Монтел таблетки жувальні по 5мг 4 блістера по 7шт

МОНТЕЛ (MONTEL)

MONTELUKASTUM R03D C03

Борщагівський ХФЗ

Склад лікарського засобу:

табл. жув. 5 мг блістер, № 14, № 28

Допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, натрію кроскармелоза, аспартам (Е951), ароматизатор вишневий, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е 172).

№ UA / 12217/01/01 від 11.05.2012 до 11.05.2017

табл. п / полон. оболонкою 10 мг блістер, № 14, № 28

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), вода очищена.

№ UA / 12217/02/01 від 11.05.2012 до 11.05.2017

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цістеініллейкотріени (LTC _4, LTD _4, LTE ₄₎ є потужними ейкозаноїдами запалення, які виділяються різними клітинами, в тому числі огрядними та еозинофілами. Ці важливі проастматіческіе медіатори зв'язуються з цістеініллейкотріеновимі рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини (включаючи міоцити гладких м'язів і макрофаги) і іншими клітинами провоспаленія (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдний стовбурові клітини). CysLT мають відношення до патофізіології БА та алергічного риніту. При БА лейкотріенопосредованние ефекти включають бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів. При алергічного риніту після експозиції з алергеном CysLT вивільняється зі слизової оболонки носа під час обох фаз (ранньої та пізньої) і проявляється симптомами алергічного риніту. При интраназальной пробі з CysLT продемонстровано підвищення резистентності повітроносних носових шляхів і симптомів назальної обструкції.
Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT _{1-рецепторами.} Монтелукаст спричиняє значне блокування цістеініллейкотріенових рецепторів дихальних шляхів, що підтверджено його здатністю пригнічувати бронхоконстрикцию, викликану вдиханням LTD _4, у хворих на бронхіальну астму. Навіть низька доза 5 мг викликає значну блокаду викликане LTD ₄ бронхоконстрикции. Монтелукаст викликає бронходилатацию протягом 2 годин після перорального прийому; цей ефект був адитивним до бронходилатації, викликаної агоністами β-блокатори.
Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст зменшує кількість еозинофілів периферичної крові у дорослих і дітей, значно зменшує кількість еозинофілів в дихальних шляхах (аналіз мокротиння) і покращує клінічний контроль БА.
Фармакокінетика
Абсорбція. Після прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток, вкритих оболонкою, в дозі 10 мг C _max в плазмі крові досягається через 3 год. Після прийому натщесерце препарату у формі жувальних таблеток в дозі 5 мг C _max досягається через 2 год. Середня біодоступність для жувальних таблеток становить 73 % і зменшувалася до 63% при прийомі з їжею. Середня біодоступність для таблеток, вкритих оболонкою, - 64%. Прийом звичайної їжі не впливає на C _max в плазмі крові та біодоступність таблеток, вкритих оболонкою.
Розподіл. Понад 99% монтелукаста зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу монтелукаста в стаціонарній фазі в середньому становить 8-11 л. При дослідженні міченого монтелукаста проходження через гематоенцефалічний бар'єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації міченого радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.
Метаболізм. Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях за участю дорослих і дітей, які отримували терапевтичні дози препарату, концентрації метаболітів монтелукаста в стаціонарному стані плазми крові не визначаються.
Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукаста. На підставі результатів подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro показано, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів в терапевтичному дії монтелукаста є мінімальним.
Виведення. Кліренс монтелукаста в плазмі здорових дорослих добровольців в середньому становить 45 мл/хв. Після прийому пероральної дози міченого ізотопом монтелукаста 86% препарату виводиться з калом протягом 5 днів і менше ніж 0,2% - з сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукаста при пероральному застосуванні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.
Фармакокінетика в різних групах пацієнтів. Для осіб похилого віку, а також пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня корекція дози не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (> 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.
Дослідження за участю пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не рахується необхідною.
При прийомі монтелукаста в високих дозах (що в 20 і 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) відзначалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не виникало при прийомі рекомендованої дози - 10 мг 1 раз на добу.
Фармакокінетичні дослідження показали, що профілі концентрації жувальних таблеток 5 мг у дітей віком 6-14 років аналогічні профілю концентрації таблеток, вкритих оболонкою, в дозі 10 мг у дорослих.

Показання

таблетки, вкриті оболонкою 10 мг.
Додаткове лікування персистуючої БА легкого та середнього ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі за симптомами астми за допомогою агоністів β-адренорецепторів короткострокової дії, що застосовуються в разі потреби.
Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у хворих на бронхіальну астму.
З метою профілактики перед фізичними навантаженнями для запобігання нападу астми.
Таблетки для жування 5 мг.
Дітям у віці від 6 до 14 років:
додаткове лікування персистуючої БА легкого та середнього ступеня тяжкості, недостатньо контрольованої інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі за симптомами астми за допомогою агоністів β-адренорецепторів короткострокової дії, що застосовуються в разі потреби;
як альтернатива лікуванню інгаляційними кортикостероїдами, застосовуваними в низьких дозах у пацієнтів з персистуючою БА легкого ступеня, в анамнезі яких останнім часом не було важких нападів БА, які зажадали перорального прийому кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, у яких виявлено непереносимість інгаляційних кортикостероїдних препаратів;
профілактично перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу.

Спосіб застосування

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг. Препарат застосовують перорально.
Дорослим і дітям віком старше 15 років для лікування БА або БА в поєднанні з сезонним алергічним ринітом слід приймати по 1 таблетці 1 раз на добу (ввечері). Корекції дози для осіб похилого віку, а також для пацієнтів з нирковою недостатністю, печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості не потребують. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності (> 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає, тому рекомендації щодо корекції дози відсутні.
Таблетки для жування 5 мг
Застосовують у дітей віком 6-14 років по 1 жувальній таблетці 1 раз на добу ввечері за 1 год до або через 2 години після їжі. Індивідуальний підбір дози для даної вікової категорії не потрібно.

Протипоказання:

гіперчутливість до монтелукасту або інших компонентів препарату.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.
Кров і лімфатична система: тенденція до посилення кровоточивості.
Імунна система: реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.
Психічні порушення: порушення сну, в тому числі нічні кошмари, галюцинації, безсоння, лунатизм, дратівливість, тривога, занепокоєння, гнів, нетерпіння, підвищена збудливість, що включає агресивну поведінку, тремор, депресія, дуже рідко - суїцидальні думки та поведінку (спроби суїциду) .
ЦНС: головний біль, млявість, запаморочення, сонливість, парестезія / гипостезия, судомні напади.
Серцево-судинна система: відчуття серцебиття.
Дихальна система: носові кровотечі.
Травна система: біль у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювота.
Гепатобіліарна система: підвищення рівня плазмових трансаміназ (АЛТ, АСТ), гепатит (в тому числі холестатичний, гепатоцелюлярний, ураження печінки змішаного генезу).
Шкіра та підшкірні тканини: ангіоневротичний набряк, гематоми, кропив'янка, свербіж, висипання на шкірі, вузлувата еритема.
Кістково-м'язова система і сполучна тканина: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.
Загальні розлади: астенія / втомлюваність, відчуття дискомфорту, набряки, пірексія, відчуття спраги.
У поодиноких випадках під час лікування монтелукастом у хворих на бронхіальну астму описано виникнення синдрому Чардж - Строса (СЧС).

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

хворих слід попередити, що Монтель не слід застосовувати для усунення гострих нападів астми. Для усунення нападів рекомендується лікування відповідними препаратами. У разі гострого нападу слід застосовувати інгаляційні агоністи β-блокатори короткої дії. Необхідно проконсультуватися з лікарем в тому випадку, якщо хворому необхідна більша кількість інгаляцій агоністами β-блокатори короткої дії.
В поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може відзначатися системна еозинофілія, іноді разом з клінічними проявами васкуліту - СЧС (гранулематозний алергічний ангіїт), лікування якого проводиться системними кортикостероїдними препаратами. Такі випадки зазвичай, але не завжди, були пов'язані зі зниженням дози або скасуванням кортикостероїдних препаратів. Зв'язок антагоністів лейкотрієнових рецепторів з розвитком СЧС неможливо ні спростувати, ні підтвердити, тому лікар повинен знати про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, Васкулітно висипу, серцево-судинних ускладнень і / або нейропатії, погіршення легеневої симптоматики. Хворим, у яких розвинулися вищевказані симптоми, необхідно пройти повторне обстеження, а схему їх лікування слід переглянути.
При терапії монтелукастом не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби у хворих з аспірінзавісімой БА. Препарат Монтель, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Жувальні таблетки Монтель 5 мг містять аспартам, який є джерелом фенілаланіну. Пацієнтам з фенілкетонурією необхідно враховувати, що кожна таблетка 5 мг містить фенілаланін в кількості, еквівалентній дозі фенілаланіну 0,842 мг.
Загальні рекомендації щодо застосування препарату
Терапевтична дія препарату з контролю симптомів астми триває протягом дня. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати прийом препарату, навіть якщо БА є контрольованою, а також під час її загострення.
Корекції дози у пацієнтів з нирковою недостатністю, печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості не потребують. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у осіб з тяжкою печінковою недостатністю (> 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає, тому рекомендації щодо корекції дози відсутні.
Дозування препарату є однаковою для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.
Альтернатива лікування інгаляційними кортикостероїдами в низьких дозах при персистуючої БА легкого ступеня
Монтелукаст не рекомендується в якості монотерапії хворим з персистуючою БА середнього ступеня. Рішення про застосування монтелукаста в якості альтернативи низьким дозам інгаляційних кортикостероїдних препаратів для дітей з персистуючою астмою легкого ступеня може бути прийнято тільки для пацієнтів без важких астматичних нападів у недавньому анамнезі, які зажадали прийому кортикостероїдів, а також для пацієнтів, які не здатні застосовувати інгаляційні кортикостероїди.
Якщо протягом 1 міс терапії монтелукастом неможливо досягти задовільного контролю БА, слід оцінити необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, що базується на поетапній схемою лікування БА. Пацієнти повинні періодично обстежуватися для оцінки контролю БА.
Профілактичне застосування перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу
Бронхоспазм, викликаний фізичними навантаженнями, може бути основною ознакою персистуючої БА, що вимагає лікування. Стан пацієнта слід оцінювати на 2-4-му тижні після початку лікування монтелукастом. Якщо не спостерігається задовільного результату терапії, слід прийняти рішення про додаткове чи іншому лікуванні.
Лікування монтелукастом і взаємозв'язок з іншими способами лікування БА
Монтелукаст можна додавати до наявного курсу лікування пацієнта.
Відсутні дані, які доводять що при одночасному прийомі монтелукаста і пероральних кортикостероїдних препаратів можна знижувати дозу останніх.
Не слід приймати препарат разом з лікарськими засобами, що містять монтелукаст.
інгаляційні кортикостероїди
Монтелукаст можна застосовувати в складі додаткового лікування, якщо інгаляційні кортикостероїди разом з агоністами β-блокатори короткої дії, що застосовуються при необхідності, не забезпечують задовільного клінічного контролю захворювання.
Не слід різко замінювати монтелукастом інгаляційні або пероральнікортикостероїди.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Застосування монтелукаста в період вагітності не вивчалося. За даними світового досвіду, у дітей, матері яких приймали монтелукаст в період вагітності, рідко відзначалися вроджені дефекти кінцівок. Більшість цих жінок приймали також і інші протиастматичні препарати. Причинний зв'язок між цими випадками та застосуванням монтелукаста не доведена. При призначенні препарату Монтель вагітним слід враховувати співвідношення користь / ризик.
Про екскреції монтелукаста в грудне молоко невідомо. При призначенні його жінкам у період годування груддю необхідно врахувати співвідношення користь / ризик.
Діти. Препарат Монтель таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг, призначають дорослим і дітям у віці старше 15 років. Дитячий вік до 15 років слід застосовувати препарат у формі жувальних таблеток 5 мг.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами
Поки не буде з'ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами, враховуючи, що під час лікування монтелукастом можливі запаморочення, галюцинації, сонливість, судомні напади.

Взаємодія з іншими лікарськими

монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування БА. Рекомендована клінічна доза монтелукаста не має значної клінічної дії на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.
У пацієнтів, які одночасно приймають фенобарбітал, AUC для монтелукаста зменшувалася приблизно на 40%. Необхідно обережно (особливо по відношенню до дітей) призначати монтелукаст одночасно з індукторами CYP 3A4, наприклад, фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином, оскільки він метаболізується CYP 3A4.
У дослідженнях in vitro показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, метаболізірущійся за допомогою CYP 2C8), свідчать про те, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає в значній мірі на метаболізм препаратів, які метаболізуються за допомогою CYP 2C8 (наприклад паклітакселу, розиглітазону і репаглініду).

Умови та термін зберігання

симптоми. Повідомлялося про гостру передозуванні монтелукаста. Ці випадки стосувалися дорослих і дітей, що приймали високі дози препарату - до 1000 мг (приблизно 61 мг/кг маси тіла у дитини у віці 42 міс). Клінічні та лабораторні показники були в межах профілю безпеки у дорослих і дітей.
У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких небажаних явищ не було відзначено. Найчастіше виникали побічні ефекти, які відповідали профілю безпеки монтелукаста і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту і психомоторну гіперактивність.
Лікування. Лікування симптоматичне. Специфічний антидот відсутній. Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.