Пентосан полісульфат SP 54 таблетки вкриті оболонкою по 25мг 4 блістера по 25шт

Фармакодинаміка. пентозану полісульфату натрієва сіль запобігає розвитку тромбозів і лізує тромби за рахунок підвищення ендогенного фибринолитического потенціалу, діючи через механізм фібринолізу та його антитромбін ІІІ-незалежні протизсідні ефекти. оскільки при цьому знижується в'язкість крові (можливо, за рахунок підвищення еластичності еритроцитів), пентозану полісульфату натрієва сіль призводить також до поліпшення перфузії.

Крім того, активна речовина препарату Пентосан полісульфат SP 54 вивільняє ліпопротеїнліпазу, знижуючи тим самим рівні загальних ліпідів, тригліцеридів і холестерину в крові. Досягнутий таким чином зрушення ліпопротеїнових фракцій в сторону ЛПВЩ знижує ризик розвитку атеросклерозу.

Фармакокінетика. Біодоступність препарату при прийомі всередину становить близько 10%, при п / к або в / м введенні - майже 100%.

Розподіл, біотрансформація та елімінація пентозану полісульфату натрієвої солі аналогічні таким гепарину. У той же час, на відміну від гепарину, препарат всмоктується і в шлунково-кишковому тракті.

C _max в плазмі крові після прийому внутрішньо досягається через 1-2 години та триває не менше 4 год. T _½ становить 25 год і більше.

Пентозану полісульфату натрієва сіль виділяється головним чином нирками та лише в незначній мірі - з калом. У сечі визначаються як незмінена активна речовина, так і його десульфатірованние і деполімерізірованние метаболіти.

Підтримуюча терапія порушень периферичного артеріального кровотоку (стадія iib за класифікацією по Фонтейну; кульгавість) для поліпшення переносимості фізичних навантажень під час ходьби.

Лікування гострих, підгострих і хронічних атеросклеротичних, тромботичних і тромбоемболічних захворювань. Профілактика тромботичних і тромбоемболічних ускладнень.

Пентосан полісульфат sp 54 таблетки застосовують при підгострих і хронічних захворюваннях.

Дорослим приймати по 3-4 таблетки 3 рази на добу, переважно за 1-2 год до їди, щонайменше протягом 6-8 тижнів. Таблетки ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини (краще склянкою води (200 мл)).

Оскільки терапевтичний ефект повністю проявляється тільки через деякий час за рахунок кумуляції активної речовини, лікування необхідно проводити безперервно протягом декількох тижнів. При необхідності можна посилити терапевтичний ефект і прискорити його настання шляхом проведення на початку лікування додаткового курсу ін'єкцій. У деяких випадках дозу можна знизити до 3 таблеток 2-3 рази на добу після декількох тижнів прийому.

Таблетки можна застосовувати як тривалу терапію протягом року і навіть довше. При необхідності в таких випадках доза може бути знижена.

Пентосан полісульфат SP 54 р-р для ін'єкцій. Важкі гострі стани:

а) п / к ін'єкції. Як правило, 100 мг (1 ампула) п / к кожні 12 год. У критичних випадках, особливо при гострій емболії, небезпечних для життя гострих порушеннях артеріального кровотоку, можна призначати 100 мг п / к з інтервалами не менше 8 годин на 1-й день лікування. Після послаблення симптомів гострого стану дозу можна поступово знизити до 1 ампули (100 мг) на добу.

Зазвичай в цій дозі лікування слід продовжувати протягом 10 днів.

Голку слід вставляти під прямим кутом в складку шкіри, яка формується між великим і вказівним пальцями передній або бічній черевної стінки. Також ін'єкції можна вводити в плече і стегно. Вводити препарат слід повільно. Тривалість лікування залежить від етіології і тяжкості стану пацієнта. При важких гострих захворюваннях слід призначати ін'єкції або інфузії в дозах, зазначених вище, протягом періоду, що становить не більше 10 днів;

б) в / в ін'єкції після розведення. Дні 1-й і 2-й: 300 мг / 24 год. Дні 3-6-й: 200 мг / 24 год у відповідній кількості 0,9% фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози.

Таку дозу можна коригувати відповідно до потреб пацієнта.

Під час гострих епізодів, небезпечних для життя, дозу 100 мг можна вводити у вигляді ініціальної болюсної дози.

Р-р необхідно використовувати відразу ж після розведення.

Підгострі та хронічні стани. Зазвичай вводять по 1 ампулі (100 мг) 3 рази на тиждень протягом 3-4 тижнів. Наступні ін'єкції робити через більш тривалі проміжки часу, особливо в тих випадках, коли одночасно проводять лікування з прийомом препарату у вигляді таблеток.

Препарат не слід приймати / використовувати в разі:

• гіперчутливості до пентозану полісульфату натрієвої солі або будь-якого компонента препарату (в тому числі гіперчутливість до барвнику оранжево-жовтого S (E110) у пацієнтів, що приймають таблетки, вкриті оболонкою);
• тромбоцитопенії типу II, зумовленої дією гепарину або пентозану полісульфату натрієвої солі, в анамнезі;
• кровотечі;
• геморагічного діатезу;
• гемофіліческіх станів;
• кровотечі та виразок шлунково-кишкового тракту;
• недавнього крововиливу в головний мозок;
• операції на головному, спинному мозку або очах;
• спинномозкової анестезії;
• підозри на пухлини з ризиком кровотечі;
• важких захворювань печінки, нирок і підшлункової залози;
• підгострого інфекційного ендокардиту;
• загрозливого аборту;
• схильності до звичайного викидня;
• підозри передлежанняплаценти;
• ризику передчасного відшарування плаценти;
• інших ризиків, пов'язаних з вагітністю.

Для визначення частоти побічних реакцій використані такі категорії: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100-1 / 10); нечасто (≥1 / 1000-1 / 100); рідко (≥1 / 10 000-1 / 1000); дуже рідко (1/10 000); невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія, тромбоемболія.

З боку нервової системи: дуже рідко - транзиторні ішемічний напад, церебральна ішемія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - еритематозний висип, алопеція.

Для препарату в формі розчину: дуже рідко - біль і гематома в місці введення ін'єкції.

Дуже рідко спостерігалися такі побічні реакції: збільшення часу кровотечі, гематома, тромбофлебіт глибоких вен, серцева недостатність, лихоманка, гіперпное, артралгія, свербіж, порушення функції нирок.

Як правило, Пентосан полісульфат SP 54 переноситься добре. В окремих випадках прийом пентозану полісульфату натрієвої солі внутрішньо у великих кількостях викликає нудоту і блювоту. Реакції гіперчутливості (наприклад підвищена стомлюваність і алергічний висип на шкірі) виявляли рідко. В окремих випадках можуть розвиватися геморрагия і (як це буває при застосуванні гепарину або при певних специфічних захворюваннях) оборотна алопеція.

Також Пентосан полісульфат SP 54 дуже рідко може викликати випадки транзиторного ішемічного нападу, церебральної ішемії, церебрального інфаркту, переміжної кульгавості, аортального стенозу, пороку серця, інфаркту міокарда, підвищення рівня ферментів печінки, тромбозів і емболії. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом препарату Пентосан полісульфат SP 54 і побічними реакціями не може бути встановлена і є сумнівною, оскільки ці явища були, очевидно, пов'язані з клінічним станом пацієнта.

Також можливі вертиго, бульозний висип, головний біль, інсульт, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази.

Іноді на початку лікування препаратом Пентосан полісульфат SP 54 може виникати легка тромбоцитопенія (типу I) з кількістю тромбоцитів 100 000-150 000 / мкл (обумовлена транзиторною активацією тромбоцитів). Як правило, в подібних випадках не розвивається жодних ускладнень, тому лікування може бути продовжено.

Дуже рідко може відзначатися тяжка, опосередкована антитілами, тромбоцитопенія типу II з кількістю тромбоцитів значно 100 000 / мкл або зі швидким зниженням рівня тромбоцитів 50% початкового значення. У пацієнтів без попередньої сенсибілізації зазвичай зменшення вмісту тромбоцитів починається через 6-14 днів після початку лікування, тоді як у сенсибілізованих осіб це відбувається іноді вже через кілька годин. Така дуже рідкісна і важка форма тромбоцитопенії може асоціюватися з тромбозом або тромбоемболією артерій і вен, тяжкою коагулопатією, супроводжуватися петехіями, пурпурой і меленою. У таких випадках Пентосан полісульфат SP 54 слід негайно скасувати (переносимість гепарину). Хворого слід обов'язково попередити про те, що в майбутньому йому не слід лікуватися за допомогою пентозану полісульфату натрієвої солі або будь-яких гепаринсодержащих препаратів.

Пацієнтам з тромбоцитопенією не можна призначати гепарин з високою і низькою молекулярною масою без попереднього тестування (очікується, що перехресна реактивність можлива в 98% випадків).

Барвник оранжево-жовтий S (E110) може викликати алергічні реакції.

Як і при застосуванні будь-яких інших антикоагулянтів, перед початком лікування препаратом необхідно виключити геморагічний діатез шляхом визначення протромбінового індексу і парціального тромбопластинового часу.

Контрольне визначення кількості тромбоцитів проводять:

• перед початком застосування;
• в перший день застосування;
• кожні 3-4 дні протягом перших 3 тижнів лікування;
• в кінці лікування.

Препарат у формі таблеток містить лактозу (54 мг в 1 таблетці), тому не слід застосовувати у пацієнтів зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Препарат у формі таблеток містить сахарозу (68,013 мг в 1 таблетці), тому не слід застосовувати у пацієнтів з непереносимістю фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Дані про використання препарату Пентосан полісульфат SP 54 в період вагітності або годування груддю відсутні. Пентозану полісульфату натрієва сіль не проникає через плацентарний бар'єр. Дослідження на тваринах не вказують на ембріотоксичну або фетотоксіческое дію. Пентосан полісульфат SP 54 можна застосовувати в період вагітності лише за наявності особливих клінічних показань. Якщо необхідно лікування препаратом Пентосан полісульфат SP 54, грудне вигодовування слід припинити.

Епідуральна / поперекова анестезія під час пологів протипоказана жінкам, які отримують лікування антикоагулянтами.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей відсутній, тому не рекомендується призначати його пацієнтам цієї вікової категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

При одночасному застосуванні препарату з гепарином або будь-яким іншим антикоагулянтом можливе посилення антикоагулянтної дії.

Несумісність. Невідома. Однак в якості запобіжного заходу не слід змішувати препарат в формі розчину з іншими лікарськими засобами в одному шприці або флаконі.

Симптоми: внутрішні та зовнішні кровотечі, гематоми.

Терапевтичні заходи: в залежності від тяжкості симптомів передозування дозу слід знизити або припинити лікування. Пентозану полісульфату натрієву сіль можна нейтралізувати відповідною кількістю протаміну сульфату.

При температурі не вище 25 °C.