Эспераль таблетки по 500 мг флакон 20 шт

Фармакодинамика. дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который вызывает возникновение неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошноту, рвоту, ощущение дискомфорта, тахикардию и гипотензию.

Фармакокинетика. При пероральном приеме дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (70–90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который потом выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируеться и выводится с мочой.

Адьювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Препарат предназначен для перорального применения. рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. таблетку нужно запить водой (1/2 стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя на протяжении не менее 24 ч. продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Повышенная чувствительность к дисульфираму или любому из компонентов препарата. тяжелая печеночная недостаточность. почечная недостаточность. тяжелая дыхательная недостаточность. сахарный диабет. нейропсихические расстройства. сердечно-сосудистые заболевания. употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт в течение последних 24 ч. период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты, обусловлены непосредственно дисульфирамом

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомией.

Со стороны печени: часто наблюдается повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, в том числе молниеносная и летальная формы гепатита.

Со стороны ЦНС: полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

Нейропсихические расстройства: потеря памяти, спутанность сознания, сонливость и утомляемость в начале лечения, головная боль.

Со стороны кожи: аллергические высыпания на коже, возможно, возможна перекрестная чувствительность к резине.

Побочные эффекты, обусловленные комбинацией дисульфирам–этиловый спирт: интенсивный румянец на лице, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и гипотензия.

В отдельных случаях: нарушение сердечного ритма, приступ стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги), внезапная смерть.

Препарат эспераль можно назначать только после проведения всестороннего медицинского обследования (включая лабораторное исследование).

Функциональные пробы печени, включая определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, должны проводиться до начала лечения дисульфирамом (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), в дальнейшем эти функциональные тесты должны проводиться через одинаковые временные промежутки, особенно на протяжении первых 3 мес лечения. Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, в три раза превышающее верхнюю границу нормы, требует немедленного прекращения лечения без последующего восстановления. Следует осуществлять тщательное наблюдение пациентов до установления нормальных показателей функциональных проб печени.

Препарат должен применяться с осторожностью пациентами с никелевым дерматитом в связи с повышенным риском возникновения гепатита.

Препарат никогда не должен назначаться пациентам без их ведома.

Поскольку существуют сообщения об очень редких случаях молниеносного гепатита, поэтому в случае возникновения признаков-предвестников (астения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), нужно немедленно провести медицинское обследование пациента и провести определение лабораторных показателей функциональных проб печени (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Пациенту необходимо сообщить о риске развития дисульфирамовой реакции в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациентов необходимо предупредить о содержании спирта в некоторых лекарственных средствах (особенно в р-рах для применения внутрь), продуктах питания, а также некоторых парфюмерно-косметических товарах, таких как лосьон после бритья и туалетная вода или одеколон.

Неприятные симптомы (интенсивный румянец на лице, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и гипотензия) развиваются на протяжении 10 мин после употребления алкоголя и длятся от 30 мин до нескольких часов.

Реакции, вызванные употреблениям алкоголя, могут возникать на протяжении 2 нед после прекращения лечения препаратом. Существуют сообщения о более тяжелых реакциях: нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги).

Период беременности и кормления грудью. Исследования на животных показали, что Эспераль оказывает тератогенное действие. Тератогенное действие препарата усиливает алкоголь, который по своей природе уже является тератогенным и фетотоксичным при хроническом употреблении в большом количестве.

Не существует достаточной информации для оценки потенциального тератогенного и фетотоксического действия препарата в случае его назначения в период беременности. Среди ограниченного количества пациенток, которые принимали лекарственное средство в период беременности, проявление побочных эффектов в основном наблюдалось в случае одновременного применения препарата с алкоголем. Поэтому применять препарат в период беременности не рекомендуется. Однако это не является основой для того, чтобы рекомендовать прерывание беременности женщинам, которые принимают дисульфирам, а в большей степени требует осторожности при применении и специфического антенатального наблюдения за развитием плода.

Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Пациента необходимо предупредить о том, что во время приема препарата может возникнуть сонливость, поэтому управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не рекомендуется.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: развитие дисульфирамовой реакции (приливы крови к лицу, покраснение, рвота и тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт.

Изониазид: нарушение поведения и координации движений.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): Bouffées délirantes (разновидность короткого реактивного психоза), спутанность сознания.

Фенитоин: существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с токсическими проявлениями (вследствие угнетения его метаболизма).

Комбинации, требующие соблюдения осторожности при совместном применении

Варфарин (с экстраполяцией на другие пероральные антикоагулянты): повышение действия пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма в печени).

Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя.

Передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические эффекты: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, спутанность сознания и энцефалопатия). лечение симптоматическое.

В результате передозировки комбинации дисульфирам–этанол может возникнуть кома или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.

В сухом месте при комнатной температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: дисульфирам;

1 таблетка содержит дисульфирам 500 мг;

Другие составляющие: магния стеарат, повидон К30, натрия кармелоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной распределительной линией с одной стороны и гравировкой «ЕSРЕRАL» – с другой.

Средства, применяемые при алкогольной зависимости.

Код АТН N07B B01.

Фармакодинамика

Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который приводит к возникновению неприятных симптомов, таких как интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, дискомфорт, тахикардия и артериальная гипотензия.

Фармакокинетика

При пероральном применении дисульфирам быстро, но полностью не абсорбируется (от 70 до 90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой.

Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Повышенная чувствительность к дисульфираму или любому компоненту препарата и тиурамовым соединениям. Тяжелая печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или содержащих спирт лекарственных средств в течение последних 24 часов.

Не рекомендуется применять комбинации.

Алкоголь (как напиток или вспомогательное вещество). Развитие антабусной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и содержащих спирт лекарственных средств, пока препарат не выведен полностью из организма. В таких случаях следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.

Изониазид. Нарушение поведения и расстройство координации движений.

Метронидазол. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, проходящих после отмены препарата.

Фенитоин (по экстраполяции и фосфенитоину). Существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (из-за угнетения метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, показан клинический надзор и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Кратковременное психотическое расстройство, спутанность сознания.

Гепатотоксические препараты. Необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени.

Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных). Усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышении риска кровоизлияния (из-за снижения метаболизма в печени).

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Учитывая это, необходимо откорректировать дозировку теофиллина (уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.

Трициклические антидепрессанты. Потенцирование антабусной реакции.

Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении.

Антагонисты витамина К. Увеличение эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо скорректировать дозу антагониста витамина К на период лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Кокаин. Дисульфирам может ингибировать метаболизм кокаина, что приводит к выраженному увеличению концентрации кокаина в плазме крови и к увеличению риска удлинения интервала QT.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам, принимающим кокаин.

Применение дисульфирама в качестве монотерапии.

Были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, которые приводили к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Если появляются предупреждающие признаки (астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), необходимо немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печени (см. «Побочные реакции»).

Применение дисульфирама с алкоголем.

Пациент необходимо сообщить о риске развития антабусного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») при одновременном применении препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательны относительно содержания спирта в некоторых других лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и духов.

Неприятные симптомы (приливы, эритема, тошнота и рвота, общее недомогание, тахикардия и артериальная гипотензия) развиваются через 10 минут после употребления алкоголя и продолжаются от 30 минут до нескольких часов.

Реакции при употреблении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 нед после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие, угнетение дыхательной функции и неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).

Не рекомендуется применение дисульфирама с такими веществами:

- спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт;

- изониазидом;

- метронидазолом;

- фенитоином, фосфенитоином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Меры предосторожности при применении.

Это лекарственное средство следует применять только после углубленного медицинского обследования (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печени, включая определение уровней трансаминаз, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. раздел «Противопоказания»), а затем через регулярные промежутки времени, по крайней мере, один раз в месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. Если повышенные уровни трансаминаз в три раза превышают верхнюю границу нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, пока показатели функции печени не нормализуются.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, из-за повышенного риска развития гепатита (см. «Побочные реакции»).

Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их ведома.

Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от его срока, и женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся противозачаточным средством (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.

Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим противозачаточные средства.

Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Кормление грудью. Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Управление автомобилем или работа с другими механизмами могут быть опасны в связи с риском развития сонливости в начале лечения.

Препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. Таблетку нужно запросить водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака после удержания алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Дети. Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Симптомы. Передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, судороги, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.

В результате передозировка дисульфирам в комбинации с алкоголем может вызвать запятую или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение симптоматическое.

Нежелательные эффекты были классифицированы по частоте по следующим критериям: ≥ 1/10 – очень часто; от ≥ 1/100 до

Побочные эффекты,’связанные с применением дисульфирама

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: дисгевзия (металлический привкус во рту после приема препарата)

Частота неизвестности: тошнота, рвота, боль в желудке, диарея; неприятный запах из полости рта (галитоз); необычный запах кала.

Со стороны печени

Частота неизвестна: часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантным гепатитом, что может быть основанием для трансплантации печени или иметь летальное последствие (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль;

Часто: сонливость;

Нечасто: полиневрит нижних конечностей;

Частота неизвестна: неврит зрительного нерва, потеря памяти, судороги, которые, возможно, ассоциируются с энцефалопатией и, как правило, обратимы при прекращении лечения.

Со стороны сосудов

Частота неизвестна: артериальная гипертензия.

Со стороны психики

Частота неизвестна: спутанность сознания, психоневрологические расстройства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна: аллергическая сыпь на коже, возможно, вследствие перекрестной чувствительности к резине.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Очень часто: астения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, кровоизлияния в мозговые оболочки, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги).

Со стороны сердца

Частота неизвестна: тахикардия, нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие.

Со стороны сосудов

Частота неизвестна: гиперемия лица, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Частота неизвестна: угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна: эритема.

Общие расстройства и реакции в городе

Частота неизвестна: чувство недомогания.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

№20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Софаримекс – Индустриа Кимика е Фармасеутика, С. А., Португалия.

Адрес

Авеню Дас Индастриас, Алто в Коларид, Какем, 2735-213, Португалия.

ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина.