Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Гевіран |
| Діючі речовини | Ацикловір |
| Кількість діючої речовини | 800 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ ЗАВОД ПОЛЬФАРМА С.А. |
| Країна виробництва | Польша |
| Заявник | Polpharma |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
J Засоби для лікування інфекцій J05 Противірусні засоби J05A Противірусні засоби прямої дії J05AB Нуклеозиди і нуклеотиди, за виключенням інгібіторів зворотньої транскриптази J05AB01 Ацикловір |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду, який in vitro і in vivo пригнічує реплікацію патогенних для людини вірусів групи herpes: herpes simplex (hsv) i і ii типу і вірус varicella zoster (vzv).
Дія ацикловіру щодо гальмування реплікації зазначених вірусів дуже вибірково. У незаражених клітинах ацикловір не використовується як субстрат ендогенної тимідинкінази (ТК), тому токсична дія на клітини ссавців незначно. Однак ТК вірусного походження, кодованих вірусами HSV і VZV, фосфорилирует ацикловір в похідне монофосфата (аналог нуклеозиду), який потім фосфорилюється за участю клітинних ферментів в ди-і тріфосфатацікловір. Тріфосфатацікловір є субстратом для вірусної ДНК-полімерази, яка вбудовує його в вірусну ДНК, завершуючи таким чином синтез ланцюга вірусної ДНК і пригнічує його реплікацію.
Тривале застосування ацикловіру або повторні курси лікування хворих з вираженим імунодефіцитом можуть викликати появу штамів вірусу, резистентних до ацикловіру. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю виявляють дефіцит ТК, але також описані штами зі зміненою вірусної ТК або ДНК-полімеразою. У дослідженнях in vitro також виявлена здатність освіти штамів HSV зі зниженою чутливістю. Залежність між чутливістю вірусу герпесу до ацикловіру, визначеної in vitro, і клінічною відповіддю на лікування невідома.
Фармакокінетика. Ацикловір частково всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У рівноважному стані середня максимальна концентрація (C SSmax) після прийому препарату в дозі 200 мг кожні 4 год становить 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а відповідна мінімальна концентрація (C SSmin) становить 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). Після прийому препарату в дозах 400 і 800 мг кожні 4 год C SSmax відповідно становить 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) і 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), а C SSmin - 2, 7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) і 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).
Після введення ацикловіру дорослим T ½ з плазми крові становить приблизно 2,9 год. Більша частина виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно вище в порівнянні з кліренсом креатиніну, що вказує на участь канальцевоїсекреції при наявності фільтрації в виведенні препарату з сечею. Найбільш значущим метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, який виводиться з сечею в кількості близько 10-15% введеної дози.
Прийом 1 г пробеніциду за 60 хв до введення ацикловіру подовжує T ½ ацикловіру на 18%, а AUC в плазмі крові збільшується на 40%.
У дорослих C SSmax після 1-годинної інфузії ацикловіру в дозах 2,5; 5 і 10 мг/кг маси тіла становила 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл) і 92 мкмоль (20,7 мкг/мл). C SSmin через 7 год становила 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл) і 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл). Коли дітям у віці від 1 року замість дози з розрахунку 5 мг/кг маси тіла ввели дозу 250 мг / м 2, а замість дози 10 мг/кг маси тіла призначили дозу 500 мг / м 2, значення C SSmax і C SSmin були подібні тим, що зазначені у дорослих. У новонароджених і дітей у віці до 3 міс, яким вводили ацикловір в дозах 10 мг/кг маси тіла кожні 8 год шляхом 1-годинної інфузії C SSmax, становила 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а C SSmin - 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл).
T ½ лікарського засобу з плазми крові становить 3,8 год.
У пацієнтів похилого віку загальний кліренс ацикловіру знижується з кліренсом креатиніну, хоча зміна T ½ з плазми крові незначні.
У хворих з хронічною нирковою недостатністю T ½ ацикловіру становить 19,5 год. T ½ ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 год. Концентрація препарату в плазмі крові під час діалізу знижується на 60%.
Концентрація ацикловіру у спинномозковій рідині становить близько 50% рівня в плазмі крові. Зв'язування ацикловіру з білками плазми крові незначне (9-33%), тому конкурентного витіснення ацикловіру з місць зв'язування іншими препаратами не відмічено.
Показання
- Лікування вірусних інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з нормальним імунітетом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з імунодефіцитом; лікування інфекцій, викликаних вірусом vzv (вітряна віспа та оперізувальний герпес);
Застосування
Таблетку необхідно приймати цілою, запиваючи водою. при застосуванні високих доз ацикловіру слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
Дорослі. Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (HSV). Для лікування інфекції, викликані вірусом простого герпесу, слід приймати таблетки Гевіран по 200 мг 5 разів на добу (приблизно кожні 4 год) з перервою на ніч. Препарат приймають 5 днів, при важких первинних інфекціях курс лікування можна продовжити до 10 днів.
У пацієнтів зі зниженим імунітетом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або порушеннями всмоктування в шлунково-кишковому тракті доза може бути подвоєна до 400 мг або застосовувати відповідну дозу препарату для в / в введення.
Прийом ацикловіру слід почати негайно, відразу після встановлення діагнозу. При рецидивуючих інфекціях дуже важливо почати прийом препарату в продромальному періоді або відразу після появи перших ознак хвороби.
Профілактика рецидивів простого герпесу (HSV) у пацієнтів з нормальним імунітетом
Пацієнтам з нормальним імунітетом для профілактики реідівов інфекції, викликаної вірусом простого герпесу, приймати препарат по 200 мг 4 рази на добу приблизно кожні 6 ч.
Для багатьох пацієнтів ефективне застосування препарату в дозі 400 мг 2 рази на добу кожні 12 год.
Лікування буде ефективним навіть після зменшення дози таблетуванні Гевіран до 200 мг, який приймають 3 рази на добу з інтервалом в 8 ч або навіть 2 рази на добу з інтевалом 12 ч. У деяких пацієнтів відповідь на профілактичне застосування препарату з'являється після застосування добової дози 800 мг .
Препарат слід застосовувати з перервами через кожні 6-12 міс, спостерігаючи за можливими змінами в перебіг хвороби.
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу. Для профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у хворих з імунодефіцитом таблетки 200 мг слід приймати 4 рази на добу кожні 6 год. У хворих із значним імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або у хворих зі зниженою абсорбцією в кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для в / в введення.
Тривалість профілактичного застосування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та індивідуальної чутливості пацієнта.
Лікування інфекцій, викликаних вірусом вітряної віспи та оперізувального герпесу. Препарат слід приймати по 800 мг 5 разів на добу (приблизно кожні 4 год) з перервою на ніч. Тривалість лікування становить 7 днів.
У пацієнтів зі зниженим імунітетом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або порушеннями всмоктування в шлунково-кишковому тракті можливо в / в введення препарату.
Лікування слід розпочати негайно, відразу після встановлення діагнозу. Лікування при вітряної віспи та оперізуючий герпес є ефективним, якщо почати прийом препарату відразу після появи перших висипань.
діти
Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (HSV). Дітям у віці 2 років і старше призначати дози, як для дорослих.
Лікування інфекцій, викликаних вірусом вітряної віспи. Дітям у віці від 2 до 6 років: 400 мг 4 рази на добу.
Дітям у віці старше 6 років: 800 мг 4 рази на добу.
Дозу можна визначити точніше з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (до максимальної дози 800 мг) 4 рази на добу. Тривалість лікування становить 5 днів.
Даних про профілактику рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу та оперізувального герпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає.
Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку слід враховувати порушення функції нирок і, відповідно, змінювати дозу. Слід контролювати рівень гідратації організму.
Хворі з порушенням функції нирок. Слід з обережністю застосовувати ацикловір у хворих з порушенням функції нирок і стежити за адекватним рівнем гідратації організму.
При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або профілактиці вірусної інфекції у пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю застосування рекомендованих пероральних доз не викликає накопичення ацикловіру в організмі в концентраціях вище тих, які вважаються безпечними для введення препарату. Однак хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 мл/хв) рекомендують встановити дозу до 200 мг 2 рази на добу кожні 12 год.
При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом вітряної віспи та оперізувального герпесу, у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-25 мл/хв) рекомендують встановити дозу до 800 мг 3 рази на добу кожні 8 год, а у хворих з тяжкою нирковою недостатністю ( кліренс креатиніну 10 мл/хв) рекомендують знизити дозу до 800 мг 2 рази на добу кожні 12 год.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або до інших компонентів препарату.
Побічні ефекти
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: анафілактичні реакції.
З боку психіки та нервової системи: головний біль, запаморочення; дуже рідко - збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.
Ці симптоми зазвичай минущі та виникають переважно у хворих з порушенням функції нирок або іншими сприятливими факторами.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задуха.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: тимчасове підвищення рівня білірубіну і підвищення активності печінкових трансаміназ в крові, гепатит, жовтяниця.
З боку шкіри: свербіж, висипи (також підвищена чутливість до світла), кропив'янка, генералізованаалопеція. Оскільки причиною появи генералізованої алопеції можуть бути багато захворювань і застосування різних лікарських засобів, її виникнення при прийомі ацикловіру не визначене, вазомоторний набряк.
З боку нирок: підвищення рівня креатиніну і сечовини в плазмі крові, гостра ниркова недостатність, біль у ділянці нирок.
Біль в області нирок може бути пов'язана з нирковою недостатністю.
Слід контролювати стан гідратації хворого. Порушення функції нирок зазвичай швидко зникають після заповнення рівня рідини в організмі пацієнта і / або зниження дози або відміни препарату. У виняткових випадках може виникати гостра ниркова недостатність.
Загальні порушення і стани у місці введення: втома, підвищення температури тіла.
Особливі вказівки
Ацикловір виводиться з організму з сечею, тому у хворих з нирковою недостатністю дозу препарату слід знизити. у осіб похилого віку слід враховувати можливе порушення функції нирок, у таких пацієнтів необхідно врахувати можливість зниження дози препарату. особи похилого віку та хворі з нирковою недостатністю відносяться до групи підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи, тому за станом пацієнтів цієї категорії слід ретельно спостерігати. відомі нині симптоми зазвичай зникали після припинення прийому.
Застосування в період вагітності та годування груддю. У постмаркетингових дослідженнях лікарських засобів, що містять ацикловір, повідомлялося про випадки застосування ацикловіру у вагітних і появи у них порушень. За результатами цих досліджень, підвищення частоти виникнення аномалій розвитку новонароджених, матері яких приймали ацикловір, в порівнянні із загальною популяцією не виявлено. Призначати ацикловір вагітним слід лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При пероральному прийомі 200 мг 5 разів на добу ацикловір проникає в грудне молоко в концентраціях, які становлять 0,6-4,1% ацикловіру в плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують таким грудним молоком, може засвоїти ацикловір у дозі 0,3 мг/кг маси тіла на добу.
Призначати препарат жінкам в період годування груддю слід з особливою обережністю, з урахуванням ризику для дитини.
Діти. У дітей у віці до 2 років препарат у даній лікарській формі не застосовують.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При вирішенні питання про можливість керування транспортними засобами та іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта і профіль побічних реакцій. Досліджень щодо впливу препарату Гевіран на здатність керувати транспортними засобами та роботі з механізмами не проводили. З огляду на можливе виникнення побічних ефектів, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами.
Взаємодії
Клінічно значущої лікарської взаємодії не виявлено.
Ацикловір виводиться переважно в незміненому вигляді шляхом активного виведення в ниркових канальцях. Одночасно приймаються препарати, які трансформуються в організмі таким же шляхом, можуть стати причиною підвищення концентрації ацикловіру в плазмі крові. Пробенецид і циметидин збільшують AUC ацикловіру і знижують його нирковий кліренс. Подібне зростання в плазмі крові рівня ацикловіру і неактивного метаболіту - мікофенолату мофетилу, імунодепресанта, який застосовують у пацієнтів після трансплантації, відзначали при одночасному прийомі цих лікарських засобів. Однак, з огляду на широкий терапевтичний діапазон ацикловіру, необхідності в зміні дози немає.
Передозування
Симптоми: ацикловір частково всмоктується в шлунково-кишкового тракту. одноразовий прийом до 20 г ацикловіру зазвичай не викликає появи симптомів отруєння. в окремих випадках передозування ацикловіру для перорального прийому протягом 7 днів з'являлися симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота) і нервової системи (головний біль, сплутаність свідомості).
Неврологічні симптоми, такі як сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома, також описані при передозуванні при застосуванні ін'єкційної форми препарату.
Лікування: слід спостерігати за пацієнтом щодо появи симптомів отруєння. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз прискорює виведення ацикловіру з крові, і його можна застосовувати в разі появи симптомів передозування.
Умови зберігання
У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Гевіран табл. в/о 800мг №30 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Поширені запитання
Скільки коштує Гевіран табл. в/о 800мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Гевіран (Польфарма)?
Які аналоги у таблеток Гевіран №10?
Повними аналогами Гевіран табл. в/о 800мг №30 є:
