Лоризан таблетки по 10 мг блістер 10 шт

Діюча речовина: лоратадин.

Склад

• 1 таблетка містить лоратадину 10 мг;
• допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; стеарат кальцію.

Форма випуску

Таблетки.

Купити Лоризан таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Лоризан ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка. Лоратадин - трициклічний селективний блокатор периферичних Н1-гістамінових рецепторів. При застосуванні в рекомендованих дозах не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не виявлено клінічно значущих змін в показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або на ЕКГ. Лоратадин не чинить значного впливу на активність Н2-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норадреналіну і фактично не впливає на серцево-судинну систему або активність водія ритму.

Існують дані, що при проведенні шкірних проб на гістамін після прийому разової дози 10 мг, антигістамінний ефект виникає через 1-3 год, досягає піку через 8-12 год і триває 24 год. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину .

Клінічна ефективність і безпеку. Відомо, що Лоратадин (таблетки) в дозі 10 мг 1 раз на добу був більш ефективним, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, щодо поліпшення стану при симптомах (назальних і не назальних) алергічного риніту. При застосуванні лоратадину, сонливість виникає не так часто, ніж при застосуванні клемастина, і практично з такою ж частотою, як і при застосуванні терфенадину і плацебо.

Підтверджено, що Лоратадин в дозі 10 мг 1 раз на добу ефективніше плацебо в лікуванні пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою (ослаблення свербіння, еритеми та алергічного висипання).

У дорослих здорових добровольців період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту – 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Діти. Ефективність у дітей подібна до ефективності у дорослих.

Фармакокінетика

Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, однак це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину і його активного метаболіту пропорційні дозі.

Розподіл. Для лоратадина властивий високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (від 97 до 99%), а його активного метаболіту - з помірною активністю (73-76%).

У здорових добровольців Т _½ лоратадина і його активного метаболіту в плазмі крові становить приблизно 1 і 2 ч відповідно.

Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин швидко та добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 та CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним та більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин та дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (Tmax) через 1-1,5 години та 1,5-3,7 годин відповідно після застосування препарату.

Виведення. Близько 40% дози виводиться з сечею і 42% з калом протягом 10 днів, в основному у формі кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться з сечею протягом перших 24 год. Менше 1% активної речовини виводиться в незміненій активній формі - як лоратадин або дезлоратадин.

У дорослих здорових добровольців Т _½ лоратадина склав 8,4 ч (3-20 год), а основного активного метаболіту - 28 год (8,8-92 год).

Фармакокінетичний профіль лоратадину та його метаболітів у здорових дорослих добровольців можна порівняти з таким добровольців літнього віку.

У хворих з хронічною нирковою недостатністю значення фармакокінетичних параметрів не збільшуються в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Середній Т _½ істотно не змінюється, а гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його метаболітів. У пацієнтів з хронічними порушеннями функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.

У хворих з хронічним алкогольним ураженням печінки можливе підвищення значень фармакокінетичних параметрів лоратадину в 2 рази, в той час як фармакокінетичний профіль метаболіту не змінюється в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Т _½ лоратадина і його метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується в залежності від тяжкості захворювання печінки.

Симптоматичне лікування алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Таблетки можна приймати перорально, незалежно від прийому їжі.

Дорослим і дітям віком старше 12 років приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Дітям у віці 2-12 років з масою тіла 30 кг - 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

У дітей з масою тіла 30 кг застосовують лоратадин у вигляді сиропу.

Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів похилого віку та хворих з нирковою недостатністю.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат в низькій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонентів препарату.

Коротка характеристика профілю безпеки. в клінічних дослідженнях за участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг/добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив'янку, про побічні реакції повідомлялось у 2% пацієнтів. найчастіші побічні реакції, про які повідомлялося, були: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). в клінічних дослідженнях у дітей віком 2-12 років відзначалися такі небажані явища, як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).

Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1 000), дуже рідко (1/10 000) і невідомо (неможливо встановити за наявними даними).

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілаксія, включаючи ангіоедема.

З боку нервової системи: дуже рідко - запаморочення, судоми.

З боку серця: дуже рідко - тахікардія, посилене серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - висип, алопеція.

Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування препарату: дуже рідко - втома.

Лорізан слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкою формою порушення функції печінки.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з рідкою спадковою непереносимістю галактози, Lapp-лактазной недостатністю або глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування препарату «Лоризан®» необхідно припинити щонайменше за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістамінні засоби можуть нейтралізувати або іншим чином послаблювати позитивну реакцію щодо індексу реактивності шкіри.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Даних про застосування лоратадину у вагітних дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано уникати застосування препарату в період вагітності.

Годування грудьми. Є дані, що свідчать про виведення лоратадину / метаболітів з грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Дані про вплив препарату на жіночий або чоловічий фертильність відсутні.

Діти. Ефективність та безпечність застосування лоратадину у дітей у віці до 2 років не встановлені.

Препарат у формі таблеток призначають дітям з масою тіла 30 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не було помічено впливу препарату на швидкість реакції пацієнта при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Однак слід враховувати, що іноді можливе виникнення сонливості, яка може впливати на здатність керувати транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Лоратадин не посилює пригнічувала дії алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP 3A4 або CYP 2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, в свою чергу, збільшує вираженість побічних ефектів.

Циметидин, еритроміцин і кетоконазол підвищують концентрацію лоратадину в плазмі крові, але це підвищення не проявляється клінічно, в тому числі за даними ЕКГ.

Передозування лоратадина підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів.

Симптоми: головний біль, сонливість, тахікардія.

Лікування симптоматичне і підтримуюче (стимулювання блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля). Гемодіаліз неефективний; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома.

Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: лоратадин;

1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X13.

Фармакодинаміка

Лоратадин – трициклічний селективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів. При застосуванні у рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі. Лоратадин не має значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не має впливу на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Існують дані, що при проведенні шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піку через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Клінічна ефективність і безпека.

Відомо, що лоратадин (таблетки) у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, відносно покращання стану при симптомах (назальних і не назальних) алергічного риніту. При застосуванні лоратадину сонливість виникає з меншою частотою, ніж при застосуванні клемастину, і практично з такою ж частотою, як і при застосуванні терфенадину та плацебо.

Підтверждено, що лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу ефективніший за плацебо у лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки (послаблення свербежу, еритеми та алергічного висипання).

Діти.

Ефективність у дітей була подібною до ефективності у дорослих.

Фармакокінетика

Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіта пропорційні до дози.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 % до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73 % до 76 %).

У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіта у плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.

Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (T_max) через 1-1,5 години і 1,5-3,7 години відповідно після застосування препарату.

Виведення. Приблизно 40 % дози виводиться із сечею і 42 % з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин.

У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіта – 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Порушення функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації у плазмі крові (С_max) лоратадину і його активного метаболіта порівняно з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіта не відрізнявся значною мірою від показників у здорових людей. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіта.

Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і С_max лоратадину були в два рази вищими, а їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіта становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

«Лоризан^®» протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це у свою чергу може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Відомо про підвищення концентрацій лоратадину у плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводили тільки з участю дорослих пацієнтів.

«Лоризан^®» слід з обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкою формою порушення функції печінки.

До складу препарату входить лактоза. З цієї причини пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа і мальабсорбція глюкози-галактози не слід застосовувати даний препарат.

Застосування препарату «Лоризан^®» необхідно припинити як мінімум за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістамінні засоби можуть нейтралізувати або іншим чином послабляти позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітним жінкам дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату «Лоризан^®» у період вагітності.

Годування груддю. Є дані, що свідчать про проникнення лоратадину/метаболітів у грудне молоко. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат «Лоризан^®» не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу препарату на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

«Лоризан^®» не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко повідомляли про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами.

Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей віком від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла. При масі тіла більше 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати препарат у вигляді сиропу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагається корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеню слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Діти.

Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям віком до 2 років не встановлені. Препарат у вигляді таблеток призначати дітям з масою тіла більше 30 кг.

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомляли про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться з організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях з участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомляли у 2 % пацієнтів. Частішими побічними реакціями, про які повідомляли, були: сонливість (1,2 %), головний біль (0,6 %), посилення апетиту (0,5 %) і безсоння (0,1 %). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %) або втома (1 %).

Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомляли у ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) і невідомо (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі частоти побічні реакції вказані у порядку зниження проявів.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілаксія, включаючи ангіоедему.

З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, судоми.

З боку серця: дуже рідко – тахікардія, пальпітація.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко – висипання, алопеція.

Порушення загального стану і пов’язані зі способом застосування препарату: дуже рідко – втома.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25ºС у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, 1 блістер у пачці.

Без рецепта.

ПАТ «Київмедпрепарат».

01032, Україна, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.