Пірацетам-Дарниця розчин для ін'єкцій 200 мг/мл в ампулах по 5 мл 10 шт

Діюча речовина: пірацетам;

1 мл розчину містить пірацетаму 200 мг;

Допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота крижана, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код ATH N06B X03.

Фармакодинаміка

Активним компонентом лікарського засобу є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок та покращує когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу лікарського засобу на центральну нервову систему, ймовірно, декілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; покращення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без надання при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та факторів Віллібрандта на 30-40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам має протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовувати як монотерапію або в комплексному лікуванні кортикальної міоклонії, як засіб для зниження вираженості провокуючого фактора - вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика

СмаксПісля введення 2 г лікарського засобу досягається в плазмі через 30 хвилин, а в спинномозковій рідині - протягом 2-8 годин і становить 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення лікарського засобу з плазми становить 4-5 годин і відповідно 6-8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватись при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвилину. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах встановлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних зонах, мозочку та базальних гангліях.

Дорослі:

• Симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (недоумства);
• лікування кортикальної міоклонії, як монотерапія або у складі комплексної терапії.

Підвищена чутливість до пірацетаму або до похідних піролідону, а також до інших компонентів лікарського засобу.

Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтон.

Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватись із застосуванням серцево-судинних лікарських засобів. При лікуванні психічних захворювань – із відповідними психотропними засобами.

При одночасному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г на добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, проте при його тривалому застосування відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, фактора Віллібрандта (коагуляційна активність (VIII:C); кофактор ристоцетину (VIII:vW:Rco) та протеїну в плазмі крові (VIII:vW:Ag;)), в'язкості крові та плазми .

Фармакокінетичні взаємодії.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, оскільки 90% лікарського засобу виводиться у незміненому вигляді із сечею.

В пробірці пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак рівень Доі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з лікарськими засобами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, є малоймовірною.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Застосування пірацетаму в дозі 20 мг щодня протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації та максимальну концентрацію (Смакс) протиепілептичних лікарських засобів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь.

Спільний прийом з алкоголем не впливає на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці не змінюється при прийомі 1,6 г пірацетаму.

У людей похилого віку посилює дію антиангінальних засобів, підвищує ефективність антидепресантів.

Вплив агрегацію тромбоцитів. У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинамічні властивості»), необхідно з обережністю призначати лікарський засіб хворим з порушеннями гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту) під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Лікарський засіб виводиться нирками, тому необхідно приділяти особливу увагу хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти похилого віку. При тривалому лікуванні у хворих похилого віку рекомендується регулярно контролювати показники функції нирок, за необхідності слід коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв'язку з загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Лікарський засіб містить натрій. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті з контролем споживання натрію.

Не застосовувати лікарський засіб під час вагітності. Лікарський засіб проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування лікарського засобу годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакцій під час керування автотранспортом чи іншими механізмами.

Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами через можливість розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Лікарський засіб у вигляді ін'єкційного розчину застосовувати у гострих випадках або за неможливості застосування пероральних форм пірацетаму.

Лікарський засіб застосовувати внутрішньовенно (вводити повільно протягом декількох хвилин) або у вигляді інфузії (застосовувати протягом 24 годин безперервно).

Лікарський засіб застосовувати дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу слід розподілити на 2-3 введення. Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу. Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування лікарського засобу у тій же дозі (24 г на добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке поліпшення, починати знижувати дозу лікарського засобу на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, поки знову не з'являться прояви кортикальної міоклонії. Це дозволить встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншими антиміоклонічні засоби підтримується в дозах, які були призначені раніше. Лікування продовжуватиме до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування лікарського засобу. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування лікарським засобом, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти похилого віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам похилого віку з діагностованими або підозрюваними порушеннями нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам за необхідності.

Пацієнти із порушеннями функцій нирок.

Оскільки лікарський засіб виводиться з організму нирками, слід бути обережним при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язане із погіршенням функцій нирок та кліренсу креатиніну. Це стосується пацієнтів похилого віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням має бути скоригований на підставі рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховувати за формулою:

Лікування таким хворим призначати в залежності від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись наступних рекомендацій:

Пацієнти із порушенням функцій печінки.

Корекція дози не потрібна лише для хворих із порушенням функцій печінки. У разі діагностованих або підозрюваних порушень функцій печінки та нирок корекцію дози проводити так, як зазначено у розділі «Пацієнти з порушенням функцій нирок».

Діти.

Чи не застосовувати.

Симптоми:Посилення проявів побічної дії лікарського засобу. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні лікарського засобу у дозі 75 г.

ЛікуванняСимптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виводиться 50-60% пірацетаму).

Побічні реакції частіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку при дозах понад 2-4 г на добу.

Частота визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), рідко (≥ 1/10000 < 1/1000), дуже рідко (<1/10000), поодинокі випадки (неможливо оцінити частоту на базі доступних даних).

Побічні реакції, зазначені під час постмаркетингових спостережень, перелічені нижче за системами органів.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату.

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Поодинокі випадки: біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку нервової системи.

Часто гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.

Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, біль голови, безсоння, тремтіння.

З боку психіки.

Часто нервозність.

Нечасто депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збудливість, тривожність, замішання, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи.

Дуже рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

З боку крові та лімфатичної системи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз.

Поодинокі випадки: підвищення статевої активності.

Загальні порушення та реакції у місці введення.

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: лихоманка, реакції в місці введення, включаючи свербіж, біль, гіперемію, ущільнення в місці введення.

Дослідження.

Часто збільшення маси тіла.

3 роки.

Тримати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Дослідження не проводили. Не слід змішувати лікарський засіб із іншими препаратами.

Несумісний з розчинами кислот та лугів, що призводять до руйнування основної діючої речовини.

5 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній комірковій упаковці; по 2 контурні коміркові упаковки в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Адреса

Українa, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.