| Торгівельна назва | Левітра |
| Діючі речовини | Варденафіл |
| Кількість діючої речовини | 20 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 1 таблетка |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | БАЙЄР АГ |
| Країна виробництва | Німеччина |
| Заявник | Bayer |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
G Засоби для лікування сечостатевої системи і статеві гормони G04 Засоби для лікування урологічних захворювань G04B Засоби, що застосовуються в урології G04BE Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункціі G04BE09 Варденафіл |
Фармакологічні властивості
Засіб для лікування порушень ерекції. фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у розслабленні гладких м'язів кавернозних тіл і артеріол. при сексуальної стимуляції з нервових закінчень кавернозних тіл виділяється оксид азоту (no), який активує фермент гуанілатциклази та сприяє підвищенню вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), внаслідок чого відбувається розслаблення гладких м'язів кавернозних тіл, що викликає збільшення припливу крові до статевого члена.
Варденафіл блокує специфічну фосфодіестеразу 5-го типу (ФДЕ-5), під дією якої відбувається розщеплення цГМФ. Це сприяє посиленню дії ендогенного NO в печеристих тілі при сексуальному збудженні. Таким чином, при використанні Левітра відновлюється порушена ерекція і забезпечується природна реакція на сексуальну стимуляцію.
Варденафіл швидко всмоктується після прийому всередину. Концентрація в плазмі крові після прийому натще досягає максимального значення протягом 30-120 хв (в середньому через 60 хв). Абсолютна біодоступність становить близько 15%. При прийомі варденафілу з жирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується до 60 хв, максимальна концентрація в плазмі крові знижується в середньому на 20%; але істотних змін показника AUC не відбувається. При прийомі варденафілу з їжею, що містить не більше 30% жирів, фармакокінетичні параметри препарату не змінюються.
Варденафіл і його основний метаболіт приблизно на 95% зв'язуються з білками плазми крові, причому цей процес є оборотним і не залежить від концентрації препарату. У спермі здорових чоловіків через 90 хв після прийому варденафілу визначається не більше 0,00012% прийнятої дози. Варденафіл метаболізується переважно під впливом печінкових ферментів CYP 3A4 (основний шлях), CYP 3A5 і CYP 2C9 (неосновний шлях). Загальний кліренс варденафілу становить 56 л / год. Після прийому всередину варденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно з калом (91-95% введеної дози), меншою мірою - з сечею (2-6% дози). Період напіввиведення варденафілу становить в середньому 4-5 ч, основного метаболіту М1 - близько 4 год.
У здорових чоловіків у віці 65 років і старше в порівнянні з пацієнтами молодшого віку (до 45 років) відмічалося збільшення показника AUC у середньому на 52%, але значного зниження печінкового кліренсу варденафілу не відзначено. Частота негативних побічних ефектів препарату не залежить від віку.
У осіб з легкою, помірною і тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну відповідно 55-80, 30-50 і 30 мл/хв) фармакокінетика варденафілу практично не змінюється. У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки кліренс варденафілу знижується, а показники AUC і максимальної концентрації збільшуються пропорційно ступеню порушення функції печінки.
Показання
Еректильна дисфункція (неможливість досягнення і збереження ерекції, необхідної для здійснення статевого акту).
Застосування
Всередину, незалежно від прийому їжі. рекомендована початкова доза становить 10 мг. таблетку слід прийняти за 15-25 хв до початку сексуального контакту, але можна взяти та за 4-5 ч. для досягнення бажаного ефекту при застосуванні Левітра необхідна адекватна сексуальна стимуляція. з урахуванням ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 20 мг або знизити до 5 мг. максимальна рекомендована доза Левітра - 20 мг, кратність прийому - не більше 1 разу на добу.
Чи не виникає необхідності в корекції режиму дозування у осіб похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або незначними порушеннями функції печінки. У хворих з помірно вираженими порушеннями функції печінки кліренс варденафілу знижений, тому початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг/добу. З урахуванням ефективності та переносимості у подальшому добову дозу Левітри можна підвищити до 10-20 мг.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, одночасне застосування нітратів або будь-яких донаторів no (препаратів, що виділяють no), вік до 16 років, одночасне застосування інгібіторів протеаз ВІЛ індинавіру і ритонавіру, оскільки вони є потенційними інгібіторами СУР3А4.
Побічні ефекти
Зазвичай добре переноситься, побічні ефекти минущі та незначно виражені.
Найбільш часті (10% випадків): головний біль, припливи крові (гіперемія обличчя);
часті (1-10%): запаморочення, диспепсичні явища, нудота, закладеність носа;
нечасті (0,1-1%): фотосенсибілізація шкіри, АГ, біль в спині, сльозотеча;
поодинокі (0,01-0,1%): артеріальна гіпотензія, біль у м'язах, пріапізм.
Відзначено поодинокі випадки захворювання передньої ішемічної невропатії зорового нерва (в результаті відбувається зниження зору аж до стійкої його втрати), що, як припускають, пов'язано із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5, до групи яких належить і Левітра. Більшість з обстежених пацієнтів піддавалися васкулярному ризику (виражений застій зорового нерва, вік 50 років і більше, діабет, артеріальна гіпертензія, серцево-судинні захворювання, гіперліпідемія і куріння). Однак не встановлено, чи відносяться ці поодинокі випадки захворювання безпосередньо до застосування інгібіторів фосфодіестерази-5 у пацієнтів, що піддаються васкулярному ризику, або їх слід віднести до інших факторів.
Особливі вказівки
Препарати для лікування порушень ерекції з особливою обережністю призначають при анатомічної деформації статевого члена, наприклад при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні), а також при захворюваннях, які сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз або лейкемія).
Через відсутність відомостей про безпеку Левітра у пацієнтів перерахованих груп прийом препарату не рекомендується при тяжких порушеннях функції печінки, захворюваннях нирок у термінальній стадії (при необхідності гемодіалізу), вираженої гіпотензії (систолічний АТ в стані спокою 90 мм рт. Ст.), нестабільної стенокардії, після перенесеного геморагічного інсульту або інфаркту міокарда (протягом останніх 6 міс), а також при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт).
Оскільки Левітру не застосовували у пацієнтів зі схильністю до кровотеч і у хворих на виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, призначати препарат в таких випадках можна лише після ретельного зіставлення очікуваної користі та потенційного ризику.
Перед застосуванням варденафілу необхідно оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта, оскільки сексуальна активність пов'язана з певним кардіальним ризиком. Пацієнтам з уродженим пролонгованим інтервалом Q-T, які приймають антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, прокаїнамід) або III класу (аміодарон, соталол), призначення Левітра протипоказано.
Пацієнтам у віці старше 65 років не рекомендується перевищувати дозу 5 мг в зв'язку зі зниженням кліренсу варденафілу.
Левітра не призначена для новонароджених, дітей і жінок.
Взаємодії
Безпека і ефективність варденафілу в комбінації з іншими засобами для лікування порушень ерекції не встановлені, тому застосовувати подібні комбінації не рекомендується.
Зниження кліренсу варденафілу відбувалося при одночасному застосуванні селективних інгібіторів ферментів системи цитохрому Р450 CYP 3A4 (таких як циметидин, кетоконазол, ітраконазол, індинавір, ритонавір, еритроміцин). При необхідності поєднання з будь-яким з цих препаратів добова доза Левітра не повинна перевищувати 5 мг.
Одночасний прийом варденафілу з блокаторами α-адренорецепторів може послужити причиною розвитку симптоматичної гіпотензії, тому Левітру слід застосовувати не раніше ніж через 6 годин після їх прийому.
Інгібітори CYP 2C9 (толбутамід, варфарин), CYP 2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди та споріднені діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори β-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP 450 (рифампіцин , барбітурати) не впливають на фармакокінетику варденафілу.
Ознак клінічно значущої взаємодії варденафілу з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP 2C9, не виявлено.
Одноразовий прийом антациду (магнію / алюмінію гідроксиду) не впливав на біодоступність варденафілу.
Передозування
Симптоми - біль в спині; лікування: симптоматична і підтримуюча терапія (відповідно клінічному стану хворого). застосування гемодіалізу не підвищує кліренс варденафілу, оскільки він активно зв'язується з білками плазми крові та не виділяється нирками.
Умови зберігання
У сухому місці при температурі до 30 °C.
Опис товару завірено виробником Байер.
Зверніть увагу!
Опис препарату Левітра табл. в/о 20мг №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
