Косопт краплі очні розчин у пластиковому флаконі типу Окуметр Плюс 5 мл

Фармакодинаміка. до складу препарату входять 2 діючі речовини: дорзоламіда гідрохлорид і тимололу малеат. кожен з цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але різним механізмом дії.

Дорзоламіда гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази II типу. Пригнічення карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення освіти бікарбонатних іонів, що, в свою чергу, призводить до зниження транспорту натрію і рідини.

Тимололу малеат є неселективним блокатором β-адренорецепторів. Точний механізм дії тимололу, що проявляється в зниженні внутрішньоочного тиску, невідомий. Флуоріметріческіе і тонографіческіе дослідження свідчать, що ефект тимололу зумовлений зниженням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Одночасне дію двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж при монотерапії цими препаратами.

Після місцевого застосування Косопт знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов'язано його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль в патогенезі пошкодження зорового нерва і втрати полів зору при глаукомі.

Косопт знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних коштів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Фармакокінетика

Дорзоламіда гідрохлорид. При місцевому застосуванні дорзоламід проникає в системний кровотік. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах в результаті зв'язування з карбоангидразой II типу, підтримуючи дуже низькі концентрації вільного препарату в плазмі крові. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетілірованний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангидразу II типу в порівнянні з його початковою формою, але володіє здатністю пригнічувати карбоангидразу I типу. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується головним чином з карбоангидразой I типу. Близько 33% дорзоламіда зв'язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболіту. Після відміни препарату дорзоламід виводиться не лінійно з еритроцитів, а характеризується початковим швидким зниженням концентрації цього компонента і подальшої фазою повільного виведення з Т _½ близько 4 міс.

Тимололу малеат. Після місцевого застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимолола визначалася після місцевого застосування офтальмологічного 0,5% р-ра 2 рази на добу. З _max в плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг / мл, а після застосування вечірньої дози - 0,35 нг / мл.

Лікування підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативним глаукомою, коли місцеве застосування одних блокаторів β-адренорецепторів є недостатнім.

Дози. Косопт призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого (-их) ока (очей) 2 рази на добу.

Якщо одночасно застосовують інший місцевий офтальмологічний препарат, інтервал між закапуванням препарату Косопт і іншого лікарського засобу повинен становити не менше 10 хв.

Пацієнти повинні вимити руки перед застосуванням препарату і уникати контакту наконечника флакона з поверхнею ока або століттями.

Пацієнтам слід повідомити про те, що очні розчини при неналежному догляді за ними можуть піддаватися зараження звичайними бактеріями, які, як відомо, викликають очні інфекції. Застосування заражених розчинів може призвести до серйозних уражень очі та подальшої втрати зору.

Пацієнтів слід інформувати про правильне і належному догляді за флаконами типу Окуметр Плюс.

Інструкція по застосуванню

1. Перед першим застосуванням препарату необхідно переконатися, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У невідкритих флаконах може бути зазор між флаконом і ковпачком.

2. Видаліть захисну смужку для того, щоб відкрити ковпачок.

3. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Не слід тягнути за ковпачок безпосередньо вгору, щоб зняти його з флакона, оскільки таке зняття ковпачка зашкодить працює належним чином дозатора.

4. Нахилити голову назад і змістити нижню повіку вниз для освіти простору між століттям і оком.

5. Перевернути флакон, великим або вказівним пальцем злегка натиснути в спеціально позначене на флаконі місце так, щоб одна крапля потрапила в око. Не торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона.

6. При наявності Носослізний оклюзії або закриванні повік на 2 хв знижується системна абсорбція. Це може сприяти зменшенню системних побічних ефектів і підвищення місцевої активності.

7. Якщо після першого відкриття флакона дозування крапель ускладнюється, необхідно закрутити його (Не закручувати занадто сильно), потім зняти ковпачок, повертаючи його в протилежному напрямку, як показано стрілками на верхній частині ковпачка.

8. Повторити пункти 4 і 5 для обох очей, якщо це призначено лікарем.

9. Закрити флакон ковпачком, повертаючи його, поки він щільно не покриє флакон. Для підтвердження надійного закриття флакона, стрілка зліва ковпачка повинна збігатися зі стрілкою зліва на етикетці флакона. Чи не прикручувати ковпачок занадто сильно, оскільки можна пошкодити флакон і ковпачок.

10. Наконечник дозатора призначений для отримання однієї краплі, тому не слід збільшувати отвір спеціально розробленого наконечника дозатора.

11. Завершивши доз у флаконі може виявитися залишок препарату. Оскільки флакон містить додаткову кількість лікарського засобу, це гарантує отримання пацієнтам препарату Косопт в повному обсязі, призначеному лікарем. Чи не видаляти залишок препарату з флакона.

Препарат Косопт протипоказаний пацієнтам з:

• реактивними захворюваннями дихальних шляхів, в тому числі БА або БА в анамнезі, або важким хронічним обструктивним захворюванням легень;
• синусовою брадикардією, синдромом слабкості синусового вузла, синоатріальна блокадою, AV-блокадою II або III ступеня, не контролюється кардіостимулятором, вираженою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком;
• важким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) або гіперхлоремічним ацидозом;
• підвищеною чутливістю до одного або обох діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату, а також у період вагітності та годування груддю.

Перелік зазначених вище захворювань заснований на інформації по окремих активних компонентів і не є специфічним для комбінації.

У клінічних дослідженнях препарату Косопт відзначаються побічні реакції відповідали тим, про які повідомлялося раніше при застосуванні дорзоламіда гідрохлориду та / або тимололу малеату.

Під час клінічних досліджень +1035 пацієнтів отримували лікування препаратом Косопт. Приблизно 2,4% пацієнтів припинили лікування цим лікарським засобом через появу місцевих побічних реакцій з боку очі, приблизно 1,2% - через появу місцевих побічних реакцій, ознакою яких була алергія або підвищена чутливість (а саме запалення століття і кон'юнктивіт ).

Як і інші офтальмологічні препарати, що застосовуються місцево, тимолол абсорбується в системний кровотік. Це може привести до небажаних впливів, подібним таким при застосуванні системних блокаторів β-адренорецепторів. Частота виникнення системних побічних реакцій на препарат після місцевого офтальмологічного застосування нижче, ніж при системному введенні.

Про наведених нижче побічні реакції повідомлялося при застосуванні препарату Косопт або одного з його компонентів в ході клінічних досліджень або постмаркетингового спостереження.

Частота: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100) і рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1 000 ).

Порушення з боку імунної системи. Косопт. Рідко - симптоми системних алергічних реакцій, в тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висип, анафілактичні реакції.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Рідко - симптоми алергічних реакцій, в тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, вогнищева і множинна висипка, анафілактичні реакції; невідомо ** - свербіж.

Порушення з боку обміну речовин і харчування. Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Невідомо ** - гіпоглікемія.

Порушення з боку психіки. Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Нечасто - депресія *; рідко - безсоння *, нічні кошмари *, амнезія.

Порушення з боку нервової системи. Дорзоламіда гідрохлорид, краплі очні, розчин. Часто - головний біль *; рідко - запаморочення *, парестезії * (порушення чутливості шкіри).

Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Часто - головний біль *; нечасто - запаморочення *, непритомність *; рідко - парестезії *, збільшення ознак і симптомів міастенії гравіс, зниження статевого потягу (лібідо) *, геморагічний інсульт *, церебральна ішемія.

Порушення з боку органу зору. Косопт. Дуже часто - печіння і поколювання; часто - кон'юнктивальне ін'єкція, нечіткість зору, ерозія рогівки, свербіж в оці, сльозотеча.

Дорзоламіда гідрохлорид, краплі очні, розчин. Часто - запалення повік *, роздратування століття *; нечасто - іридоцикліт *; рідко - подразнення ока, включаючи почервоніння *, біль в оці *, лущення століття *, тимчасова міопія (зникає при припиненні лікування), набряк рогівки *, зниження внутрішньоочного тиску *, відшарування судинної оболонки ока (з подальшою фільтрує операцією) *.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Часто - симптоми подразнення очей, в тому числі блефарит *, кератит *, зниження чутливості рогівки, сухість очей *; нечасто - порушення зору, включаючи зміни рефракції (в деяких випадках через скасування міотичних засобів) *; рідко - птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки ока з подальшою фільтрує операцією * (див. Особливості застосування); невідомо ** - свербіж, сльозотеча, почервоніння, нечіткість зору, ерозія рогівки.

Порушення з боку органу слуху та рівноваги. Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Рідко - дзвін у вухах *.

Порушення з боку серця. Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Нечасто - брадикардія *; рідко - біль у грудній клітці *, прискорене серцебиття *, аритмія *, застійна серцева недостатність *, зупинка серця *, блокада серця; невідомо **: блокада, серцева недостатність.

Порушення з боку судин. Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Рідко - гіпотензія *, кульгавість, феномен Рейно *, відчуття холоду в кистях і стопах *.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Косопт. Нечасто - синусит; рідко - задишка, дихальна недостатність, риніт; рідко - бронхоспазм.

Дорзоламіда гідрохлорид, краплі очні, розчин. Рідко - носова кровотеча *.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Нечасто - утруднене дихання (задишка) *; рідко - бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючим бронхоспастичним захворюванням) *, дихальна недостатність, кашель *.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Косопт. Дуже часто - дисгевзія (зміна смакових відчуттів).

Дорзоламіда гідрохлорид, краплі очні, розчин. Часто - нудота *; нечасто - нудота *, диспепсія *; рідко - подразнення в горлі, сухість у роті *.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Рідко - діарея, сухість у роті *; невідомо ** - дисгевзія (зміна смакових відчуттів), біль в животі, блювота.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Косопт. Рідко - контактний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Дорзоламіда гідрохлорид, краплі очні, розчин. Рідко - висип *.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Рідко - алопеція *, псориатическая висип або загострення псоріазу; невідомо ** - висип на шкірі.

Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини. Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Рідко - системний червоний вовчак; невідомо ** - міалгія.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів. Косопт. Нечасто - уролітіаз.

Порушення з боку статевих органів і молочних залоз. Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Рідко - хвороба Пейроні *, зниження статевого потягу (лібідо); невідомо ** - статева дисфункція.

Загальні порушення і порушення в місці введення. Дорзоламіда гідрохлорид, краплі очні, розчин. Часто - астенія / слабкість *.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин. Нечасто - астенія / слабкість *.

* Ці побічні реакції також відзначалися при застосуванні препарату Косопт в ході постмаркетингового спостереження.

** Додаткові побічні реакції відзначалися при застосуванні офтальмологічних блокаторів β-адренорецепторів і можуть, ймовірно, виникати при застосуванні препарату Косопт.

Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях

Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дозволяє продовжити моніторинг балансу користі та ризику лікарського засобу. Лікарів просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Реакції з боку серцево-судинної та дихальної системи. як і інші офтальмологічні препарати місцевої дії, тимолол абсорбується системно. оскільки тимолол є блокатором β-адренорецепторів, можливий розвиток побічних реакцій з боку серцево-судинної та дихальної системи, що виникають при системному застосуванні таких препаратів. частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого застосування офтальмологічних препаратів нижче, ніж при системному застосуванні. щодо зниження системної абсорбції см. застосування.

Порушення з боку серця. Хворим на серцево-судинними захворюваннями (наприклад ІХС, вазоспастична стенокардія / стенокардія Принцметала і серцева недостатність) і артеріальноюгіпотензією лікування блокаторами β-адренорецепторів слід серйозно оцінити та розглянути лікування іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями щодо появи ознак погіршення цих захворювань і побічних реакцій.

Через негативного впливу на час проведення імпульсу блокатори β-адренорецепторів слід призначати з обережністю пацієнтам з блокадою серця I ступеня.

Порушення з боку судинної системи. Пацієнтів з важким периферичних порушенням / порушенням кровообігу (тобто важкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) слід лікувати з обережністю.

Порушення з боку дихальної системи. Повідомлялося про розвиток реакцій з боку дихальної системи, в тому числі летальних, внаслідок бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму після застосування деяких офтальмологічних блокаторів β-адренорецепторів.

Косопт слід застосовувати з обережністю пацієнтам з легким / помірним хронічним обструктивним захворюванням легень і тільки за умови, що ожідаемае користь перевищує потенційний ризик.

Порушення функції печінки. Не досліджувалась застосування цього лікарського засобу у пацієнтів з порушенням функції печінки, і тому його слід з обережністю призначати таким пацієнтам.

Імунологічні реакції і реакції гіперчутливості. Як і інші офтальмологічні препарати місцевої дії, цей препарат може абсорбуватися системно. Дорзоламід, як і сульфаніламіди, містить сульфонамидную групу. Тому побічні реакції, що відзначаються при системному застосуванні сульфонамідних препаратів, можуть виникати при місцевому застосуванні, включаючи такі важкі реакції, як синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. При появі ознак серйозних реакцій або реакцій гіперчутливості слід припинити застосування препарату.

При застосуванні цього лікарського засобу відзначалися місцеві побічні реакції з боку органу зору, подібні реакцій при застосуванні очних крапель з дорзоламіда гідрохлоридом. При виникненні таких реакцій слід розглянути питання про припинення застосування цього лікарського засобу.

При прийомі блокаторів β-адренорецепторів пацієнти з атопією або важкої анафілактичної реакцією на численні алергени в анамнезі можуть бути більш чутливими до повторного впливу таких алергенів в разі анафілактичнихреакцій і можуть не піддаватися лікуванню звичайною дозою адреналіну.

Супутня терапія. Вплив на внутрішньоочний тиск або певним чином впливає системних блокаторів β-блокатори можуть посилюватися при застосуванні тимололу пацієнтами, які вже отримують системний блокатор β-адренорецепторів. Слід ретельно спостерігати за відповіддю на лікування у таких пацієнтів. Застосування двох місцевих блокаторів β-блокаторів не рекомендується (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Застосування дорзоламіда і пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.

Припинення лікування. Як і при застосуванні блокаторів β-адренорецепторів системної дії, слід поступово припинити застосування офтальмологічного тимолола при необхідності відміни препарату пацієнтам з ІХС.

Додаткові ефекти блокаторів β-адренорецепторів

Гіпоглікемія / діабет. Блокатори β-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до спонтанної гіпоглікемії, або пацієнтам з лабільною діабетом, оскільки блокатори β-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.

Блокатори β-блокатори можуть також маскувати ознаки гіпертиреозу. Раптове припинення застосування блокаторів β-адренорецепторів може призвести до погіршення симптоматики.

Захворювання рогівки. Офтальмологічні блокатори β-блокатори можуть викликати сухість слизової оболонки ока. Пацієнтів із захворюваннями рогівки слід лікувати з обережністю.

Анестезія при хірургічному втручанні. Офтальмологічні блокатори β-блокатори можуть блокувати системний вплив β-агоністів, наприклад адреналіну. Анестезіологу необхідно повідомити про те, що пацієнт отримує тимолол.

Лікування блокаторами β-адренорецепторів може загострювати симптоматику при міастенії гравіс.

Ефекти пригнічення карбоангідрази. Лікування пероральними інгібіторами карбоангідрази пов'язують з розвитком уролітіазу в результаті порушень кислотно-лужного балансу, особливо у пацієнтів з сечокам'яною хворобою в анамнезі. Хоча порушень кислотно-лужного балансу при застосуванні цього лікарського засобу не відзначалося, рідко повідомлялося про розвиток уролітіазу. Оскільки інгібітор карбоангідрази при місцевому застосуванні абсорбується системно, пацієнти з сечокам'яною хворобою в анамнезі можуть мати більш високий ризик розвитку уролітіазу при застосуванні препарату Косопт.

Інші особливості. Лікування пацієнтів з гострою закритокутовою глаукомою вимагає застосування інших терапевтичних засобів додатково до препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск. Не досліджувалась застосування цього лікарського засобу у пацієнтів з гострою закритокутовою глаукомою.

При застосуванні дорзоламіда повідомлялося про набряк рогівки та незворотною декомпенсації рогівки у пацієнтів з уже існуючими хронічними недоліками рогівки та / або внутрішньоочним оперативним втручанням в анамнезі. Існує висока ймовірність виникнення набряку рогівки у пацієнтів з недостатньою кількістю ендотеліальних клітин. Слід вжити заходів обережності при призначенні препарату Косопт таким пацієнтам.

Про відшарування судинної оболонки ока повідомлялося після проведення фільтраційних процедур з призначенням лікування водними супресантів (наприклад тимолол, ацетазоламід).

Як і при застосуванні інших протиглаукомних препаратів, повідомлялося про зниження чутливості до офтальмологічного тимолола малеату після тривалого лікування у деяких пацієнтів. Однак в клінічних дослідженнях, під час яких 164 пацієнта перебували під наглядом лікаря протягом принаймні 3 років, не відзначалося суттєвих відмінностей середнього показника внутрішньоочного тиску після початкової стабілізації тиску.

Використання контактних лінз. Цей лікарський засіб містить консервант бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей. Слід зняти контактні лінзи перед закапуванням препарату і почекати як мінімум 15 хв перед тим, як знову надіти їх. Відомо, що бензалконіюхлорид може знебарвлювати м'які контактні лінзи.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Препарат не застосовують у період вагітності.

Невідомо, чи проникає дорзоламід в грудне молоко. Тимолол секретується з грудним молоком. Тому на період лікування слід припинити годування груддю.

Діти. Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Ніяких досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом або працювати з механізмами не проводилося. Можливі побічні реакції, такі як нечіткість зору, можуть негативно вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

Спеціальних досліджень взаємодії препарату Косопт і інших лікарських засобів не проводилося.

У клінічних дослідженнях цей препарат застосовували одночасно з такими лікарськими засобами системної дії без ознак (без підтвердження) небажаних взаємодій препаратів: інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби (діуретики), нестероїдні протизапальні засоби, включаючи аспірин і гормони (наприклад естроген, інсулін, тироксин) .

Існує ризик виникнення додаткових ефектів, що є причиною гіпотензії і / або вираженої брадикардії, коли офтальмологічний розчин блокаторів β-адренорецепторів застосовують одночасно з блокаторами кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують вироблення катехоламінів, або блокаторами β-адренорецепторів, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметики, гуанетидином, наркотичними засобами та інгібіторами МАО.

Повідомлялося про потенціювання системної β-блокади (наприклад зниження ЧСС, депресія) при комбінованому лікуванні інгібіторами CYP 2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин) і тимололом.

Хоча Косопт сам по собі (як монотерапія) має незначний вплив або не впливає на розмір зіниці ока, іноді повідомлялося про мідріаз в результаті одночасного застосування офтальмологічних блокаторів β-адренорецепторів і адреналіну (епінефрину).

Блокатори β-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів.

Блокатори β-адренорецепторів для перорального застосування можуть провокувати розвиток рикошетне АГ при скасуванні клонідину.

Немає даних щодо передозування у людей при випадковому або навмисному ковтанні препарату Косопт.

Симптоми. Є повідомлення про ненавмисної передозуванні офтальмологічного розчину тимололу малеату, в результаті якого можливий розвиток системних ефектів, зокрема запаморочення, головного болю, задишки, брадикардії, бронхоспазму і зупинки серця, подібних виникає при передозуванні блокаторів β-адренорецепторів системного застосування. Найбільш частими очікуваними симптомами при передозуванні дорзоламіда є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу і можливий вплив на ЦНС.

Існують обмежені дані про передозування у людей при випадковому або навмисному ковтанні дорзоламіда гідрохлориду. Повідомлялося про сонливості після перорального прийому. При місцевому застосуванні повідомлялося про нудоту, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичайних сновидіннях і дисфагії (утруднене ковтання).

Лікування. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід контролювати рівень електролітів в плазмі крові (особливо калію) і показників рН крові. Дослідження показали, що тимолол не виводиться повністю при діалізі.

При температурі не вище 25 °C в захищеному від світла місці.