Нейровин табл. 10мг №30

Фармакодинаміка. винпоцетин - з'єднання з комплексним механізмом дії, яке сприятливо впливає на метаболізм в головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин проявляє нейропротекторний ефект, послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат пригнічує потенціалзалежні Na ⁺ - і Са ²⁺ -канали, а також рецептори NМDА і АМРА. Препарат підсилює нейропротекторний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та O ₂ і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії, збільшує транспорт глюкози - виняткового джерела енергії для головного мозку - через гематоенцефалічний бар'єр; зрушує метаболізм глюкози в сторону енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково пригнічує Са ²⁺ -кальмодулінзавісімий фермент цГМФ-фосфодіестерази, підвищує рівень цАМФ і цГМФ в головному мозку. Підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ / АМФ; підсилює обмін норадреналіну і серотоніну в головному мозку, стимулює висхідну норадренергічну систему, має антиоксидантну активність, в результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротекторну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію в головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, знижує патологічно підвищену в'язкість крові, підвищує здатність еритроцитів до деформації і пригнічує захоплення аденозину, покращує транспорт _О2 в тканинах шляхом зниження афінітет _О2 до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік в головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір в головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (АТ, серцевий викид, ЧСС, загальний периферичний опір) препарат не викликає виникнення ефекту обкрадання. Більш того, на тлі його прийому поліпшується надходження крові в пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією (зворотний ефект обкрадання).

Фармакокінетика

Всмоктування. Вінпоцетин швидко всмоктується, C _max в плазмі крові досягається через 1 год після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи шлунково-кишкового тракту. З'єднання не зазнає метаболізму в момент проходження через кишкову стінку.

Розподіл. Вінпоцетин в найбільшої концентрації визначається в печінці та в шлунково-кишковому тракті. C _max в тканинах визначається через 2-4 години після прийому препарату. Концентрація радіоактивності в головному мозку не перевищувала таку в плазмі крові.

Зв'язування з білками плазми крові становить 66%. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7%. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л / год) в плазмі крові перевищує його значення в печінці (50 л / год), що вказує на позапечінкові метаболізм з'єднання.

Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату в дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику. T _½ - 4,83 ± 1,29 год. Екстрагується в основному нирками та кишечником в співвідношенні 60: 40%.

Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка утворюється в 25-30%. Після перорального застосування AUC АВК в 2 рази перевищує таку після в / в введення препарату, що вказує на утворення АВК в процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину.

Важливим і значущим властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, незважаючи на його метаболізм і відсутність накопичення (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих групах пацієнтів (пацієнти літнього віку; при наявності супутньої патології). Кінетика винпоцетина у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від такої у молодих людей і, крім того, відсутня кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату. Оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, це дозволяє довго приймати лікарський засіб.

Неврологія. для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярной недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярної патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока і сітківки.

Оториноларингологія. Для лікування старечої приглухуватості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Звичайні дози складають 5-10 мг 3 рази на добу (15-30 мг на добу). таблетки приймають після їжі.

Для пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки корекція дози не потрібна. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко - анемія, аглютинація еритроцитів.

З боку імунної системи: дуже рідко - гіперчутливість.

Порушення метаболізму і харчування: нечасто - гіперхолестеринемія; рідко - зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.

Психічні порушення: рідко - безсоння, порушення сну, неспокій; дуже рідко - ейфорія, депресія.

З боку нервової системи: нечасто - головний біль; рідко - запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко - тремор, судоми.

З боку органу зору: рідко - набряк диска зорового нерва; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви.

З боку органів слуху та рівноваги: нечасто - вертиго; рідко - гиперакузия, гіпоакузія, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: рідко - ішемія / інфаркт міокарда, стенокардія напруги, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, посилене серцебиття; дуже рідко - аритмія, фібриляція передсердь.

З боку судинної системи: нечасто - АГ; рідко - артеріальна гіпотензія, припливи, тромбофлебіт; дуже рідко - коливання артеріального тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - дискомфорт в животі, сухість у роті, нудота; рідко - біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко - дисфагія, стоматит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко - еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко - дерматит.

Загальні порушення: рідко - астенія, слабкість, відчуття жару; дуже рідко - дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.

Результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто - зниження артеріального тиску; рідко - підвищення артеріального тиску, підвищення рівня ТГ в плазмі крові, депресія сегмента ST на ЕКГ, збільшення / зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів; дуже рідко - збільшення / зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу, збільшення маси тіла.

Рекомендується ЕКГ-контроль при наявності синдрому подовженого інтервалу q-t або при одночасному прийомі лікарського засобу, сприяє подовженню інтервалу q-t.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Репродуктивність. Чи не впливає на фертильність.

Тератогенну дію. Не знайдено.

Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.

Канцерогенність. Вінпоцетин не чинить канцерогенної дії.

Слід дотримуватися обережності при призначенні лікарського засобу хворим із брадикардією, у яких на ЕКГ відзначено подовження інтервалу Q-T.

При геморагічному церебральному інсульті призначення допустимо тільки після стабілізації гострих явищ (звичайно через 5-7 днів).

У літньому віці чутливість мозкових судин до препарату з релаксуючим дією зростає. Це може привести до підвищення ймовірності розвитку побічних явищ в даній групі пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати транспортом або працювати з іншими механізмами не проводилось, але слід враховувати ймовірність виникнення сонливості, запаморочення або вертиго.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування препарату протипоказано.

Діти. Через відсутність даних клінічних досліджень, у дітей препарат не застосовують.

При одночасному застосуванні вінпоцетину з блокаторами β-адренорецепторів, такими як клоранолол і пиндолол, а також при одночасному застосуванні з Клопамід, глібенкламідом, дигоксином, аценокумарол або гідрохлортіазидом ніякої взаємодії між цими препаратами не виявлено. в рідкісних випадках деякий додатковий ефект відзначався при одночасному застосуванні α-метилдопи та вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль пекло.

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні вінпоцетину з лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему, а також в разі супутньої антиаритмічної і антикоагулянтної терапії.

Випадків передозування не відмічено. тривале застосування вінпоцетину в добовій дозі 60 мг також безпечно. навіть одноразовий прийом всередину 360 мг вінпоцетину не викликав будь-якого клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи та інших ефектів.

У сухому місці, при температурі не вище 25 °C.