати лікування препаратом Сероквель XR в тій же дозі, ввечері. Дозу Сероквель XR можна коригувати в залежності від клінічної відповіді та переносимості індивідуально, в межах діапазону доз 300-800 мг/добу. Важливо, щоб для підтримуючої терапії застосовували найбільш низькі ефективні дози.
Перехід з застосування препарату Сероквель, таблетки з негайним вивільненням діючої речовини. Для більш зручного дозування пацієнтів, що приймають окремі дози препарату Сероквель (таблетки з негайним вивільненням діючої речовини), можна перевести на Сероквель XR в еквівалентній загальній добовій дозі, яку приймають 1 раз на добу. Для забезпечення підтримки клінічної відповіді може бути необхідний період титрування дози.
Особи похилого віку. Як і інші антипсихотики, Сероквель XR слід з обережністю застосовувати у осіб похилого віку, особливо на початку лікування і на початку підбору дози. Може знадобитися більш повільне титрування дози препарату Сероквель XR, а добова терапевтична доза може бути нижчою, ніж у пацієнтів молодого віку. Середній плазмовий кліренс кветіапіну був знижений на 30-50% у осіб похилого віку в порівнянні з пацієнтами молодшого віку. У пацієнтів похилого віку слід починати лікування з дози 50 мг/добу. Дозу можна підвищувати поступово на 50 мг/добу до досягнення ефективної дози залежно від клінічної відповіді та переносимості лікування у кожного конкретного пацієнта.
Діти. Безпека і ефективність препарату Сероквель XR для лікування дітей та підлітків не досліджували.
Порушення функції нирок. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.
Порушення функції печінки. Кветіапін активно метаболізується в печінці. Тому препарат Сероквель XR слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими порушеннями функції печінки, особливо протягом початкового періоду підбору дози. У пацієнтів з порушеннями функції печінки лікування слід починати з дози 50 мг/добу. Дозу слід підвищувати поступово на 50 мг/добу до досягнення ефективної дози залежно від клінічної відповіді та переносимості лікування у кожного окремого пацієнта.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату.
Одночасне застосування інгібіторів цитохрому P450 3A4, таких як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові засоби, еритроміцин, кларитроміцин і нефазодон.
Побічні ефекти
При прийомі кветіапіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: сонливість, запаморочення, сухість у роті, астенія легкого ступеня, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія.
Як і при лікуванні іншими антипсихотиками, збільшення маси тіла, синкопе, злоякісний нейролептичний синдром, лейкопенія і периферичні набряки асоціювалися з прийомом кветіапіну.
Частота виникнення побічних явищ при лікуванні кветіапіном приведена нижче за такою класифікацією: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), рідко (1/10 000, 1/1000) і поодинокі випадки (1/10 000).
З боку крові та лімфатичної системи: часто - лейкопенія 1; нечасто - еозинофілія, тромбоцитопенія; частота невідома: нейтропенія 1.
З боку імунної системи: нечасто - гіперчутливість; дуже рідко - анафілактичні реакції 6.
З боку ендокринної системи: часто - гіперпролактинемія 1, 6.
Порушення метаболізму і трофіки: часто - посилення апетиту; дуже рідко - цукровий діабет 1, 5, 6.
Психічні порушення: часто - незвичайні сни та кошмарні сновидіння.
З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення 4, 17, сонливість 2, 17, головний біль; часто - непритомність 4; дуже рідко - судоми 1, 17; окремі - тардітівная дискінезія 6.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія 4, ортостатичнагіпотензія 4, 17.
З боку органу зору: часто - нечіткість зору.
З боку дихальної системи, органів середостіння та грудної клітини: часто - риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - сухість у роті; часто - запор, диспепсія; нечасто - дисфагія 8.
Гепатобіліарні порушення: рідко - жовтяниця 6; поодинокі - гепатит 6.
З боку шкіри та підшкірних тканин: окремі - ангіоневротичний набряк 6, синдром Стівенса - Джонсона 6.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко - пріапізм, галакторея.
Загальні порушення і стан в місці введення Дуже часто - симптоми відміни препарату 1, 10; часто - легка астенія, периферичні набряки, дратівливість; рідко - злоякісний нейролептичний синдром 1.
Зміна лабораторних показників: дуже часто - підвищення рівня ТГ в сироватці крові 11, підвищення рівня загального холестерину (переважно ХС ЛПНГ) 12, збільшення маси тіла 9; часто - підвищення рівня сироваткових трансаміназ (АлАТ, AсАТ) 3, зменшення кількості нейтрофілів, підвищення глюкози крові до гипергликемического рівня 7; нечасто - підвищення рівня ГГТ 3, зменшення кількості тромбоцитів 14, підвищення рівнів КФК в крові 15.
1 Див. Особливості застосування.
2 Може виникати сонливість, зазвичай в перші 2 тижні лікування, зникає, як правило, при подальшому застосуванні кветіапіну.
3 У деяких пацієнтів на тлі застосування кветіапіну відзначали асимптоматичне підвищення рівня трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ) або ГГТ. Показники зазвичай приходили в норму при подальшому застосуванні кветіапіну.
4 Як і інші антипсихотичні засоби, що мають властивості блокаторів α- 1 -адренорецепторів, кветіапін здатний викликати ортостатичну гіпотензію, що супроводжується запамороченням, тахікардією та в деяких випадках - синкопе, особливо на початку титрування дози (див. Спосіб застосування).
5 Дуже рідко відзначали загострення вже наявного цукрового діабету.
6 Визначення частоти цих побічних реакцій проводили тільки за даними постмаркетингового спостереження для Сероквель швидкого вивільнення.
7 Не менш 1 рази рівень глюкози натще становив 126 мг/дл (7,0 ммоль / л), постпрандіальний рівень - 200 мг/дл (11,1 ммоль / л).
8 Підвищення частоти виникнення дисфагії на тлі застосування кветіапіну порівняно з плацебо відзначали лише в клінічних дослідженнях біполярної депресії.
9 Засноване збільшенні маси тіла на більш ніж 7% у порівнянні з вихідною. Відбувається переважно в перші тижні лікування.
10 Найчастіше в короткочасних плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях монотерапії по вивченню симптомів відміни препарату виявляли такі симптоми: безсоння, нудота, головний біль, діарея, запаморочення і дратівливість. Частота цих реакцій значно знижувалася через 1 тиждень після припинення лікування.
11 Рівень ТГ 200 мг/дл (2,258 ммоль / л) і меншою мірою - 1 раз.
12 Рівень ХС 240 мг/дл (6,2064 ммоль / л) і меншою мірою - 1 раз.
13 Див. Текст далі.
14 Тромбоцити 100 х 10 9 / л щонайменше - 1 раз.
15 Виходячи з повідомлень клінічних досліджень про побічні реакції підвищення рівнів КФК в крові, не пов'язаних зі злоякісного нейролептичного синдрому.
16 Рівні пролактину (пацієнти віком 18 років): 20 мкг/л (869,56 пкмоль / л) чоловіки: 30 мкг/л (1304,34 пкмоль / л) жінки - в будь-який час.
17 Може призводити до падіння.
При застосуванні нейролептиків дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу Q-T, вентрикулярной аритмії, раптової смерті, зупинки серця і поліморфної шлуночкової тахікардії, і такі ефекти, передбачається, характерні для всього класу.
У короткочасних, за трьома напрямками лікування, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях препарату Сероквель XR при лікуванні шизофренії загальна частота виникнення екстрапірамідних побічних явищ становила 7,5% для Сероквель XR; 7,7% - для Сероквель, таблеток, вкритих оболонкою, і 4,7% - для плацебо без доказів залежності від дози. Частота виникнення окремих екстрапірамідних побічних явищ (наприклад акатизия, екстрапірамідні порушення, тремор, дискінезія, дистонія, порушення і ригідність м'язів) була зазвичай низькою і не перевищувала 3% у кожній із груп лікування.
У короткочасних плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях препарату Сероквель, таблетки з негайним вивільненням діючої речовини, який застосовували для лікування біполярної манії, сукупна частота виникнення екстрапірамідних явищ не відрізнялася від плацебо.
Лікування кветіапіном асоціювалося з незначним дозозалежним зниженням рівня тиреоїдного гормону, особливо загального Т 4 та вільного Т 4. Зниження загального та вільного Т 4 було максимальним протягом перших 2-4 тижнів лікування препаратом Сероквель без подальшого зниження при тривалому лікуванні. Майже у всіх випадках припинення лікування препаратом Сероквель асоціювалося з відновленням рівня загального і вільного Т 4 незалежно від тривалості лікування. Менше зниження рівнів загального Т 3 і оборотного Т 3 виявляли лише при прийомі в максимальних дозах. Рівень ТЗГ залишався незмінними та в цілому відповідного підвищення ТТГ не спостерігалося, що свідчить про те, що кветіапін не викликає клінічно значущого гіпотиреозу.
Особливі вказівки
Суїцид / суїцидальні думки або клінічне погіршення. депресія при біполярному розладі асоційована з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, членоушкодження та суїциду (подій, пов'язаних з суїцидом). такий ризик зберігається до досягнення вираженої ремісії. оскільки поліпшення може не наступати на протязі перших тижнів лікування або довше, за станом пацієнтів необхідно ретельно спостерігати до поліпшення стану. згідно з загальним клінічним досвідом, ризик суїциду може зростати на ранніх етапах поліпшення.
У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з великими депресивними епізодами при біполярному розладі підвищений ризик виникнення подій, пов'язаних з суїцидом, відзначали у молодих дорослих пацієнтів у віці до 25 років, які отримували лікування кветіапіном, в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо (3,0% в порівнянні з 0% відповідно).
Крім того, необхідно враховувати потенційний ризик виникнення подій, пов'язаних з суїцидом, після різкого припинення лікування кветіапіном, через відомих факторів ризику при захворюванні, з приводу якого проводиться лікування.
Сонливість. Застосування кветіапіну супроводжувалося сонливістю і подібними симптомами, такими як седація. У клінічних дослідженнях лікування пацієнтів з біполярним депресією такі симптоми виникали зазвичай в перші 3 дні терапії і були переважно незначними та помірними. Необхідний більш частий огляд пацієнтів з біполярним депресією, у яких виникає виражена сонливість, протягом перших 2 тижнів з моменту виникнення сонливості та до її зникнення. Або може знадобитися припинення лікування.
Серцево-судинні захворювання. Сероквель XR слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з наявними серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, які можуть призвести до гіпотензії. Кветіапін може спричиняти ортостатичну гіпотензію, особливо на початку титрування дози, тому в таких випадках необхідно знизити дозу або триваліше її титрувати.
Судоми. У контрольованих клінічних дослідженнях не відмічено відмінностей між частотою виникнення судом у пацієнтів, що приймали кветіапін або плацебо. Як і при лікуванні іншими антипсихотичними препаратами, рекомендується дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з судомами в анамнезі.
Екстрапірамідні симптоми. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях частота екстрапірамідних симптомів у пацієнтів з великими депресивними епізодами в структурі біполярного розладу в групі кветіапіну була вищою, ніж в групі плацебо.
Тардітівная дискінезія. При появі ознак і симптомів тардітівной дискінезії слід розглянути необхідність зниження дози або припинення застосування Сероквель XR.
Злоякісний нейролептичний синдром. Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з лікуванням антипсихотиками, включаючи кветіапін. Клінічні прояви включають гіпертермію, зміна психічного стану, ригідність м'язів, вегетативну нестабільність та підвищення рівня КФК. В такому випадку слід припинити застосування Сероквель XR і розпочати відповідне лікування.
Тяжка нейтропенія. У клінічних дослідженнях з вивчення препарату Сероквель XR нечасто повідомлялося про тяжкої нейтропенії (кількість нейтрофілів 0,5 х 10 9 / л). Більшість випадків тяжкої нейтропенії виникало протягом декількох місяців після початку лікування кветіапіном. Очевидною дозозалежності немає. Ймовірні чинники ризику нейтропенії включають вже існуючу лейкопенію і медикаментозно індукованої нейтропению в анамнезі. Застосування кветіапіну у пацієнтів з кількістю нейтрофілів 1 х 10 9 / л слід припинити. Необхідно спостерігати за пацієнтами щодо виявлення у них ознак і симптомів інфекції та контролювати кількість нейтрофілів (поки воно не буде перевищувати 1,5 · 0 9 / л).
Взаємодії (див. Також Взаємодія). Супутнє застосування кветіапіну з потужним індуктором печінкового ферменту, таким як карбамазепін або фенітоїн, суттєво знижує концентрацію кветіапіну в плазмі крові, що може призвести до зниження ефективності терапії кветіапіном. У пацієнтів, які отримують індуктор печінкових ферментів, лікування Сероквелем XR можна починати лише в тому випадку, якщо користь від застосування препарату Сероквель XR переважає ризик скасування індуктора печінкових ферментів. Важливо, щоб будь-які зміни застосування індуктора відбувалися поступово і при необхідності замінити його на неіндуктор (наприклад натрію вальпроат).
Гіперглікемія. Під час лікування кветіапіном повідомлялося про випадки гіперглікемії або загострення цукрового діабету, виявленого у пацієнта раніше. Пацієнтам з цукровим діабетом або з факторами ризику розвитку цукрового діабету рекомендується проводити відповідний клінічний моніторинг.
Ліпіди. Підвищення рівнів ліпідів і ХС відзначали в клінічних дослідженнях застосування кветіапіну. При підвищенні рівнів ліпідів слід призначити відповідне лікування.
Метаболічний ризик. З огляду на зміни, які зафіксовані в клінічних дослідженнях щодо показників маси тіла, глюкози крові та ліпідів, існує ймовірність погіршення профілю метаболічного ризику в окремих пацієнтів, при якому необхідно призначити відповідне лікування.
Подовження інтервалу Q-T. У клінічних дослідженнях і під час застосування згідно з Інструкцією для медичного застосування кветіапін не викликав стійкого збільшення абсолютних інтервалів Q-T. Однак при передозуванні відзначали подовження інтервалу Q-T. Як і у випадку з іншими антипсихотиками, слід дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або подовженим інтервалом Q-T в сімейному анамнезі. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, які подовжують інтервал Q-T, а також при супутньому застосуванні з нейролептиками, особливо в осіб похилого віку, пацієнтів з вродженим синдромом подовження інтервалу Q-T, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією серця, гіпокаліємією або гіпомагніємією .
Скасування прийому препарату. Після раптового припинення застосування антипсихотиків, включаючи кветіапін, були описані гострі симптоми відміни, такі як нудота, блювання і безсоння. Тому рекомендується поступове припинення прийому препарату.
Пацієнти похилого віку з психозом, пов'язаним з деменцією. Сероквель XR не рекомендується для лікування пацієнтів з психозом, пов'язаним з деменцією.
У рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях у хворих на деменцію при застосуванні деяких атипових антипсихотиків спостерігалося підвищення приблизно в 3 рази ризику виникнення побічних явищ з боку серцево-судинної системи. Механізм такого підвищення ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключений для інших антипсихотиків або для інших категорій пацієнтів. Сероквель XR слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику інсульту.
За даними метааналізу застосування атипових антипсихотики відомо, що пацієнти літнього віку з психозом, пов'язаним з деменцією, становлять групу підвищеного ризику смерті в порівнянні з плацебо. Проте, в двох 10-тижневих плацебо-контрольованих дослідженнях з вивчення кветіапіну у пацієнтів літнього віку з деменцією причинного зв'язку між лікуванням кветіапіном і смертю не встановлено.
Лактоза. Таблетки Сероквель XR містять лактозу. У пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазной недостатністю і / або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.
Додаткова інформація. Дані щодо застосування кветіапіну в комбінації з дівалпроексом або літієм при маніакальних епізодах помірного або тяжкого ступеня є обмеженими; проте комбінована терапія переносилася добре (див. Побічні реакції та Фармакодинаміка). Ці дані продемонстрували отримання адитивного ефекту на 3-му тижні лікування. Інше дослідження не продемонстрував адитивного ефекту на 6-му тижні. Даних щодо комбінованого застосування 6 тижнів немає.
Дисфагія. При застосуванні кветіапіну відзначена дисфагія. Слід з обережністю застосовувати кветіапін у пацієнтів, у яких підвищений ризик виникнення аспіраційної пневмонії.
Венозна тромбоемболія (ВТЕ). На тлі застосування нейролептичних засобів спостерігалися випадки ВТЕ. Оскільки у пацієнтів, які застосовують нейролептики, часто виявляють придбані чинники ризику розвитку ВТЕ, всі можливі фактори ризику виникнення ВТЕ необхідно визначити до і під час лікування Сероквелем пролонгованої дії і вжити заходів обережності.
Період вагітності та годування груддю. Безпека і ефективність застосування кветіапіну для лікування в період вагітності не встановлені. До теперішнього часу немає доказів негативного впливу, отриманих в дослідженнях на тварин, ймовірний вплив на органи зору плода не вивчався. Тому в період вагітності Сероквель XR слід призначати тільки тоді, коли очікувана користь застосування виправдовує потенційний ризик. У новонароджених, матері яких приймали кветіапін в період вагітності, спостерігались симптоми відміни препарату.
Ступінь екскреції кветіапіну в грудне молоко невідома. Тому жінкам необхідно рекомендувати припинити годування груддю під час прийому Сероквель XR.
Діти. Безпека і ефективність Препарату Сероквель XR для лікування дітей та підлітків не досліджували.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. З огляду на основну дію кветіапіну на ЦНС, препарат може впливати на види діяльності, що вимагають концентрації уваги. Тому пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, поки не буде встановлена індивідуальна чутливість до такого впливу.
Взаємодії
З огляду на те, що кветіапін, в першу чергу, діє на ЦНС, сероквель xr слід з обережністю застосовувати в комбінації з іншими препаратами, які мають подібну дію, а також з алкоголем.
Цитохром P450 (CYP) 3A4 є ферментом, в основному відповідає за метаболізм кветіапіну. При дослідженні взаємодії у здорових добровольців супутнє застосування кветіапіну (25 мг) з кетоконазолом (інгібітором CYP 3A4) викликало підвищення AUC кветіапіну в 5-8 разів. Таким чином, одночасне застосування кветіапіну з інгібіторами CYP 3A4 протипоказано. Також не рекомендується приймати кветіапін одночасно з грейпфрутовим соком.
У дослідженні багаторазового застосування дози у пацієнтів з метою оцінки фармакокінетики кветіапіну, який призначали до та під час лікування карбамазепіном (індуктором печінкового ферменту), поєднане застосування карбамазепіну суттєво підвищувало кліренс кветіапіну. Це підвищення кліренсу знижувало системну експозицію кветіапіну (вимірюється по AUC) до рівня, який становив в середньому 13% від експозиції під час застосування самого кветіапіну, хоча у деяких пацієнтів відзначали бо`льшій ефект. Внаслідок цієї взаємодії можуть створюватися нижчі концентрації в плазмі крові, що може вплинути на ефективність терапії Сероквелем XR.
Сумісне застосування кветіапіну і фенітоїну (ще одного індуктора мікросомального ферменту) викликало підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 450%. У пацієнтів, які отримують індуктор печінкового ферменту, починати терапію Сероквелем XR можна лише в тому випадку, якщо лікар вважає, що користь від застосування Сероквель XR переважає ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату індуктора печінкового ферменту. Важливо, щоб будь-які зміни в прийомі індуктора були поступовими, і, якщо необхідно, його слід замінити неіндуктором (наприклад натрію вальпроатом).
Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при супутньому застосуванні таких антидепресантів, як іміпрамін (відомий інгібітор CYP 2D6) або флуоксетин (відомий інгібітор CYP 3A4 і CYP 2D6).
Одночасне застосування таких антипсихотиків, як рисперидон або галоперидол, не викликало істотних змін у фармакокінетиці кветіапіну. Сумісне застосування кветіапіну і тиоридазина викликало підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 70%.
При одночасному застосуванні циметидину фармакокінетика кветіапіну не змінювалася.
Фармакокінетика літію не змінювалася при його одночасному застосуванні з кветіапіном.
Фармакокінетика натрію вальпроату та кветіапіну при їх одночасному застосуванні в клінічно значущого ступеня не змінювалася.
Досліджень взаємодії з препаратами, що впливають на серцево-судинну систему, не проводили.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні кветіапіну з лікарськими засобами, такими, що порушують електролітний баланс або подовжують інтервал Q-T.
У пацієнтів, які застосовували кветіапін, спостерігалися випадки помилкових позитивних результатів ферментного імуноаналізу на визначення метадону та трициклічних антидепресантів. Рекомендується перевіряти сумнівні результати скринінгового імуноаналізу за допомогою відповідного хроматографічного методу.
Передозування
У клінічних дослідженнях повідомлялося про виживання при гострому передозуванні до 30 г кветіапіну. більшість пацієнтів з передозуванням не повідомляли про побічні явища, або вони повністю одужували при наявності таких явищ. повідомлялося про летальні випадки в клінічному дослідженні після передозування 13,6 г кветіапіну. згідно з досвідом постмаркетингового застосування, повідомлення про передозування кветіапіну, що призводять до летального результату, комі або подовження інтервалу q-t, були дуже рідкісними.
У пацієнтів з наявним тяжким серцево-судинним захворюванням існує підвищений ризик ефекту передозування (див. Особливості застосування).
В цілому ознаки та симптоми, про які повідомлялося, були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія.
Специфічного антидоту кветиапина немає. При ознаках тяжкого передозування необхідно проведення інтенсивної терапії, включаючи відновлення і підтримання прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції легенів, моніторинг та підтримку діяльності серцево-судинної системи. Оскільки профілактику абсорбції при передозуванні не вивчалася, необхідно промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знаходиться без свідомості), а також застосування активованого вугілля та проносний засіб.
Ретельний медичний контроль і моніторинг повинні тривати до повного одужання пацієнта.
Умови зберігання
При температурі не вище 30 °C.
Опис товару завірено виробником Астра зенека.
Редакторська група
Дата створення: 29.03.2024
Дата оновлення: 27.04.2024
Зверніть увагу!
Опис препарату Сероквель XR табл. в/о 200мг №60 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Сероквель XR табл. в/о 200мг №60?
Ціна Сероквель XR табл. в/о 200мг №60 стартує від 263.40 грн. - блістер / 10 шт.
Чи можна давати ці ліки дітям?
Протипоказано. Детальніше необхідно проконсультуватися з вашим лікарем.
Які умови зберігання у таблеток Сероквель (Астра зенека)?
Згідно з інструкцією температура зберігання Сероквель Астра зенека становить від 15°C до 30°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Які аналоги у таблеток Сероквель №10?
Повними аналогами Сероквель XR табл. в/о 200мг №60 є:
Яка країна виробництва у Сероквель (Астра зенека)?
Країна виробник у Сероквель (Астра зенека) - Великобританія.
