Фармакодинаміка
Протизапальний ефект
- Протиалергічний: гліциризин може перешкоджати розвитку алергічних реакцій, таких як феномен Артюса і феномен Шварцмана у тварин. Даний лікарський засіб може спричинити індуковане стресом пригнічення кортикального гормону і в той же час інгібувати грануляцію та атрофію тимуса під дією даного гормону. Даний препарат не впливає на ексудаційний ефект гормону.
- Блокада метаболічних ферментів циклу арахідонової кислоти. Гліциризин може зв’язуватись з фосфоліпазою А2 (що є активатором циклу арахідонової кислоти) і ліпооксигеназою (що впливає на арахідонову кислоту та індукований нею синтез медіаторів запалення), завдяки чому гліциризин селективно інгібує фосфорилювання цих ферментів, а отже, інгібує їх активацію.
Імунорегуляційні ефекти
В дослідженнях invitro гліциризин:
- регулює активацію Т-клітин;
- індукує інтерферон-γ;
- активує NK клітини;
- сприяє диференціації Т-лімфоцитів екстра-тимуса.
Гальмівний вплив на експериментальне ураження гепатоцитів
В умовах invitro гліциризин здатен перешкоджати пошкодженню первинної культури гепатоцитів тварин.
Проліферативний вплив на гепатоцити
В умовах invitroіз застосуванням первинної культури гепатоцитів показано, що гліциризинова та гліциретинова кислоти стимулюють проліферацію первинної культури гепатоцитів.
Інгібування поширення вірусу і деактивація вірусу.
В умовах експерименту на тваринах, інфікованих вірусом гепатиту мишей (ВГМ), введення гліциризину сприяє пролонгації життя тварин.
У тварин інфікованих вірусом коров’ячої віспи, гліциризин може перешкоджати розвитку віспи.
Інші експерименти в умовах invitro додатково продемонстрували інактивуючий ефект на вірус, а також інгібуючий ефект на поширення вірусу.
Гліцин і цистеїну гідрохлорид можуть пригнічувати або зменшувати прояви псевдоальдостеронізму, викликаного метаболічними порушеннями електролітного обміну при тривалому використанні гліциризину.
Фармакокінетика
Концентрація в крові
При проведенні досліджень за участю здорових добровольців, після внутрішньовенного введення 40 мл препарату (що відповідає 80 мг гліциризину) концентрація в крові після початкового збільшення в наступні 10 годин швидко зменшується. Потім зменшується поступово. Гліциризинова кислота (гідролізований метаболіт гліциризину) виявляється в крові через 6 годин після введення, досягаючи максимуму через 24 години після введення, і майже повністю виводиться через 48 годин.
Виведення з сечею
При проведенні досліджень за участю здорових добровольців, після внутрішньовенного введення концентрація гліциризину в сечі зменшується поступово. Об’єм екскреції становить в середньому 1,2% прийнятої дози через 27 годин після введення. Гліциризинова кислота виявляється через 6 годин після введення і досягає пікової концентрації через 22-27 годин.
Фармакокінетика у тварин
Розподіл. Аналіз внутрішніх органів розпочинали через 10 хвилин після внутрішньовенного ведення 3Н-гліциризину тваринам. Гліциризин розподіляється по всіх внутрішніх органах тварин. В печінці спостерігається накопичення найбільшої кількості введеного препарату (73%). Накопичення препарату зменшується в таких органах (зазначено у порядку спадання): нирки, легені, серце, наднирникові залози.
