Контрикал 10 000 ліофілізат для розчину для інфузій по 10 000 АТрОд у флаконах 10шт в комплекті з розчинником по 2мл в ампулах 10шт

Фармакодинаміка. контрикал - полівалентний інгібітор протеїнази, отриманий з легенів великої рогатої худоби.

Утворюючи стехиометрические комплекси з ферментами, такими як плазмін, трипсин, хемотрипсин і калікреїн, Контрикал інактивує основні протеїнази в плазмі, клітинах крові та тканинах, які грають роль в патофізіологічних процесах порушення гемостазу. Терапевтичний ефект контрикал пов'язаний в першу чергу з інгібуванням плазміну і блокадою активації плазміногену ендогенними активаторами.

Виходячи з широкого спектру його активності, апротинін може застосовуватися не тільки як антіфібрінолітіческіе засіб, але і як лікувально-профілактичний засіб при лікуванні розладів інших ферментних систем організму.

Фармакокінетика. Т _½ з плазми крові становить 2 год. Апротинін розподіляється у позаклітинному просторі, швидко акумулюється в печінці та виділяється нирками. Внаслідок лізосомальної інактивації в нирках апротинін розкладається на неактивні метаболіти.

Кровотечі, обумовлені гіперфібринолітичний порушеннями гемостазу (після операцій, травм, до, під час і після пологів); геморагічні ускладнення при тромболітичної терапії.

Контрикал вводиться в / в струменевий поволі або у вигляді інфузії, в / в крапельно.

При кровотечах, обумовлених гіперфібринолітичний порушеннями гемостазу (після операцій, травм):

• початкова доза: 350 000 ATрЕД; підтримуюча доза: 140 000 ATрЕД кожні 4 ч.

При порушенні гемостазу в акушерстві:

• початкова доза: 700 000 ATрЕД; підтримуюча доза: 140 000 ATрЕД кожну годину до припинення кровотечі.

Порушення гемостазу у дітей лікують дозою 14 000 ATрЕД / кг/добу.

Вміст флакона розчиняють в 0,9% розчині натрію хлориду (у співвідношенні 1: 1). Цей розчин вводять в / в повільно. Початкову дозу слід вводити зі швидкістю не більше 2-3 мл/хв; підтримуючу дозу - у вигляді безперервної інфузії, краплинно.

Лікування триває до припинення гіперфібринолітичний стану.

Перед введенням початкової дози необхідно зробити тест для виявлення можливої реакції гіперчутливості.

Апротинін уводиться в / в струменевий поволі або у вигляді інфузії, в / в крапельно.

При кровотечах, обумовлених гіперфібринолітичний порушеннями гемостазу (після операцій, травм):

• початкова доза: 350 000 ATрЕД; підтримуюча доза: 140 000 ATрЕД кожні 4 ч.

При порушенні гемостазу в акушерстві:

• початкова доза: 700 000 ATрЕД; підтримуюча доза: 140 000 ATрЕД кожну годину до припинення кровотечі.

Порушення гемостазу у дітей лікують дозою 14 000 ATрЕД / кг/добу.

Вміст флакона розчиняють в 0,9% розчині натрію хлориду (у співвідношенні 1: 1). Цей розчин вводять в / в повільно. Початкову дозу слід вводити зі швидкістю не більше 2-3 мл/хв; підтримуючу дозу - у вигляді безперервної інфузії, краплинно.

Лікування триває до припинення гіперфібринолітичний стану.

Перед введенням початкової дози необхідно зробити тест для виявлення можливої реакції гіперчутливості.

Препарат не слід призначати хворим з підвищеною чутливістю до апротиніну.

Хворим з підвищеною схильністю до алергічних реакцій або з підвищеною чутливістю до лікарських засобів апротинин призначають з великою обережністю.

У перші 3 міс вагітності апротинин не застосовують.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип на шкірі, макулопапульозний висип, кропив'янка, свербіж, зміна кольору шкіри.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, особливо при швидкому введенні.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, жовтяниця, печінкова недостатність.

Кардіальні порушення: аритмія, тахікардія, шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, зниження / підвищення артеріального тиску, задишка, біль за грудиною, ішемія міокарда, інфаркт міокарда, тромбоз коронарних артерій, перикардит.

Неврологічні порушення: психотичні реакції, галюцинації, сплутаність свідомості, тремор, збудження, запаморочення, судоми.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, анурія, некроз ниркових канальців, підвищення креатиніну в плазмі крові.

Судинні порушення: емболії, тромбози, артеріальний тромбоз, емболія легеневої артерії.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, кашель, бронхоспазм, біль у грудній клітці, набряк легенів.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія.

Порушення обміну речовин, метаболізму: гіперглікемія, гіпокаліємія, ацидоз, гіперволемія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: синдром ДВС, коагулопатія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, зниження протромбіну.

Інші: загальна слабкість, підвищене потовиділення, гіпертермія, тромбофлебіт у місці інфузії.

При повторному введенні апротиніну (протягом 6 міс після першого введення) зрідка можуть виникати алергічні реакції різного ступеня тяжкості. Навіть коли друге введення апротиніну не викликає яких-небудь симптомів, третє введення може призвести до виникнення реакцій від алергічних до анафілактичних. У таких випадках ін'єкцію / інфузію апротиніну слід негайно припинити. При необхідності почати антишокову терапію відповідно до звичайних клінічних стандартам.

Хворим з підвищеною схильністю до алергічних реакцій або з підвищеною чутливістю до лікарських засобів апротинин призначають з великою обережністю.

Симптоми: анафілактичні / анафілактоїдні реакції.

Стан шкіри (еритема, кропив'янка), ниткоподібний частий пульс (тахікардія), блідість (гіпотензія), ціаноз, задишка, підвищене потовиділення, нудота, відчуття серцебиття, можливо - повна картина шокової реакції.

Терапія тяжких анафілактичних реакцій

Крім звичайних заходів швидкої допомоги слід негайно ввести адреналін (0,05-0,1 мг в / в, при необхідності введення адреналіну можна повторити), Адренокортикоїди в високих дозах (250-1000 мг преднізолону в / в).

Особливу обережність слід дотримуватися пацієнтам, які отримували апротинін раніше.

Загальний клінічний досвід дозволяє рекомендувати, щоб пацієнти із встановленою підвищеною чутливістю до препаратів і пацієнти з алергічним діатезом отримували лікування апротинін тільки під постійним наглядом. Може бути необхідне попереднє введення антигістамінних препаратів.

Заборонено застосовувати апротинін разом з розчинами, що містять декстрин, розчинами для парентерального харчування, що містять амінокислоти та ліпіди. При введенні апротиніну в гепаринизированную кров збільшується час згортання цільної крові.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Апротинін не слід застосовувати в I триместр вагітності.

Відсутній достатній клінічний досвід його застосування в період годування груддю.

Діти. Препарат показаний для дітей відповідно до показань і дозами, наведеними вище.

Доза препарату для лікування дітей повинна розраховуватися на 1 кг маси тіла на добу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Чи не вивчали.

Апротинін дозозависимо пригнічує ефект тромболітиків, таких як стрептокіназа, урокіназа і активатор тканинного плазміногену (tpa).

Апротинін може пригнічувати активність неспецифічної холінестерази в плазмі крові. У пацієнтів зі зниженою активністю неспецифічної холінестерази комбіноване застосування сукцаметонія хлориду і апротинина може викликати пролонгацію задишки, спричиненої міорелаксантом. При введенні апротиніну в гепаринизированную кров збільшується час згортання цільної крові.

Симптоми передозування або інтоксикації невідомі, але при передозуванні можливе посилення проявів побічних, в тому числі алергічних, реакцій. специфічного антидоту немає.

При температурі не вище 25 °C.