Медіаторн розчин для ін'єкцій 15 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт

Фармакодинаміка. медіаторну надає безпосередній стимулюючий вплив на проведення імпульсу по нервових волокнах, міжнейрональні та нервово-м'язових синапсах периферичної та центральної нервової системи.

Фармакологічна дія медіаторну засноване на комбінації двох механізмів дії:

• блокада калієвих каналів мембрани нейронів і м'язових клітин;
• оборотне інгібування холінестерази в синапсах.

Медіаторну підсилює вплив на гладкі м'язи не тільки ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину.

Медіаторну проявляє такі фармакологічні ефекти:

• покращує і стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м'язову передачу;
• підсилює скоротність гладком'язових органів під впливом всіх антагоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонінових, гістамінових і окситоцинових рецепторів за винятком калію хлориду;
• покращує пам'ять, гальмує проградиентное розвиток деменції;
• відновлює проведення імпульсу в периферичної нервової системи, порушеного в результаті впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів тощо;
• специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту;
• проявляє аналгетичний ефект;
• проявляє антиаритмічний ефект.

Препарат не має тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної, алергенної і імунотоксичної дії, а також не впливає на ендокринну систему.

Фармакокінетика. Медіаторну швидко всмоктується після п / к або в / м введення. C _max в крові досягається через 25-30 хв, 40-50% активної речовини зв'язується з білками плазми крові. Медіаторну швидко надходить до тканин; T _½ становить 40 хв. Метаболізується в печінці. Виділення препарату здійснюється нирками, а також екстраренальную (через шлунково-кишкового тракту). T _½ при парентеральному введенні препарату становить 2-3 год. Екскреція відбувається, головним чином, за рахунок канальцевої секреції, і лише ^_1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації. При парентеральному введенні 34,8% дози препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Захворювання периферичної нервової системи: моно- і полінейропатії, полірадікулопатія, міастенія і міастенічні синдром різної етіології.

Захворювання центральної нервової системи: бульбарні паралічі та парези; відновний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями.

Р-р для ін'єкцій вводити в / м або п / к. дозу і тривалість лікування слід визначати індивідуально в залежності від ступеня тяжкості захворювання.

Захворювання периферичної нервової системи. Моно- і полінейропатії різного генезу: п / к або в / м вводити 5-15 мг 1-2 рази на добу, курс лікування 10-15 днів (у важких випадках до 30 днів); далі лікування слід продовжувати пероральної формою Іпідакрін.

Міастенія і міастенічний синдром: п / к або в / м вводити 5-30 мг 1-3 рази на добу, а потім перейти на таблетовану форму. Загальний курс лікування становить 1-2 міс. При необхідності лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 міс.

Захворювання ЦНС. Бульбарні паралічі та парези: п / к і в / м вводити 5-15 мг 1-2 рази на добу, курс лікування - 10-15 днів, по можливості переходити на таблетованих форму.

Відновлювальний період при органічних ураженнях ЦНС: в / м вводити 10-15 мг 1-2 рази на добу, курс лікування до 15 днів.

Підвищена чутливість до Іпідакрін.

Епілепсія.

Екстрапірамідні порушення з гіперкінезами.

Стенокардія.

Виражена брадикардія.

Бронхіальна астма.

Вестибулярні розлади.

Механічна непрохідність кишечника і сечовивідних шляхів.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення.

Період вагітності та годування груддю.

Медіаторну, як і інші лікарські засоби, може викликати побічні реакції, хоча вони проявляються не у всіх пацієнтів.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, зниження ЧСС.

З боку нервової системи: при прийомі високих доз - запаморочення, головний біль, сонливість, загальна слабкість, судоми.

З боку дихальної системи: посилене відділення секрету бронхів, бронхоспазм.

З боку травної системи: посилене слиновиділення, нудота; при застосуванні високих доз - блювота, діарея, жовтяниця, біль за грудиною.

З боку шкіри та підшкірних тканин: посилене потовиділення; алергічні реакції, в тому числі висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи: підвищення тонусу матки.

Інші: зміни в місці введення.

У разі розвитку небажаних побічних дій слід знижувати дозу або короткочасно (на 1-2 дні) переривати застосування препарату. Слиновиділення і зниження ЧСС можна зменшити за допомогою М-холіноблокаторів (атропін та ін.).

З обережністю застосовувати у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, захворюваннями дихальних шляхів, включаючи гострі захворювання дихальних шляхів, захворюваннями серцево-судинної системи, які не пов'язані з коронарною болем, з тиреотоксикозом.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Медіаторну підвищує тонус матки та може викликати передчасні пологи, тому в період вагітності застосування препарату протипоказане. У період годування груддю застосування препарату протипоказано.

Діти. Відсутні систематизовані дані щодо застосування парентеральної форми Іпідакрін у дітей (у віці до 18 років), тому препарат не застосовують у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування автомобілем, а також від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Медіаторну підсилює седативний ефект в комбінації із засобами, які пригнічують ЦНС. дію і побічні ефекти посилюються при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази та м-холиномиметическими засобами. у хворих на міастенію підвищується ризик розвитку «холінергічного» кризу, якщо медіаторну застосовують одночасно з холинергическими засобами. підвищується ризик розвитку брадикардії, якщо блокатори β-адренорецепторів застосовувалися до початку лікування препаратом медіаторну. медіаторну можна застосовувати в комбінації з ноотропні препаратами. алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.

Симптоми: бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, спонтанна дефекація і сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення провідності, аритмії, зниження АТ, занепокоєння, тривожність, збуджений стан, почуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість, загальна слабкість.

Лікування: слід проводити симптоматичну терапію, застосовувати М-холіноблокатори: атропін, циклодол, метацин та ін.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: іпідакрину гідрохлориду моногідрат;

1 мл розчину містить іпідакрину гідрохлориду моногідрат у перерахуванні на іпідакрину гідрохлорид – 15 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Інші засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби. Код АТХ N07А А.

Фармакодинаміка

Медіаторн^® – оборотний інгібітор холінестерази.

Лікарський засіб чинить безпосередній стимулюючий вплив на проведення імпульсу по нервових волокнах, міжнейрональних і нервово-м’язових синапсах периферичної та центральної нервової системи (ЦНС).

Фармакологічна дія лікарського засобу ґрунтується на комбінації двох механізмів дії:

- блокада калієвих каналів мембрани нейронів та м’язових клітин;

- оборотне інгібування холінестерази у синапсах.

Медіаторн^® посилює дію на гладкі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину.

Лікарський засіб виявляє такі рішучі фармакологічні ефекти:

- відновлює і стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м’язову передачу;

- посилює скорочуваність гладком’язових органів під впливом усіх антагоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонінових, гістамінових і окситоцинових рецепторів, за винятком калію хлориду;

- поліпшує пам’ять, гальмує проградієнтний розвиток деменції;

- відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів;

- помірно стимулює ЦНС у комбінації з проявами окремих седативних ефектів;

- виявляє аналгетичний ефект;

- виявляє антиаритмічний ефект.

Лікарський засіб не чинить тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної і канцерогенної, а

також алергізуючої та імунотоксичної дії, а також не впливає на ендокринну систему.

Фармакокінетика

Лікарський засіб швидко всмоктується після підшкірного або внутрішньом’язового введення. Максимальна концентрація у крові досягається через 25–30 хвилин, 40–50 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Лікарський засіб швидко надходить до тканин; період напіввиведення у фазі становить 40 хвилин. Метаболізується у печінці. Виводиться препарат нирками, а також екстраренально (через шлунково-кишковий тракт). Період напіввиведення при парентеральному введенні препарату складає 2–3 години. Екскреція відбувається, головним чином, за рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації. При парентеральному введенні 34,8 % дози препарату виводиться зі сечею у незміненому стані.

Захворювання периферичної нервової системи: моно- і полінейропатія, полірадикулопатія, міастенія та міастенічний синдром різної етіології.

Захворювання ЦНС: бульбарні паралічі і парези; відновний період органічних уражень ЦНС, які супроводжуються руховими порушеннями.

Підвищена чутливість до іпідакрину.

Епілепсія.

Екстрапірамідні порушення з гіперкінезами.

Стенокардія.

Виражена брадикардія.

Бронхіальна астма.

Вестибулярні розлади.

Механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів.

Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення.

Вагітність та період годування груддю.

Медіаторн^® посилює седативний ефект у комбінації з лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС. Дія та побічні ефекти підсилюються при сумісному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і м-холіноміметичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку «холінергічного» кризу, якщо Медіаторн^® застосовують одночасно з холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо β-адреноблокатори застосовувалися до початку лікування препаратом Медіаторн^®.

Лікарський засіб Медіаторн^® можна застосовувати у комбінації з ноотропними лікарськими засобами.

Алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.

З обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам із пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, захворюваннями дихальних шляхів, включаючи гострі захворювання дихальних шляхів, захворюваннями серцево-судинної системи, які не пов’язані з коронарними болями, з тиреотоксикозом.

Лікарський засіб Медіаторн^® підвищує тонус матки і може спричинити передчасні пологи, тому в період вагітності застосування препарату протипоказане.

У період годування груддю застосування препарату протипоказане.

У період лікування необхідно утриматися від керування автомобілем, а також від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Розчин для ін’єкцій вводити внутрішньом’язово або підшкірно. Дозу і тривалість лікування слід визначати індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.

Захворювання периферичної нервової системи

Моно- і полінейропатія різного генезу: підшкірно або внутрішньом’язово вводити 5 – 15 мг 1 – 2 рази на добу, курс лікування становить 10 – 15 днів (у тяжких випадках – до 30 днів); далі лікування слід продовжувати пероральною формою іпідакрину.

Міастенія та міастенічний синдром: підшкірно або внутрішньом’язово вводити 5 – 30 мг 1 – 3 рази на добу, а далі перейти на таблетовану форму. Загальний курс лікування становить 1 – 2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1 – 2 місяці.

Захворювання ЦНС

Бульбарні паралічі і парези: підшкірно та внутрішньом’язово вводити 5 – 15 мг 1 – 2 рази на добу, курс лікування становить 10 – 15 днів, по можливості переходити на таблетовану форму.

Відновний період при органічних ураженнях ЦНС: внутрішньом’язово вводити 10 – 15 мг 1 – 2 рази на добу, курс лікування – до 15 днів.

Діти.

Відсутні систематизовані дані щодо застосування парентеральної форми іпідакрину дітям (віком до 18 років), тому препарат не застосовувати дітям.

Симптоми

При тяжкому передозуванні може розвинутися холінергічний криз, для якого характерні бронхоспазм, сльозотеча, підсилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмія, зниження артеріального тиску, стурбованість, тривожність, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мовлення, сонливість, загальна слабкість.

Лікування: слід використовувати симптоматичну терапію, застосовувати м-холіноблокатори (атропін, циклодол, метацин).

Медіаторн^®, як і інші лікарські засоби, може спричиняти побічні реакції, хоча вони проявляються не в усіх пацієнтів.

Частота побічних реакцій згідно з класифікацією MedDRA (Медичний словник термінології регламентарної діяльності):

дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до

З боку серцевої системи: часто – підсилене серцебиття, брадикардія.

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль, сонливість (при прийомі високих доз).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – посилене виділення секрету бронхів, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – підсилене слиновиділення, нудота; нечасто – при застосуванні високих доз – блювання; рідко – діарея, біль в епігастрії.

З боку печінки: частота невідома – жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підсилене потовиділення; нечасто – алергічні реакції, у тому числі, висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи: підвищення тонусу матки.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: нечасто – м’язові судоми (при застосуванні високих доз).

З боку імунної системи: частота невідома – реакції підвищеної чутливості (включаючи алергічний дерматит, анафілактичний шок, астму, токсичний епідермальний некроліз, еритему, кропив’янку, дихання зі свистом, набряк гортані, висипання на місці ін’єкції).

Загальні порушення та реакції в місці введення: нечасто – слабкість (при застосуванні високих доз).

Антихолінергічні засоби, такі як атропін, можуть знижувати слиновиділення і брадикардію.

У випадку розвитку небажаних побічних дій слід зменшити дозу або короткочасно (на 1–2 дні) перервати застосування лікарського засобу.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не слід змішувати лікарський засіб з іншими розчинами, окрім тих, які вказані в розділі «Спосіб застосування та дози».

По 1 мл в ампулі, по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

За рецептом.

ПАТ «Галичфарм».

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.