Пілокарпін краплі очні 10 мг/мл флакон 10 мл

Фармакодинаміка. пилокарпина гідрохлорид належить до м-холіноміметичних засобів. механізм дії зумовлений збудженням периферичних м-холінорецепторів, що викликає скорочення кругового м'яза райдужної оболонки та циліарного м'яза, супроводжується звуженням зіниці та відкриттям кута передньої камери ока, поліпшенням відтоку внутрішньоочної рідини, що в цілому викликає зниження внутрішньоочного тиску і покращує трофічні процеси в тканинах ока. зниження офтальмотонуса досягає 3-4 мм рт. ст.

Фармакокінетика. При інстиляції на кон'юнктиву пілокарпіну гідрохлорид проникає крізь рогівку і максимально концентрується в рідкої вологи очі через 30-40 хв. T _½ з ока - 1,5-2 ч, проте дія препарату на рівень внутрішньоочного тиску триває протягом 4-8 год. Пілокарпіну гідрохлорид не метаболізується в тканинах ока, а виводиться разом з внутрішньоочної рідиною, інактивується шляхом гідролізу в сироватці крові та печінки. T _½ з плазми крові - 30 хв.

Первинна та хронічна відкритокутова глаукома. гострий напад глаукоми. хронічна закритокутова глаукома (до хірургічного втручання). вторинна глаукома (в результаті тромбозу центральної вени сітківки, гострої непрохідності артерії сітківки, атрофії зорового нерва, пігментної дегенерації сітківки, крововиливу в склоподібне тіло). необхідність звуження зіниці при передозуванні мідріатики, з діагностичною метою і під час хірургічних втручань (крім осіб з міопією високого ступеня).

Пілокарпін закапують в кожне око по 1-2 краплі 2-4 рази на добу. добову дозу і тривалість курсу лікування визначає лікар залежно від рівня внутрішньоочного тиску. при необхідності препарат можна комбінувати з блокаторами β-адренорецепторів.

При гострому нападі глаукоми Пілокарпін призначають: протягом першої години - кожні 15 хв по 1 краплі; протягом 2-3 год - кожні 30 хв по 1 краплі; протягом 4-6 год - кожні 60 хв по 1 краплі; далі - 3-6 разів на добу до купірування нападу.

Ірит, іридоцикліт, ірідоцікліческій криз, увеїт, циклит, кератит та інші захворювання ока, при яких звуження зіниці небажано (після хірургічних втручань на оці для запобігання виникнення задніх синехій). парадоксальна реакція на препарат при застійній формі глаукоми.

Пілокарпін слід застосовувати у хворих з відшаруванням сітківки в анамнезі, осіб молодого віку з міопією високого ступеня. Гострі запальні захворювання тканин ока. Алергічні реакції на компоненти препарату і бронхіальна астма в анамнезі.

Під час застосування пілокарпіну можуть розвинутися:

• місцеві побічні явища: міоз, короткочасний біль в оці, гіперемія, спазм акомодації як наслідок стійкого миоза (в нічний період доби), зниження гостроти зору, головний біль у скронях і параорбітальних областях, посилене сльозотеча, алергічний кон'юнктивіт та дерматит шкіри повік, поверхневий кератит , свербіж в області очей, міопія, фотофобія, гіперемія кон'юнктиви, набряк і ерозія рогівки, спазм циліарного м'яза; зрідка - відшарування сітківки;
• системні побічні явища розвиваються дуже рідко: бронхоспазм, головний біль, запаморочення, гіперсалівація, ринорея, набряк легенів, підвищення артеріального тиску, брадикардія, судинні порушення, артеріальна гіпотензія, підвищена пітливість, нудота, блювота, діарея;
• тривале лікування може призвести до фолікулярному кон'юнктивіту, контактного дерматиту повік, кератопатії, катаракті, оборотного помутніння кришталика, змін кон'юнктивальної тканини.

Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти до температури тіла. кришечку відгвинчують, знімають і, злегка натискаючи на корпус флакона, закапують розчин в око. після закапування кришечку щільно загвинчують.

З обережністю застосовувати пацієнтам з гострою серцевою недостатністю, недавно перенесеним інфарктом міокарда, важкої брадикардією, артеріальною гіпотензією, АГ, гіпертиреоз, епілепсію, обструкцією сечових шляхів, вазомоторной нестабільністю, хворобою Паркінсона.

Міотичні препарати застосовують при відсутності в райдужці новоутворених судин.

Підвищення концентрації і частоти інстиляції (≥6) - недоцільно, тому що це не призводить до посилення гіпотензивного ефекту і викликає загальні негативні реакції організму.

Пілокарпін практично не впливає на рівень офтальмотонуса у здорових людей, але ефективний у пацієнтів з глаукомою різних форм. Бажано протягом року на 1-3 міс Пілокарпін замінити іншими, не міотичними препаратами. При тривалому закапуванні міоз зберігається весь час, що важливо для людей похилого віку з факосклероза і катарактою початковій стадії.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування в період вагітності та годування груддю можливе лише в тому випадку, якщо, на думку лікаря, очікуваний ефект перевищує ризик можливих побічних реакцій.

Діти. Препарат не застосовують у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату не рекомендується керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують чіткості зору.

Атропін та інші м-холіноблокуючу препарати є антагоністами пилокарпина. при одночасному застосуванні з адреностимуляторами може відзначатися антагонізм дії (вплив на діаметр зіниці).

Тимолол і мезатон посилюють зниження внутрішньоочного тиску.

Можливе застосування Пілокарпіну в комбінації з блокаторами β-адренорецепторів, інгібіторами карбоангідрази.

М-холіностімулірующее дію Пілокарпіну знижується при комбінації з трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапином; посилюється антіхолінестеразнимі препаратами.

Можливе виникнення брадикардії і зниження артеріального тиску під час загальної анестезії із застосуванням фторотана (у хворих, які застосовують Пілокарпін в формі очних крапель).

Перші симптоми передозування - нудота, брадикардія, може розвинутися стійкий міоз, біль в оці, порушення зору, головний біль. з появою даних симптомів препарат відміняють. лікування при передозуванні симптоматичне. атропін, Тропикамид можна застосовувати як специфічні антидоти. при вираженій брадикардії через передозування парасимпатоміметики вводять 0,5-2 мг атропіну парентерально.

В захищеному від світла місці при температурі 8-15 °C.

діюча речовина: pilocarpinе;

1 мл крапель містить пілокарпіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: борна кислота, натрію тетраборат, вода для ін'єкцій.

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби.

Код АТХ S01E B01.

Фармакодинаміка

Пілокарпіну гідрохлорид належить до М-холіноміметичних засобів. Механізм дії зумовлений збудженням периферичних М-холінорецепторів, що зумовлює скорочення кругового м'яза райдужки та циліарного м'яза, супроводжується звуженням зіниці і відкриттям кута передньої камери ока, покращенням відтоку внутрішньоочної рідини, що загалом спричиняє зниження внутрішньоочного тиску та покращує трофічні процеси у тканинах ока. Зниження офтальмотонусу сягає 3-4 мм рт. ст.

Фармакокінетика

При інстиляції на кон'юнктиву пілокарпіну гідрохлорид проникає крізь рогівку і максимально концентрується у водянистій волозі ока через 30-40 хвилин. Період напіввиведення з ока – 1,5-2 години, проте дія препарату на рівень внутрішньоочного тиску триває протягом 4-8 годин. Пілокарпіну гідрохлорид не метаболізується у тканинах ока, а виводиться з внутрішньоочною рідиною, інактивується шляхом гідролізу в сироватці крові та печінці. Період напіввиведення з плазми крові – 30 хвилин.

Первинна та хронічна відкритокутова глаукома. Гострий напад закритокутової глаукоми. Хронічна закритокутова глаукома (до хірургічного втручання). Вторинна глаукома (в результаті тромбозу центральної вени сітківки, гострої непрохідності артерії сітківки, атрофії зорового нерва, пігментної дегенерації сітківки, крововиливу в склоподібне тіло). Необхідність звуження зіниці при передозуванні мідріатиками, з діагностичною метою та під час хірургічних втручань (крім осіб з міопією високого ступеня).

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Ірит, іридоцикліт, іридоциклічний криз, увеїт, цикліт, кератит та інші захворювання ока, при яких звуження зіниці небажане (після хірургічних втручань на оці для запобігання виникнення задніх синехій), гострі запальні захворювання тканин ока, бронхіальна астма в анамнезі; парадоксальна реакція на препарат при хронічній формі глаукоми.

Антагоністами Пілокарпіну є атропін та інші м-холіноблокуючі засоби. При одночасному застосуванні з адреностимуляторами виникає антагонізм дії (на діаметр зіниці).

Тимолол і фенілефрин посилюють зниження внутрішньоочного тиску (зменшують продукування внутрішньоочної рідини).

Можливе застосування у комбінації з симпатоміметиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази.

М-холіностимулююча активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; посилюється – антихолінестеразними лікарськими засобами.

Дію Пілокарпіну можуть посилювати інгібітори МАО та антигістамінні препарати.

Можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску під час загальної анестезії із застосуванням фторотану (у хворих, які застосовують Пілокарпін в очних краплях).

До початку терапії необхідно проводити огляд очного дна.

Препарат слід обережно застосовувати хворим з відшаруванням сітківки в анамнезі, хворим молодого віку з міопією високого ступеня.

Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти до температури тіла. Кришечку відгвинтити, зняти і, злегка натискаючи на корпус флакона, закапати розчин в око. Після закапування кришечку щільно загвинтити.

Міотичні засоби призначати при відсутності у райдужній оболонці новоутворених судин.

Збільшення концентрації та частоти інстиляції (6 і більше) – недоцільне, тому що це не призводить до посилення гіпотензивного ефекту та спричиняє загальні негативні реакції організму.

Пілокарпіну гідрохлорид практично не впливає на рівень офтальмотонусу у здорових людей, але ефективний хворим з глаукомою різних форм. Бажано протягом року на 1-3 місяці Пілокарпін замінювати на інші неміотичні препарати. При тривалому закапуванні міоз зберігається весь час, що важливо для пацієнтів літнього віку з факосклерозом та катарактою на початковій стадії.

При одночасному застосуванні інших очних крапель інтервал між інстиляціями повинен бути не менше 15 хвилин.

З обережністю застосовувати при таких станах:

• гостра серцева недостатність;
• тяжка брадикардія;
• артеріальна гіпотензія/гіпертензія;
• гіпертиреоїдизм;
• епілепсія;
• пептична виразка;
• обструкція сечовивідних шляхів;
• вазомоторна нестабільність;
• хвороба Паркінсона;
• а також пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда.

Застосування у період вагітності або годування груддю можливе лише у випадку, коли, на думку лікаря, очікуваний ефект перевищує ризик імовірних побічних реакцій.

При застосуванні препарату не рекомендується керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують чіткості зору.

Пілокарпін закапувати в кожне око по 1-2 краплі 2-4 рази на добу. Добову дозу та тривалість курсу лікування визначає лікар залежно від рівня внутрішньоочного тиску. При необхідності препарат можна комбінувати з блокаторами β-адренорецепторів.

При гострому нападі закритокутової глаукоми Пілокарпін призначати: протягом першої години – кожні 15 хвилин по 1 краплі; протягом 2-3 годин – кожні 30 хвилин по 1 краплі; протягом 4-6 годин – кожні 60 хвилин по 1 краплі; далі – 3-6 разів на добу до купірування нападу.

Діти.

Не застосовувати.

Симптоми: нудота, брадикардія, може розвинутися стійкий міоз, біль в оці, порушення зору, головний біль.

Лікування: при появі цих симптомів препарат відмінити. Специфічний антидот – атропін.

Атропін, тропікамід можна застосовувати як специфічні антидоти. При вираженій брадикардії через передозування парасимпатоміметиків вводити 0,5-2 мг атропіну парентерально. Терапія симптоматична.

З боку органів зору: дискомфорт та печіння в оці; міоз; спазм акомодації як наслідок стійкого міозу (у нічний період доби); зниження гостроти зору; нетривалий біль в оці; почервоніння; посилена сльозотеча; алергічний кон'юнктивіт та дерматит шкіри повік; спазм ціліарного м'яза; поверхневий кератит; відшарування сітківки; свербіж у ділянці очей; міопія; фотофобія; гіперемія кон'юнктиви; набряк та ерозія рогівки; посилення блоку зіниць; крововилив у склоподібне тіло. Тривале лікування може призвести до фолікулярного кон'юнктивіту, контактного дерматиту повік, кератопатії, катаракти, оборотного помутніння кришталика, змін кон'юнктивальної тканини.

З боку нервової системи: головний біль у скронях та параорбітальних ділянках, тремор, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: гіперсалівація, нудота, блювання, діарея.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, брадикардія, зміни серцевого ритму, судинні порушення.

З боку шкіри: підвищена пітливість.

З боку органів дихання, грудної клітини та середостіння: бронхоспазм, набряк легень, ринорея.

При використанні систем з тривалим вивільненням препарату – розвиток толерантності.

3 роки. Після відкриття флакона препарат придатний 28 діб.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 8 °C до 15 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 5 мл або 10 мл у флаконі. По 1 флакону в пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.