Еспераль таблетки по 500 мг флакон 20 шт

Фармакодинаміка. дисульфирам пригнічує дію багатьох ферментів. інгібування ацетальдегід-дегідрогенази призводить до підвищення концентрації ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який викликає виникнення неприємних симптомів: інтенсивне почервоніння обличчя, нудоту, блювоту, відчуття дискомфорту, тахікардію і гіпотензію.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі дисульфирам швидко, але не повністю абсорбується (70-90%). Він швидко метаболізується: перетворюється в діетилдитіокарбамат, який потім виводиться в формі глюкуроніду або трансформується в діетиламін і сірковуглець. Частина сірковуглецю виводиться легкими. Залишкова частина метаболізіруеться і виводиться з сечею.

Адьювантная терапія для попередження рецидиву алкогольної залежності.

Препарат призначений для перорального застосування. рекомендується приймати дорослим 1 таблетку на добу. таблетку потрібно запити водою (1/2 склянки), приймати вранці під час сніданку, після утримання від вживання алкоголю протягом не менше 24 год. тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Підвищена чутливість до дисульфіраму або будь-якого компонента препарату. тяжка печінкова недостатність. ниркова недостатність. важка дихальна недостатність. цукровий діабет. нейропсихічного розлади. серцево-судинні захворювання. вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт протягом останніх 24 ч. період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти, обумовлені безпосередньо дисульфірамом

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у шлунку, діарея, металевий присмак у роті, неприємний запах з рота (галітоз), неприємний запах у пацієнтів з колостомією.

З боку печінки: часто спостерігається підвищення рівня трансаміназ; рідко - гепатит, в тому числі блискавична і летальна форми гепатиту.

З боку центральної нервової системи: поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва.

Нейропсихічні розлади: втрата пам'яті, сплутаність свідомості, сонливість і стомлюваність на початку лікування, головний біль.

З боку шкіри: алергічні висипання на шкірі, можливо, можлива перехресна чутливість до гуми.

Побічні ефекти, зумовлені комбінацією дисульфірам-етиловий спирт: інтенсивний рум'янець на обличчі, еритема, нудота і блювота, нездужання, тахікардія і гіпотензія.

В окремих випадках: порушення серцевого ритму, напад стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми), раптова смерть.

Препарат еспераль можна призначати тільки після проведення всебічного медичного обстеження (включаючи лабораторне дослідження).

Функціональні проби печінки, включаючи визначення рівня трансаміназ в сироватці крові, повинні проводитися до початку лікування дисульфірамом (див. Розділ Побічна дія), в подальшому ці функціональні тести повинні проводитися через однакові часові проміжки, особливо протягом перших 3 місяців лікування. Підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові, в три рази перевищує верхню межу норми, вимагає негайного припинення лікування без наступного відновлення. Слід здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами до встановлення нормальних показників функціональних проб печінки.

Препарат повинен застосовуватися з обережністю пацієнтами з нікелевим дерматитом в зв'язку з підвищеним ризиком виникнення гепатиту.

Препарат ніколи не повинен призначатися пацієнтам без їхнього відома.

Оскільки існують повідомлення про дуже рідкі випадки блискавичного гепатиту, тому в разі виникнення ознак-провісників (астенія, анорексія, нудота, блювота, біль у животі або жовтяниця), потрібно негайно провести медичне обстеження пацієнта та провести визначення лабораторних показників функціональних проб печінки (див. ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ).

Пацієнта необхідно повідомити про ризик розвитку дисульфірамової реакції в разі одночасного застосування препарату та алкогольних напоїв, навіть у незначній кількості. Пацієнтів необхідно попередити про вміст спирту в деяких лікарських засобах (особливо в розчинах для внутрішнього застосування), продуктах харчування, а також деяких парфюмерно-косметичних товарах, таких як лосьйон після гоління і туалетна вода або одеколон.

Неприємні симптоми (інтенсивний рум'янець на обличчі, еритема, нудота і блювота, нездужання, тахікардія і гіпотензія) розвиваються протягом 10 хв після вживання алкоголю і тривають від 30 хв до кількох годин.

Реакції, викликані вживанням алкоголю, можуть виникати протягом 2 тижнів після припинення лікування препаратом. Існують повідомлення про більш тяжкі реакції: порушення серцевого ритму, напади стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).

Період вагітності та годування груддю. Дослідження на тваринах показали, що Еспераль надає тератогенну дію. Тератогенна дія препарату підсилює алкоголь, який за своєю природою вже є тератогенним і фетотоксичності при хронічному вживанні у великій кількості.

Не існує достатньої інформації для оцінки потенційної тератогенної і фетотоксичну дії препарату в разі його призначення в період вагітності. Серед обмеженої кількості пацієнток, які приймали лікарський засіб в період вагітності, прояв побічних ефектів в основному спостерігалося в разі одночасного застосування препарату з алкоголем. Тому застосовувати препарат в період вагітності не рекомендується. Однак це не є основою для того, щоб рекомендувати переривання вагітності жінкам, які приймають дисульфірам, а більшою мірою вимагає обережності при застосуванні та специфічного антенатального спостереження за розвитком плоду.

Застосовувати препарат під час годування груддю не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Пацієнта необхідно попередити про те, що під час прийому препарату може виникнути сонливість, тому керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не рекомендується.

Нерекомендовані комбінації

Алкоголь: розвиток дисульфірамової реакції (припливи крові до обличчя, почервоніння, блювання та тахікардія). Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт.

Ізоніазид: порушення поведінки та координації рухів.

Лікарські засоби групи 5-нітроімідазолу (метронідазол, ордіназол, секнідазол, тинидазол): Bouffées délirantes (різновид короткого реактивного психозу), сплутаність свідомості.

Фенітоїн: суттєве та швидке підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові з токсичними проявами (внаслідок пригнічення його метаболізму).

Комбінації, що вимагають дотримання обережності при спільному застосуванні

Варфарин (з екстраполяцією на інші пероральніантикоагулянти): підвищення дії пероральних антикоагулянтів та небезпека кровотечі (зниження метаболізму в печінці).

Трициклічніантидепресанти: можливе посилення реакції непереносимості алкоголю.

Передозування тільки дисульфірамом може викликати неврологічні ефекти: екстрапірамідний синдром, розлади свідомості (кома, сплутаність свідомості та енцефалопатія). лікування симптоматичне.

В результаті передозування комбінації дисульфирам-етанол може виникнути кома або синдром сплутаності свідомості, серцево-судинна недостатність, іноді з неврологічними ускладненнями. Лікування симптоматичне.

У сухому місці при кімнатній температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: дисульфірам;

1 таблетка містить дисульфіраму 500 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон К30, натрію кармелоза, целюлоза мікрокристалічна.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: кремово-білого кольору круглі таблетки з перехресною розподільчою лінією з одного боку та гравіюванням «ЕSРЕRАL» – з іншого.

Засоби, що застосовуються при алкогольній залежності.

Код АТХ N07B B01.

Фармакодинаміка

Дисульфірам інгібує дію багатьох ферментів. Інгібування ацетальдегід-дегідрогенази призводить до підвищення концентрації ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який спричиняє виникнення неприємних симптомів, таких як інтенсивне почервоніння обличчя, нудота, блювання, відчуття дискомфорту, тахікардія та артеріальна гіпотензія.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні дисульфірам швидко, але не повністю абсорбується (від 70 до 90 %). Він швидко метаболізується: перетворюється на діетилдитіокарбамат, який потім виводиться у формі глюкуроніду або трансформується у діетиламін та сірковуглець. Частина сірковуглецю виводиться легенями. Залишкова частина метаболізується та виводиться з сечею.

Ад’ювантна терапія для попередження рецидиву алкогольної залежності.

Підвищена чутливість до дисульфіраму або до будь-якого компонента препарату та до тіурамових сполук. Тяжка печінкова недостатність. Епілепсія. Ниркова недостатність. Тяжка дихальна недостатність. Цукровий діабет. Психоневрологічні розлади. Серцево-судинні розлади. Вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт, протягом останніх 24 годин.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Алкоголь (як напій або допоміжна речовина). Розвиток антабусної реакції (відчуття жару, почервоніння, блювання, тахікардія). Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв та лікарських засобів, що містять спирт, поки препарат не виведений повністю з організму. У таких випадках слід керуватися даними про період напіввиведення.

Ізоніазид. Порушення поведінки та розлад координації рухів.

Метронідазол. Ризик розвитку гострих психотичних епізодів або сплутаності свідомості, які минають після відміни препарату.

Фенітоїн (за екстраполяцією і фосфенітоїн). Суттєве та швидке підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові з ознаками токсичності (через пригнічення метаболізму). Якщо застосування комбінації не можна уникнути, показаний клінічний нагляд та контроль рівня фенітоїну у плазмі крові під час і після припинення лікування дисульфірамом.

Лікарські засоби групи 5-нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол). Короткочасний психотичний розлад, сплутаність свідомості.

Гепатотоксичні препарати. Необхідно уникати одночасного застосування з дисульфірамом у зв’язку з імовірністю ураження печінки.

Варфарин (та інші антикоагулянти на основі екстраполяції даних). Посилення антикоагулянтної дії при пероральному прийомі та підвищення ризику виникнення крововиливу (через зниження метаболізму у печінці).

Теофілін. Дисульфірам пригнічує метаболізм теофіліну. З огляду на це необхідно відкоригувати дозування теофіліну (зменшити його дозу), орієнтуючись на клінічні ознаки та рівні препарату у плазмі крові.

Бензодіазепіни. Дисульфірам може потенціювати седативні ефекти бензодіазепінів, інгібуючи їхній окисний метаболізм (особливо для хлордіазепоксиду та діазепаму). Дозу бензодіазепіну необхідно відкоригувати, орієнтуючись на клінічні ознаки.

Трициклічні антидепресанти. Потенціювання антабусної реакції.

Комбінації, що потребують обережності при одночасному застосуванні.

Антагоністи вітаміну К. Збільшення ефекту антагоніста вітаміну К і підвищення ризику кровотечі. Необхідно частіше контролювати міжнародне нормалізоване відношення (МНВ). Необхідно відкоригувати дозу антагоніста вітаміну К на період лікування дисульфірамом і протягом 8 днів після його відміни.

Комбінації, які слід брати до уваги.

Кокаїн. Дисульфірам може пригнічувати метаболізм кокаїну, що призводить до вираженого збільшення концентрації кокаїну в плазмі крові і до збільшення ризику подовження інтервалу QT.

Дисульфірам слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають кокаїн.

Застосування дисульфіраму як монотерапії.

Були зареєстровані випадки тяжкої гепатотоксичності, що призводили до необхідності трансплантації печінки або летального наслідку. Якщо з’являються попереджувальні ознаки (астенія, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у животі або жовтяниця), необхідно негайно провести загальне медичне обстеження та оцінити показники функції печінки (див. розділ «Побічні реакції»).

Застосування дисульфіраму з алкоголем.

Пацієнта необхідно повідомити про ризик розвитку антабусного ефекту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») у разі одночасного застосування препарату та алкогольних напоїв, навіть у незначній кількості. Пацієнти повинні бути уважними щодо вмісту спирту в деяких інших лікарських засобах (особливо у пероральних розчинах) або в харчових продуктах, а також при використанні парфюмерно-косметичних засобів, таких як лосьйони після гоління і парфуми.

Неприємні симптоми (припливи, еритема, нудота і блювання, відчуття загального нездужання, тахікардія та артеріальна гіпотензія) розвиваються через 10 хвилин після вживання алкоголю і тривають від 30 хвилин до декількох годин.

Реакції при застосуванні алкоголю можуть виникати протягом періоду до 2 тижнів після припинення лікування дисульфірамом. Були зареєстровані більш тяжкі реакції: серцеві аритмії, напади стенокардії, серцево-судинний колапс, інфаркт міокарда, раптовий летальний наслідок, пригнічення дихальної функції і неврологічні явища (сплутаність свідомості, енцефалопатія та судоми).

Не рекомендується застосування дисульфіраму з такими речовинами:

- спиртними напоями і лікарськими засобами, до складу яких входить спирт;

- ізоніазидом;

- метронідазолом;

- фенітоїном, фосфенітоїном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Запобіжні заходи при застосуванні.

Цей лікарський засіб слід застосовувати лише після поглибленого медичного обстеження (загального медичного огляду та лабораторних аналізів). Оцінку показників функції печінки, включаючи визначення рівнів трансаміназ, слід проводити до початку лікування дисульфірамом (див. розділ «Протипоказання»), а потім через регулярні проміжки часу, принаймні один раз на місяць, особливо протягом перших 3 місяців лікування. У разі якщо підвищені рівні трансаміназ в три рази перевищують верхню межу норми, необхідно негайно та остаточно відмінити препарат. Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів, поки показники функції печінки не нормалізуються.

Дисульфірам слід застосовувати з обережністю пацієнтам з екземою, спричиненою нікелем, через підвищений ризик розвитку гепатиту (див. розділ «Побічні реакції»).

Дисульфірам ніколи не слід застосовувати пацієнтам без їхнього відома.

Застосування дисульфіраму не рекомендується у період вагітності, незалежно від її терміну, та жінкам репродуктивного віку, які не користуються протизаплідними засобами (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Вагітність. Дослідження на тваринах не дали переконливих результатів, а даних клінічних досліджень недостатньо.

Тому дисульфірам не рекомендується застосовувати як у період вагітності, незалежно від її терміну, так і жінкам репродуктивного віку, які не застосовують протизаплідні засоби.

Розвиток антабусної реакції при одночасному застосуванні препарату з алкоголем може мати серйозні наслідки для плода.

Годування груддю . Застосовувати препарат у період годування груддю не рекомендується.

Керування автомобілем або робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними у зв’язку з ризиком розвитку сонливості на початку лікування.

Препарат призначений для перорального прийому. Рекомендується приймати дорослим 1 таблетку на добу. Таблетку потрібно запити водою (половина склянки), приймати вранці під час сніданку після утримання від вживання алкоголю принаймні протягом 24 годин. Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Діти. Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

Симптоми. Передозування лише дисульфірамом може спричинити неврологічні розлади: екстрапірамідний синдром, розлади свідомості (кома, судоми, сплутаність свідомості та енцефалопатія). Лікування симптоматичне.

У результаті передозування дисульфірам у комбінації з алкоголем може спричинити кому або синдром сплутаності свідомості, серцево-судинну недостатність, інколи з неврологічними ускладненнями.

Лікування симптоматичне.

Небажані ефекти були класифіковані за частотою за такими критеріями: ≥ 1/10 – дуже часто; від ≥ 1/100 до

Побічні ефекти, пов’язані із застосуванням дисульфіраму

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

часто: дисгевзія (металевий присмак у роті після прийому препарату)

частота невід ома: нудота, блювання, біль у шлунку, діарея; неприємний запах із ротової порожнини (галітоз); незвичайний запах калу.

Розлади з боку печінки

частота невідома: часто відзначаються підвищені рівні трансаміназ. Було зареєстровано випадки гепатиту (переважно цитолітичного): у деяких серйозних випадках гепатит супроводжується печінковою недостатністю або фульмінантним гепатитом, що може бути підставою для трансплантації печінки або мати летальний наслідок (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади з боку центральної нервової системи

дуже часто: головний біль;

часто: сонливість;

нечасто: поліневрит нижніх кінцівок;

частота невідома: неврит зорового нерва, втрата пам’яті, судоми, що, можливо, асоціюються з енцефалопатією і, як правило, є оборотними при припиненні лікування.

Розлади з боку судин

частота невідома: артеріальна гіпертензія.

Розлади з боку психіки

частота невідома: сплутаність свідомості, психоневрологічні розлади.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

частота невідома: алергічні висипи на шкірі, можливо, внаслідок перехресної чутливості до гуми.

Загальні розлади та реакції в місці введення

дуже часто: астенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

Побічні ефекти, пов’язані з одночасним застосуванням дисульфіраму та алкоголю

Розлади з боку нервової системи

частота невідома: неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, набряк головного мозку, крововиливи у мозкові оболонки, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).

Розлади з боку серця

частота невідома: тахікардія, порушення серцевого ритму, напади стенокардії, інфаркт міокарда, раптовий летальний наслідок.

Розлади з боку судин

частота невідома: гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія, серцево-судинний колапс.

Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

частота невідома: пригнічення дихання.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

частота невідома: блювання, нудота.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

частота невідома: еритема.

Загальні розлади та реакції в місті введення

частота невідома: відчуття нездужання.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик застосування цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані небажані реакції через національну систему повідомлень.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.

№ 20: по 20 таблеток у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

За рецептом.

Софаримекс - Індустріа Кіміка е Фармасеутіка, С. А., Португалія.

Авеню Дас Індастріас, Алто до Коларид, Какем, 2735-213, Португалія.

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна.