Упаковка / 60 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Гліптар |
| Діючі речовини | Вільдагліптин |
| Кількість діючої речовини | 50 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 60 таблеток (6 блістерів по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | КИЇВМЕДПРЕПАРАТ ПАТ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Arterium |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A10 Засоби для лікування цукрового діабету A10B Інші гіпоглікемізуючі препарати, за виключенням інсулінів A10BH Інгібітори дипептидилпептидази-4 (DPP-4) A10BH02 Вілдагліптин |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. вілдагліптін відноситься до класу речовин, які посилюють роботу бета-клітин острівковогоапарату підшлункової залози, є потужним і селективним інгібітором діпептіділпептідази-4 (dpp-4).
Застосування вілдагліптіна призводить до швидкого і повного припинення активності DPP-4. Інгібування вілдагліптіном DPP-4 призводить до підвищення ендогенного рівня гормонів інкретіна ДПП-1 (глюкагоноподобний пептид 1) і ГІП (глюкозавісімий інсулінотропний пептид) під час голоду і після прийому їжі.
В результаті підвищення ендогенних рівнів цих гормонів інкретіна вілдагліптін покращує чутливість бета-клітин до глюкози, що призводить до посилення секреції глюкозозалежний інсуліну. Лікування пацієнтів з діабетом ІІ типу препаратом в дозах від 50 до 100 мг на добу істотно покращувало дію маркерів функції бета-клітин, включаючи HOMA-β (гомеостатичну модель оцінки функції β-клітин), ставлення проінсуліну до інсуліну і показники чутливості бета-клітин при багаторазовому проведенні тесту на толерантність до їжі. У пацієнтів, які не хворіють на цукровий діабет (з нормальним рівнем глюкози в крові), вілдагліптін не викликає стимуляції секреції інсуліну або зниження рівня глюкози.
Внаслідок підвищення ендогенних рівнів ДПП-1 вілдагліптін також підсилює чутливість альфа-клітин до глюкози, що призводить до підвищення глюкозозалежний секреції глюкагону. Значне зростання співвідношення інсулін / глюкагон під час гіперглікемії, викликаної підвищенням рівня гормону інкретіна, призводить до зниження продукції глюкози під час голоду і після прийому їжі, що викликає зниження глікемії.
Відоме вплив підвищеного рівня ДПП-1, яке полягає в подовженні евакуації вмісту шлунка, не спостерігається під час лікування вілдагліптіном.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після перорального прийому натщесерце вілдагліптін швидко абсорбується, причому C max спостерігається через 1,7 год. Одночасний прийом з їжею незначно затримує час досягнення C max в плазмі крові - до 2,5 години, але не впливає на загальну експозицію (AUC). Застосування вілдагліптіна з їжею призводить до зниження C max (19%). Незважаючи на це, величина змін клінічно не значима, тому Гліптар можна приймати незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність становить 85%.
Розподіл. Коефіцієнт зв'язування вілдагліптіна з протеїнами плазми крові низький (9,3%); вілдагліптін розподіляється рівномірно між плазмою крові та еритроцитами. Середній обсяг розподілу вілдагліптіна на стадії плато після внутрішньовенного введення (Vss) становить 71 л, що говорить про екстрасосудістом розподілі.
Метаболізм. Метаболізм є основним шляхом виведення вілдагліптіна у людини, який становить 69% прийнятої дози. Основний метаболіт, LAY151, фармакологічно не активний і є продуктом гідролізу складової ціану, що становить 57% дози та супроводжується глюкуронідного (BQS867) і амідних гідролізом (4% дози). Дані, отримані в процесі дослідження в умовах in vitro в мікросомах нирок людини, вказують на те, що нирки можуть бути одним з основних органів, що сприяє гідролізу вілдагліптіна до його основного неактивного метаболіту, LAY151. DPP-4 частково бере участь в гідролізі вілдагліптіна, що було підтверджено дослідженнями in vivo у щурів з дефіцитом DPP-4.
Вілдагліптін не метаболізується ензимами цитохрому Р450 в такому обсязі, який можна було б визначити. Таким чином, не очікується, що супутній прийом лікарських препаратів, таких як інгібітори та / або індуктори CYР 450, будуть впливати на метаболічний кліренс вілдагліптіна. Дослідження in vitro продемонстрували, що вілдагліптін не пригнічує і не індукує ензими цитохрому Р450. Таким чином, вілдагліптін, швидше за все, не впливає на метаболічний кліренс одночасно прийнятих лікарських засобів, які метаболізуються CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 або CYP 3A4 / 5.
Виведення. Після перорального прийому [14С] -вілдагліптіна приблизно 85% дози виводиться з сечею і 15% дози - з калом. Нирковий виведення незміненого вілдагліптіна становить 23% перорально прийнятої дози. Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям загальний плазмовий і нирковий кліренс вілдагліптіна становить 41 л / год і 13 л / год відповідно. Середній Т 1/2 після внутрішньовенного введення становить приблизно 2 год. Т 1/2 після перорального прийому становить приблизно 3 год.
Лінійність / нелінійність. C max вілдагліптіна і AUC збільшуються практично пропорційно дозі в усьому діапазоні терапевтичних доз.
Окремі групи пацієнтів.
Стать. Чи не спостерігалося жодних відмінностей у фармакокінетиці препарату у здорових добровольців чоловічої і жіночої статі різного віку і з різним індексом маси тіла (ІМТ). Інгібування DPP-4 вілдагліптіном не залежить від статі пацієнта.
Захворювання печінки. Вплив порушення функції печінки на фармакокінетику вілдагліптіна досліджувався у пацієнтів з незначними, помірними та серйозними порушеннями функції печінки за класифікацією Чайлда - П'ю (від 6 для незначного до 12 для серйозного порушення) в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Експозиція вілдагліптіна після прийому разової дози пацієнтами з незначними та помірними порушеннями функції печінки була знижена (на 20 і 8% відповідно), тоді як експозиція вілдагліптіна у пацієнтів з серйозними порушеннями підвищувалася на 22%. Максимальна зміна (підвищення або зниження) експозиції вілдагліптіна становить приблизно 30%, що не зважає на клінічно істотним. Не було виявлено залежності між тяжкістю порушення функції печінки та змінами експозиції вілдагліптіна.
Захворювання нирок. Відкрите дослідження з багаторазовим використанням препарату було проведено з метою оцінки фармакокінетики найнижчих терапевтичних доз вілдагліптіна (50 мг 1 раз на добу) у пацієнтів з різним ступенем хронічного порушення функції нирок, який визначався за кліренсом креатиніну (легке порушення функції нирок - від 50 до 80 мл/хв, помірне порушення функції нирок від 30 до 50 мл/хв і тяжке порушення функції нирок - 30 мл/хв), в порівнянні з контрольною групою учасників дослідження з нормальною функцією нирок.
У пацієнтів з незначними, помірними та серйозними порушеннями функції нирок AUC вілдагліптіна збільшувалася в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Показники AUC метаболітів LAY151 і BQS867 підвищувалися в середньому приблизно в 1,5, 3 і 7 разів у пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції нирок відповідно. Деякі дані щодо пацієнтів з нирковою недостатністю в термінальній стадії показують, що експозиція вілдагліптіна схожа з експозицією препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. Концентрації LAY151 були приблизно в 2-3 рази вище, ніж у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок.
Вілдагліптін виводився з організму за допомогою гемодіалізу в обмеженій кількості (3% протягом 3-4-годинного гемодіалізу, який починали проводити через 4 години після застосування препарату).
Пацієнти похилого віку. У здорових пацієнтів (≥70 років) загальна експозиція вілдагліптіна (100 мг 1 раз на добу) підвищувалася на 32%, а C max в плазмі крові - на 18% в порівнянні з молодими здоровими добровольцями (у віці 18-40 років).
Ці зміни, однак, не вважаються клінічно значущими. Інгібування DPP-4 вілдагліптіном не залежить від віку пацієнта в досліджених вікових групах.
Раса. Обмежені дані свідчать про те, що расова приналежність не має значного впливу на фармакокінетику вілдагліптіна.
Показання
Лікування дорослих пацієнтів з цукровим діабетом іі типу.
Як монотерапія:
- для пацієнтів, у яких застосування тільки дієти та фізичних вправ не забезпечує достатнього контролю, а також хворих, у яких застосування метформіну вважається неприйнятним через наявність протипоказань або непереносимості.
У складі подвійний пероральної терапії в комбінації з:
- метформіном для пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування максимально переносимої дози при проведенні монотерапії метформіном;
- сульфанілсечовиною для пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування максимальної переносимої дози сульфонілсечовини, і хворих, для яких застосування метформіну вважається неприйнятним через наявність протипоказань або непереносимості;
- Тіазолідиндіони для пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем, для яких застосування тіазолідиндіонів вважається прийнятним.
У складі потрійний пероральної терапії в комбінації з:
- сульфанілсечовиною і метформіном, коли дієта і фізичні вправи разом з подвійною терапією цими лікарськими засобами не забезпечують адекватного глікемічного контролю.
У комбінації з інсуліном (з метформіном або без), коли дієта і фізичні вправи разом зі стабільною дозою інсуліну не забезпечують адекватного глікемічного контролю.
Застосування
При застосуванні в якості монотерапії, в комбінації з метформіном, в комбінації з Тіазолідиндіони, в комбінації з метформіном і сульфанілсечовиною або в комбінації з інсуліном (з метформіном або без) рекомендована добова доза препарату гліптар становить 100 мг, яку поділяють на два прийоми: 50 мг вранці та 50 мг ввечері.
При застосуванні в складі подвійний комбінації з сульфонілсечовиною рекомендована доза препарату Гліптар становить 50 мг 1 раз на добу, вранці. У цій популяції пацієнтів Гліптар в дозі 100 мг/добу був не більше ефективним, ніж Гліптар в дозі 50 мг 1 раз на добу.
При застосуванні в комбінації з сульфонілсечовиною з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії можливе застосування низьких доз сульфонілсечовини.
Перевищувати дозу препарату в 100 мг не рекомендовано.
У разі пропуску дози препарату Гліптар її слід прийняти відразу, як тільки пацієнт згадає про це. Подвійну дозу препарату не слід приймати в той же день.
Безпека і ефективність вілдагліптіна в складі потрійної пероральної терапії в комбінації з метформіном і тіазолідиндіонів не встановлені.
Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок
Гліптар не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки, в тому числі у тих, у яких до лікування рівень АлАТ або АсАТ був в 3 рази вище верхньої межі норми.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну ≥50 мл/хв) немає необхідності в корекції дози препарату Гліптар. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок або з нирковою недостатністю в термінальній стадії рекомендована доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу.
Дозування для пацієнтів похилого віку
Для пацієнтів у віці старше 65 років немає необхідності змінювати дозування.
Спосіб застосування
Для перорального застосування.
Гліптар можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Протипоказання
Відома гіперчутливість до вілдагліптіну або до будь-якого допоміжної речовини.
Побічні ефекти
В процесі проведення контрольованих досліджень тривалістю не менше 12 тижнів за участю 3784 пацієнтів, які приймали вілдагліптін в добовій дозі 50 мг (1 раз на добу) або 100 мг (по 50 мг 2 рази на добу або 100 мг 1 раз на добу), були отримані дані з безпеки застосування препарату. з цих хворих 2264 отримували вілдагліптін як монотерапію і 1520 пацієнтів приймали вілдагліптін в поєднанні з іншими лікарськими засобами. 2 682 пацієнта отримували лікування вілдагліптіном в дозі 100 мг/добу (або по 50 мг 2 рази на добу, або 100 мг 1 раз на добу), а тисяча сто дві пацієнта отримували лікування вілдагліптіном в дозі 50 мг 1 раз на добу.
Більшість побічних реакцій, які виникали при прийомі вілдагліптіна, були легкими, тимчасовими та не вимагали припинення лікування. Не було виявлено зв'язку між розвитком побічних реакцій і віком або расою пацієнта, тривалістю прийому препарату або добовою дозою.
Повідомлялося про окремі випадки розвитку печінкової дисфункції (в тому числі гепатиту). Ці випадки були в основному безсимптомними, без клінічних наслідків, а результати тестів функції печінки після припинення лікування поверталися до нормальних значень. За даними контрольованих досліджень монотерапії і додаткової терапії тривалістю до 24 тижнів, частота підвищення рівня АСТ або АЛТ в ≥3 рази від верхньої межі норми (що було виявлено в процесі 2 послідовних вимірювань або під час заключного візиту) склала 0,2, 0,3 і 0,2% при застосуванні вілдагліптіна в дозі 50 мг один раз на добу, двічі на добу і при застосуванні всіх препаратів порівняння відповідно. Підвищення рівнів трансаміназ були переважно безсимптомними, що не прогресували та не були пов'язані з холестазом або жовтяницею.
Поодинокі випадки ангіоневротичного набряку, про які повідомлялося у зв'язку із застосуванням вілдагліптіна, спостерігалися з такою ж частотою, як і в контрольній групі. Більш високий відсоток таких випадків відзначали в тій групі, в якій вілдагліптін застосовували в комбінації з інгібітором АПФ. Більшість явищ були легкими та проходили на тлі прийому вілдагліптіна.
Побічні реакції, які спостерігалися в ході подвійних сліпих досліджень у пацієнтів, які приймали препарат вілдагліптіна як монотерапію і в складі комбінованої терапії, вказані нижче для кожного показання по класу системи органів і абсолютної частоті. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100), рідко (10 000, ≤1 / 1000), дуже рідко (≤1 / 10 000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних). У кожній об'єднаної по частоті групі небажані реакції представлені в порядку зменшення серйозності.
Монотерапія препаратом вілдагліптіна. Побічні реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували вілдагліптін в дозі 100 мг/добу як монотерапію, в процесі проведення подвійних сліпих досліджень (N = 1855).
Інфекції та інвазії: дуже рідко - інфекція верхніх дихальних шляхів, назофарингіт.
З боку обміну речовин: нечасто - гіпоглікемія.
З боку нервової системи: часто - запаморочення; нечасто - головний біль.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - периферичні набряки.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - запор.
З боку кістково-м'язової та сполучної системи: нечасто - артралгія.
З боку шкіри: можливі реакції гіперчутливості.
Опис окремих побічних реакцій.
У контрольованих дослідженнях монотерапії вілдагліптіном загальна частота випадків дострокового припинення лікування через появу небажаних реакцій не була вище у пацієнтів, які отримували лікування вілдагліптіном в дозі 100 мг/добу (0,3%) у порівнянні з пацієнтами, получавщімі плацебо (0,6% ) або препарати порівняння (0,5%).
У порівняльних контрольованих дослідженнях монотерапії випадки гіпоглікемії, які були нечастими, спостерігалися у 0,4% (7 з 1855) пацієнтів, які отримували лікування вілдагліптіном в дозі 100 мг/добу, в порівнянні з 0,2% (2 з тисячу вісімдесят дві) пацієнтів в групі лікування активним препаратом порівняння або плацебо, без серйозних або важких явищ.
У клінічних дослідженнях, коли вілдагліптін в дозі 100 мг/добу призначався як монотерапія, маса тіла пацієнтів не змінювалася в порівнянні з вихідним рівнем (-0,3 кг і -1,3 кг при застосуванні вілдагліптіна і плацебо відповідно).
Клінічні дослідження тривалістю до 2 років не виявили жодних додаткових ознак небезпеки або непередбачених ризиків у разі монотерапії вілдагліптіном.
Комбінація препарату з метформіном. Побічні реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували вілдагліптін в дозі 100 мг / день у комбінації з метформіном, в процесі проведення подвійних сліпих досліджень (N = 208).
З боку обміну речовин: часто - гіпоглікемія.
З боку нервової системи: часто - тремор, запаморочення, головний біль; нечасто - стомлення.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота.
Опис окремих побічних реакцій.
В процесі проведення контрольованих клінічних досліджень комбінації вілдагліптіна в дозі 100 мг/добу з метформіном не повідомлялось про скасування лікування через появу небажаних реакцій ні в групі лікування вілдагліптіном в дозі 100 мг/добу + метформіном, ні в групі прийому плацебо + метформін.
В процесі проведення клінічних досліджень випадки гіпоглікемії спостерігалися часто у пацієнтів, які отримували вілдагліптін в дозі 100 мг/добу в комбінації з метформіном (1%), і нечасто у пацієнтів, які отримували плацебо + метформін (0,4%). У групах прийому вілдагліптіна не було зареєстровано жодного випадку тяжкої гіпоглікемії.
У процесі клінічних досліджень при додаванні до метформіну вілдагліптіна в дозі 100 мг/добу маса тіла пацієнтів не змінювалася в порівнянні з вихідним рівнем (+0,2 кг і -1,0 кг в групі прийому вілдагліптіна і групі прийому плацебо відповідно).
В процесі проведення клінічних досліджень тривалістю до 2 років і більше не було виявлено ніяких додаткових ознак небезпеки або непередбачених ризиків у разі додавання вілдагліптіна до метформіну.
Комбінація препарату з сульфонілсечовиною. Побічні реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували вілдагліптін в дозі 50 мг в комбінації з сульфонілсечовиною, в ході проведення подвійних сліпих досліджень (N = 170).
Інфекції та інвазії: дуже рідко - назофарингіт.
З боку обміну речовин: часто - гіпоглікемія.
З боку нервової системи: часто - тремор, запаморочення, головний біль, астенія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - запор.
Опис окремих побічних реакцій.
У контрольованих клінічних дослідженнях комбінації вілдагліптіна в дозі 50 мг і сульфонілсечовини загальна частота випадків дострокового припинення лікування через появу небажаних реакцій становила 0,6% при застосуванні комбінації вілдагліптіна в дозі 50 мг з сульфонілсечовиною проти 0% в групі лікування плацебо + сульфонілсечовина.
У клінічних дослідженнях частота випадків гіпоглікемії, коли вілдагліптін в дозі 50 мг 1 раз на добу був доданий до глімепіриду, склала 1,2 проти 0,6% в групі прийому плацебо + глімепіриду. У групах лікування вілдагліптіном важких випадків гіпоглікемії зареєстровано не було.
У процесі клінічних досліджень при додаванні до глімепіриду вілдагліптіна в дозі 50 мг/добу маса тіла пацієнтів не змінювалася в порівнянні з вихідним рівнем (-0,1 кг і -0,4 кг в групі прийому вілдагліптіна і групі прийому плацебо відповідно).
Комбінація препарату з Тіазолідиндіони. Побічні реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували вілдагліптін в дозі 100 мг / день у комбінації з Тіазолідиндіони, в процесі проведення подвійних сліпих досліджень (N = 158).
З боку обміну речовин: часто - збільшення маси тіла; нечасто - гіпоглікемія.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, астенія.
З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки.
Опис окремих побічних реакцій.
В процесі контрольованих клінічних досліджень комбінації вілдагліптіна в дозі 100 мг/добу і Тіазолідиндіони про дострокове припинення лікування через появу небажаних реакцій не повідомлялося ні в групі лікування вілдагліптіном в дозі 100 мг/добу і тіазолідиндіонів, ні в групі лікування плацебо + Тіазолідиндіони.
У клінічних дослідженнях випадки гіпоглікемії спостерігалися нечасто у пацієнтів, які отримували вілдагліптін + піоглітазон (0,6%), але були частими у пацієнтів, які отримували плацебо + піоглітазон (1,9%). У групах лікування вілдагліптіном важких випадків гіпоглікемії зареєстровано не було.
У дослідженні додаткової терапії з піоглітазоном абсолютний показник збільшення маси тіла при застосуванні плацебо та вілдагліптіна в дозі 100 мг/добу становив 1,4 і 2,7 кг відповідно.
Відсоткова частка периферичних набряків в разі, коли вілдагліптін в дозі 100 мг/добу додавали до максимальної дозі піоглітазону, який застосовували в якості фонового препарату (45 мг 1 раз на добу), склала 7,0% в порівнянні з 2,5% при застосуванні тільки піоглітазону як фонового препарату.
Комбінація препарату з метформіном і сульфанілсечовиною. Побічні реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували вілдагліптін в дозі 50 мг 2 рази на добу в комбінації з метформіном і сульфанілсечовиною (N = 157).
З боку обміну речовин: часто - гіпоглікемія.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, тремор.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - гіпергідроз.
Загальні порушення: часто - астенія.
Опис окремих побічних реакцій
Про випадки дострокового припинення лікування через появу небажаних реакцій не повідомлялося в групі лікування вілдагліптіном + метформином + глімепірідом в порівнянні з 0,6% в групі лікування плацебо + метформином + глімепірідом.
Випадки розвитку гіпоглікемії були поширені в обох групах лікування (5,1% в групі застосування вілдагліптіна + метформіну + глімепіриду в порівнянні з 1,9% в групі застосування плацебо + метформіну + глімепіриду). Про один важкому явище гіпоглікемії повідомлялося в групі застосування вілдагліптіна.
В кінці дослідження вплив на середні показники маси тіла було нейтральним (+0,6 кг в групі застосування вілдагліптіна і -0,1 кг в групі застосування плацебо).
Комбінація препарату з інсуліном. Небажані реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували вілдагліптін в дозі 100 мг / день у комбінації з інсуліном (з метформіном або без), в процесі проведення подвійних сліпих досліджень (N = 371).
З боку обміну речовин: часто - знижений рівень глюкози крові.
З боку нервової системи: часто - головний біль, озноб.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; нечасто - діарея, метеоризм.
Опис окремих побічних реакцій.
В процесі проведення контрольованих клінічних досліджень із застосуванням вілдагліптіна в дозі 50 мг 2 рази на добу в комбінації з інсуліном, з супутнім застосуванням метформіну або без, загальна частота випадків дострокового припинення лікування через появу небажаних реакцій становила 0,3% в групі лікування вілдагліптіном , тоді як в групі застосування плацебо випадків дострокового припинення лікування через появу небажаних реакцій не спостерігалось.
Частота випадків гіпоглікемії була однаковою в обох групах лікування (14,0% в групі лікування вілдагліптіном в порівнянні з 16,4% в групі застосування плацебо). Поява важкого явища гіпоглікемії спостерігалося у 2 пацієнтів з групи лікування вілдагліптіном і у 6 пацієнтів з групи застосування плацебо.
В кінці дослідження вплив на середні показники маси тіла було нейтральним (маса тіла змінилася на +0,6 кг у порівнянні з вихідним рівнем в групі лікування вілдагліптіном і залишилася без змін у групі застосування плацебо).
Постмаркетинговий досвід.
З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома - панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: частота невідома - гепатит (оборотний після припинення прийому лікарського засобу), відхилення функції печінки від норми (оборотні після припинення прийому лікарського засобу).
З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома - кропив'янка, бульозні або ексфоліативний ураження шкіри, включаючи бульозний пемфігоїд.
Особливі вказівки
Гліптар не є замінником інсуліну для інсулінозалежних пацієнтів. препарат не слід застосовувати для лікування пацієнтів з діабетом типу i або діабетичним кетоацидозом.
Порушення функції нирок
Досвід застосування препарату для лікування пацієнтів з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок, а також пацієнтів з нирковою недостатністю в термінальній стадії на гемодіалізі обмежений. Тому застосування препарату Гліптар не рекомендоване у цих груп пацієнтів.
Порушення функції печінки
Гліптар не рекомендований для застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки, в тому числі у хворих, у яких до лікування рівень АлАТ або АсАТ більш ніж в 3 рази верхньої межі норми.
Контроль рівня ферментів печінки
Рідко повідомлялося про порушення функції печінки (включаючи гепатит). У таких випадках у пацієнтів процес протікання ускладнень був виключно безсимптомним, без клінічних наслідків, а показники тестів функції печінки після припинення лікування поверталися до нормальних рівнів. Перед початком лікування препаратом Гліптар слід проводити тести функції печінки з метою визначення у пацієнтів кінцевих показників. Слід проводити моніторинг результатів тестів функції печінки під час лікування препаратом протягом першого року терапії з інтервалом 1 раз в 3-4 міс, а також періодично пізніше.
У пацієнтів, у яких спостерігалися підвищені рівні трансаміназ, слід проводити повторний моніторинг функції печінки для підтвердження результатів, а також подальший моніторинг з частим проведенням тестів функції печінки, поки порушені рівні не повернуться до нормальних показників. Якщо підвищення рівня АСТ або АЛТ в 3 або більше разів вище верхньої межі норми, то рекомендується припинити лікування препаратом Гліптар. Пацієнти, у яких з'явилися жовтяниця або інші ознаки порушення функції печінки, повинні припинити застосування препарату Гліптар. Після припинення лікування препаратом і нормалізації результатів тестів функції печінки лікування вілдагліптіном не слід починати знову.
Серцева недостатність
Клінічне дослідження застосування вілдагліптіна у пацієнтів з серцевою недостатністю І-ІІІ функціональних класів за класифікацією NYHA показало, що лікування вілдагліптіном не пов'язане зі зміною функції лівого шлуночка або з погіршенням наявної застійної серцевої недостатності. Клінічний досвід застосування препарату пацієнтами з серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA все ще обмежений, а результати непереконливі.
Досвід застосування вілдагліптіна під час клінічних досліджень пацієнтами з серцевою недостатністю ІV функціонального класу за класифікацією NYHA відсутня, тому застосовувати препарат у цих пацієнтів не рекомендується.
Порушення з боку шкіри
У доклінічних токсикологічних дослідженнях повідомлялося про випадки ураження шкіри, включаючи утворення пухирів і виразок на кінцівках у мавп. Хоча в процесі клінічних досліджень не було відмічено підвищення частоти ураження шкіри, досвід щодо ускладнень з боку шкіри у пацієнтів з цукровим діабетом обмежений.
Крім того, в постмаркетинговий період застосування препарату повідомлялося про випадки буллезного і ексфоліативного ураження шкіри.
Таким чином, відповідно до стандартного доглядом за пацієнтами з цукровим діабетом рекомендується спостереження для виявлення порушень з боку шкіри, таких як утворення пухирів або виразок.
панкреатит
Застосування препарату Гліптар пов'язано з ризиком розвитку гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути проінформовані про характерні симптоми даного захворювання.
Якщо підозрюється розвиток панкреатиту, застосування препарату Гліптар не слід продовжувати. У разі підтвердження діагнозу «гострий панкреатит» застосування лікарського засобу Гліптар не слід відновлювати.
гіпоглікемія
Застосування сульфонілсечовини, як відомо, призводить до розвитку гіпоглікемії. Пацієнти, які отримують Гліптар в комбінації з сульфонілсечовиною, можуть бути схильні до розвитку гіпоглікемії. Таким чином, для зниження ризику розвитку гіпоглікемії можливе застосування більш низьких доз сульфонілсечовини.
інші
До складу препарату Гліптар, таблетки, входить лактоза. Пацієнтам з рідкісними спадковими станами - непереносимістю лактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози та галактози - препарат Гліптар протипоказаний.
Застосування в період вагітності та годування груддю.
Вагітність. До сих пір немає відповідних досліджень застосування вілдагліптіна у вагітних.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність при застосуванні високих доз препарату. Потенційний ризик для людини невідомий. Через відсутність даних вілдагліптін не слід застосовувати під час вагітності.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає вілдагліптін в грудне молоко. Дослідження на тваринах виявили наявність вілдагліптіна в молоці тварин. Гліптар не слід призначати жінкам, які годують груддю.
Фертильність. Дослідження щодо впливу препарату Гліптар на фертильність людини не проводилися.
Діти. Дітям і підліткам у віці до 18 років застосування препарату Гліптар не рекомендується через відсутність даних про безпеку та ефективність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами не проводилися. Пацієнти, які відчувають запаморочення, не повинні керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Взаємодії
Вілдагліптін має низький потенціал для взаємодії з іншими препаратами. оскільки вілдагліптін не є субстратом ензиму цитохрому р450 (cyp) і не є інгібітором або каталізатором ензимів cyp, то його взаємодія з іншими препаратами, які є субстратами, інгібіторами або каталізаторами цих ензимів, малоймовірна.
Комбінація з піоглітазоном, метформіном і глібуридом
Результати досліджень, проведених із застосуванням цих пероральних протидіабетичних засобів, не показали клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.
Дигоксин (субстрат Pgp), варфарин (субстрат CYP 2C9)
Клінічні дослідження, проведені за участю здорових добровольців, не показали клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Однак це не було встановлено в цільової популяції.
Комбінація з амлодипіном, раміприлом, валсартаном або симвастатином
Дослідження лікарської взаємодії за участю здорових добровольців були проведені з амлодипіном, раміприлом, валсартаном і симвастатином. В процесі цих досліджень після одночасного застосування зазначених препаратів з вілдагліптіном клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій виявлено не було.
Як і у випадку з іншими пероральними протидіабетичними лікарськими засобами, певні активні речовини, включаючи тіазиди, кортикостероїди, препарати гормонів щитоподібної залози та симпатоміметики, можуть зменшувати гіпоглікемічний ефект вілдагліптіна.
Передозування
Інформація щодо передозування лікарського засобу гліптар обмежена.
Симптоми. Інформація про можливі симптоми передозування була отримана в процесі досліджень переносимості підвищення дози за участю здорових добровольців, які отримували вілдагліптін протягом 10 днів. При дозуванні 400 мг спостерігалося 3 випадки виникнення м'язового болю, а також кілька випадків легкої і короткочасної парестезії, лихоманки, розвитку набряків і тимчасового підвищення рівня ліпази. При дозуванні 600 мг у одного з добровольців виник набряк ніг і рук, значне підвищення рівня фосфокінази креатиніну, яке супроводжувалося підвищенням рівня АСТ, С-реактивного білка і міоглобіну. У 3 добровольців цієї групи відзначали набряк обох ніг, який в двох випадках супроводжувався парестезією. Всі симптоми та порушення лабораторних показників зникали після припинення застосування досліджуваного препарату.
Лікування. У разі передозування рекомендовано проводити підтримуючу терапію. Вілдагліптін не виводиться при гемодіалізі, однак більшість метаболітів гідролізу (LAY 151) можна видалити за допомогою гемодіалізу.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Київмедпрепарат. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Гліптар табл. 50мг №60 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Гліптар табл. 50мг №60?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Гліптар (Київмедпрепарат)?
Які аналоги у таблеток Гліптар №10?
Повними аналогами Гліптар табл. 50мг №60 є:
