Мелаксен таблетки вкриті оболонкою по 3мг 2 блістера по 12шт

Фармакодинаміка. мелатонін є натуральним гормоном, який продукується шишкоподібної залозою і близький за структурою до серотоніну. фізіологічно секреція мелатоніну підвищується після настання темряви, досягаючи максимуму між 2:00 і 4:00 годинами ночі та зменшується протягом другої половини ночі. мелатонін регулює циркадні ритми та підтримує циклічність сон - неспання.

Дія мелатоніну на МТ ₁ -, МТ ₂ -, МТ _{3-рецептори} сприяє поліпшенню якості сну, оскільки ці рецептори (переважно МТ ₁ і МТ ₂₎ задіяні в регуляції циркадних ритмів і сну.

З віком зменшується ендогенний синтез мелатоніну, тому мелатонін покращує якість сну, особливо у пацієнтів з первинною безсонням, вік яких старше 55 років.

Фармакокінетика. Абсорбція мелатоніну при пероральному застосуванні повна у дорослих і, можливо, зменшується до 50% у пацієнтів похилого віку. Кінетика мелатоніну лінійна в діапазоні доз 2-8 мг. Біодоступність становить 15%. Tmax досягається через 3 год. Швидкість абсорбції і С _max залежать від їжі (наявність їжі задеживается абсорбцію мелатоніну). In vitro зв'язування мелатоніну з протеїнами плазми крові становить близько 60%. Біотрансформація відбувається в печінці. Екскреція метаболітів завершується в межах 12 годин після прийому. Швидко виводиться з організму (Т _½ становить 3,5-4 год). Виводиться з сечею (89% метаболітів у вигляді сульфатних і глюкуронідних кон'югатів 6-гідроксімелатоніна і 2% в незміненому вигляді).

Для лікування первинного безсоння, яка характеризується порушенням якості сну у пацієнтів у віці 55 років і старше.

Призначають всередину дорослим по 1 таблетці на добу, за 1-2 год до сну і після їжі. курс лікування становить 3 тижні.

Ниркова недостатність. Немає досліджень про вплив різного ступеня ниркової недостатності на фармакокінетику мелатоніну, тому мелатонін слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам.

Порушення функції печінки. Немає досвіду застосування мелатоніну у пацієнтів з порушеннями функції печінки. Опубліковані дані свідчать про помітно підвищених рівнях ендогенного мелатоніну в денні години в результаті зменшеного кліренсу у таких пацієнтів. Тому мелатонін не рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

У межах кожного класу частоти несприятливі ефекти представлені в порядку зменшення серйозності.

Дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, 1/10); нечасто (≥1 / 1 000, 1/100); рідко (≥1 / 10 000, 1/1 000); дуже рідко (1/10 000), невідомо (не можуть бути встановлені за наявними даними).

Інфекції та інвазії: рідко - оперізувальний лишай.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку метаболізму та харчування: рідко - гіпертригліцеридемія.

Психічні порушення: нечасто - дратівливість, підвищена збудливість, неспокій, безсоння, незвичні сновидіння; рідко - зміни настрою, агресивність, ажитація, сльозотеча, раннє ранкове пробудження, підвищене лібідо.

З боку центральної нервової системи: нечасто - мігрень, підвищена психомоторна активність, запаморочення, сонливість; рідко - погіршення пам'яті, неуважність уваги, порушення якості сну.

З боку органу зору: рідко - зниження гостроти зору, затуманення зору, підвищена сльозотеча.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: рідко - запаморочення при зміні положення тіла.

Судинні порушення: рідко - припливи крові.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - біль у животі, запор, сухість у роті; рідко - блювота, порушення перистальтики, метеоризм, підвищена секреція слини, неприємний запах з рота.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто - гіпербілірубінемія; рідко - підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки, відхилення від норми даних лабораторних тестів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - підвищене потовиділення; рідко - екзема, еритема, висип, свербіж, сухість шкіри, ураження нігтів, нічне потовиділення.

З боку скелетних м'язів та сполучної тканини: рідко - м'язові спазми, біль в шиї.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко - пріапізм.

Загальні порушення і стан в місці введення: нечасто - астенія; рідко - стомлюваність.

Інші порушення: нечасто - збільшення маси тіла.

Мелатонін викликає сонливість. з обережністю слід застосовувати препарат, якщо ймовірна сонливість може бути пов'язана з ризиком або небезпекою для здоров'я пацієнта.

Не рекомендується для застосування у хворих з аутоімунними захворюваннями.

Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбция не слід застосовувати препарат.

З обережністю призначають при гормональних порушеннях і / або проведенні гормональної терапії, а також пацієнтам з алергічними захворюваннями.

Одночасний прийом алкоголю знижує ефективність мелатоніну.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Беручи до уваги відсутність клінічних даних, не рекомендується застосовувати вагітним і жінкам, які планують завагітніти.

На період застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти. Чи не застосовують у дітей віком до 18 років, оскільки недостатньо інформації щодо безпеки та ефективності застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або механізмами. Мелатонін викликає сонливість, тому його не слід застосовувати при керуванні автотранспортом або механізмами.

фармакокінетичні взаємодії

Згідно з існуючими спостереженнями мелатонін індукує CYP 3A in vitro в концентраціях, що перевищують терапевтичні. Клінічне значення цього результату невідомо. Виникнення індукції може стати причиною зниження в плазмі крові концентрації препаратів, які вводяться паралельно.

Мелатонін не індуцируется CYP 1A-ферменти in vitro в концентраціях, що перевищують терапевтичні. Тому малоймовірно, що внаслідок впливу мелатоніну на CYP 1A-ферменти, взаємодія між мелатонином і іншими активними речовинами буде значним.

Метаболізм мелатоніну головним чином опосередковується CYP 1A-ферментами. Тому можливі взаємодії між мелатонином і іншими активними речовинами внаслідок їх впливу на CYP 1A-ферменти.

Флувоксамін підвищує рівень мелатоніну шляхом пригнічення його метаболізму печінковими ізоферментами CYP 1A2 і CYP 2C19 цитохрому P450 (CYP). Слід уникати такої комбінації.

Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують 5 або 8-метоксипсорален, що підвищує рівень мелатоніну шляхом пригнічення його метаболізму.

Слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів, які отримують циметидин - інгібітор CYP 2D, що підвищує рівень мелатоніну в плазмі крові шляхом пригнічення його метаболізму.

Куріння може знижувати рівень мелатоніну шляхом індукції CYP 1A2.

Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують естрогени (наприклад контрацептиви або замісну гормонотерапію), за умови, що рівень мелатоніну підвищується через гальмування його метаболізму CYP 1A1 і CYP 1A2.

CYP 1A2-інгібітори, такі як хінолони, можуть сприяти посиленню дії мелатоніну.

CYP 1A2-індуктори, такі як карбамазепін і рифампіцин, можуть сприяти зниженню концентрації мелатоніну в плазмі крові.

У літературі є значна кількість даних щодо впливу адренергічних агоністів-антагоністів, опіатних агоністів-антагоністів, антидепресантів, інгібіторів простагландинів, бензодіазепінів, триптофану і алкоголю на ендогенну секрецію мелатоніну. Чи не досліджували, чи впливають ці активні речовини на динамічні або кінетичні ефекти Мелаксен, і, навпаки, робить він на них свій вплив.

фармакодинамічні взаємодії

Не слід вживати алкоголь з Мелаксеном, оскільки алкоголь зменшує вираженість снодійного ефекту препарату.

Мелаксен може посилювати седативні властивості бензодіазепінів та небензодіазепіновие снодійних засобів, таких як залеплон, золпідем і зопіклон. У клінічних дослідженнях отримані чіткі докази тимчасового фармакодинамічної взаємодії мелатоніну з золпідемом через 1 год після одночасного застосування. Одночасне застосування призводило до більш вираженого, в порівнянні з одним золпідемом, порушення уваги, пам'яті та координації.

Мелаксен в дослідженнях застосовували разом з тіоридазином і имипрамином - активними речовинами, які впливають на центральну нервову систему. У жодному разі не виявлено суттєвих фармакокінетичних взаємодій. Однак одночасне застосування з Мелаксеном призводило до більш вираженого, в порівнянні з одним имипрамином, відчуття загальмованості та утруднення при виконанні завдань, а також в порівнянні з одним тіоридазином, посилення відчуття туману в голові.

Несумісність. У зазначеній рецептурі лікарського засобу взаємодій між активними речовинами та наповнювачами не відбувається.

Немає повідомлень про випадки передозування. при передозуванні може виникнути сонливість. повне виведення препарату з організму відбувається через 12 годин після прийому. спеціального лікування не потрібно.

В захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.