Упаковка / 50 шт.
блістер / 25 шт.
| Торгівельна назва | Еспа-Карб |
| Діючі речовини | Карбімазол |
| Кількість діючої речовини | 10 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 50 таблеток (2 блистера по 25 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ЛІНДОФАРМ ГМБХ |
| Країна виробництва | Німеччина |
| Заявник | Esparma |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
H Препарати гормонів (крім статевих гормонів) H03 Препарати для лікування захворювань щитовидної залози H03B Антитиреоїдні засоби H03BB Сірковмісні похідні імідазолу H03BB01 Карбімазол |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. карбімазол в залежності від дозування гальмує вбудовування йоду в тирозин, а отже, додатковий синтез гормонів щитоподібної залози. це властивість робить можливим симптоматичну терапію гіперфункції щитоподібної залози незалежно від її етіології. чи впливає карбімазол, крім цього, на природний плин захворювання при імунологічно обумовленої формі гіпертиреозу (базедової хвороби), тобто уповільнює він іммунопатогенетіческій процес, який лежить в основі захворювання, нині з повною впевненістю визначити неможливо. на виділення вже синтезованих гормонів щитоподібної залози карбімазол не впливає. цим пояснюється в окремих випадках різна тривалість латентного періоду дії препарату до нормалізації концентрації тироксину і трийодтироніну в плазмі крові, тобто до клінічного поліпшення стану. препарат не впливає також на гіпертиреоз внаслідок виділення гормонів після деструкції клітин щитоподібної залози, наприклад, після радіотерапії або при тиреоїдиті.
Фармакокінетика. Карбімазол швидко і повністю всмоктується і безпосередньо після всмоктування перетворюється в свою активну форму - тиамазол. Після прийому 15 мг карбімазола протягом 24-72 хв досягається максимальний плазмовий рівень - 150 нг / нл.
Зв'язуванням тіамазолу з білками плазми крові можна знехтувати. Тіамазол накопичується в щитовидній залозі, де він повільно метаболізується і, оскільки тривалість його дії безпосередньо більше пов'язана з концентрацією речовини в щитовидній залозі, ніж з його Т ½ з плазми, це призводить до подовження антитиреоїдної активності. Що зумовлює майже 24-годинну тривалість дії окремої дози та дає можливість застосовувати препарат 1 раз на добу. Кінетика тіамазолу, згідно з наявними нині даними, не залежить від стану функції щитоподібної залози.
Т ½ з організму становить близько 3 год, при недостатній функції печінки він подовжується. Тіамазол виводиться як з сечею, так і з жовчю. Але жовчна екскреція незначна, що дає можливість зробити висновок про ентерогепатичній циркуляції. Нирками протягом 24 год виділяється 70% тіамазолу, з них лише незначна кількість - у незміненому вигляді. Даних щодо фармакологічної активності метаболітів нині немає.
Показання
Порушення функції щитоподібної залози, пов'язане з гіперпродукцією її гормонів (гіпертиреоз). підготовка до тиреоїдектомії при гіпертиреозі. терапія до і після лікування радіоактивним йодом.
Застосування
Еспа-карб застосовують тільки при гіперфункції щитоподібної залози, яка була підтверджена лабораторними тестами.
Дорослі. Доза на початку лікування повинна становити 20-60 мг, яку необхідно титрувати залежно від функції щитоподібної залози до досягнення еутиреоїдного стану пацієнта, щоб знизити ризик надмірної лікування і, як наслідок, гіпотиреозу. Подальше лікування проводять одним з двох способів.
Підтримуюча терапія: кінцева доза, як правило, становить 5-15 мг/добу, яку можна прийняти як одноразову добову дозу. Необхідно продовжувати протягом не менше 6-18 міс. Рекомендують постійний контроль функції щитоподібної залози одночасно з відповідним підбором дози для підтримання еутиреоїдного стану.
Схема блокування-заміщення: підтримуються початкові дози 20-60 мг/добу, додатково призначають левотироксин натрій 50-150 мкг/добу, щоб запобігти гіпотиреоз. Терапія триває протягом не менше 6-18 міс.
Пацієнти похилого віку. Якщо немає будь-яких протипоказань або застережень, то таким пацієнтам не потрібне спеціальне дозування.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до карбімазол, тіамазол або інших компонентів препарату. тяжкі порушення з боку системи крові, важка печінкова недостатність, холестаз. одночасне застосування препаратів радіоактивного йоду. додаткова терапія з застосуванням гормонів щитоподібної залози в період вагітності.
Побічні ефекти
При частотному аналізі виникнення побічних дій виділені наступні категорії: дуже часто (≥10%); часто (≥1% -10%); нечасто (≥0,1% -1%); рідко (≥0,01% -0,1%); дуже рідко (0,01%); невідомо (частота не оцінена через відсутність даних).
З боку крові та лімфатичної системи
Нечасто: близько 0,3-0,6% випадків разивается агранулоцитоз, який також може виникати через тижні або місяці після початку терапії і змушує відмовитися від прийому лікарського засобу. У більшості випадків агранулоцитоз довільно зникає. Для лікування індукованого медикаментозно агранулоцитоза за останніми даними підтверджується застосування факторів стимулювання колоній гранулоцитів (гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор філграстім). Однак використання таких факторів має відбуватися за погодженням з гематологом.
Дуже рідко: тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку ендокринної системи
Внаслідок підвищеного дозування можливе виникнення субклінічного або клінічного гіпотиреозу, а також зростання зоба, що пов'язано з підвищенням рівня тиреотропного гормону (ТСГ). У зв'язку з цим після досягнення еутиреоїдного стану, дозу Еспа-карб потрібно знизити та / або додатково застосовувати левотироксин натрію. Недоцільно припиняти повністю прийом препарату Еспа-карб і продовжувати терапію гормонами щитоподібної залози.
Збільшення зоба протягом терапії препаратом Еспа-карб при пригніченому рівні ТСГ слід сприймати як наслідок основного захворювання і не лікувати додатковим прийомом гормонів щитоподібної залози.
Після одноразової тиреостатической терапії існує незначний відсоток виникнення постгіпотіреоза. У таких випадках мова йде не про побічну дію лікарського засобу, а про запально-деструктивних процесах в паренхімі щитоподібної залози в рамках основного захворювання.
З боку органів зору
Можливе виникнення або погіршення ендокринної орбітопатія незалежно від перебігу захворювання щитоподібної залози: подібне ускладнення, саме по собі, не є підставою для зміни терапевтичної програми (тиреостатика, операція, радіоактивний йод), і його не слід сприймати як побічна дія кваліфіковано проведеної терапії.
З боку нервової системи: головний біль.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, незначні шлунково-кишкові розлади.
Загальні порушення: гарячка, нездужання, забиті місця.
Нечасто: медикаментозна гарячка, порушення смаку (дисгевзія, агевзія) або порушення нюху, які проходять після припинення лікування, причому нормалізація може тривати кілька тижнів.
Дуже рідко: артралгія і міалгія, які розвиваються, як правило, повільно і тривають після багатомісячної тривалої терапії. Клінічні ознаки запалення суглобів відсутні.
Генералізована лімфаденопатія, артрит, нефрит, гострий набрякання слинної залози, васкуліт, неврит і поліневропатія, інсуліно-аутоімунний синдром (з вираженим зниженням рівня глюкози крові).
При прийомі Еспа-карб, внаслідок скорочення патологічно підвищеної при гіпертиреозі енергетичної потреби, можливе виникнення (в цілому, бажане) збільшення маси тіла. Пацієнтам слід повідомити, що при поліпшенні картини захворювання нормалізується енергетична потреба організму.
З боку гепатобіліарної системи
Дуже рідко: холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. В цілому, симптоми зникають після припинення прийому препарату. Клінічно приховані ознаки холестазу при лікуванні слід відрізняти від уже підвищеної до початку терапії активності гамма-глютамілтрансферази в плазмі крові як ознака ферментної індукції внаслідок гіпертиреозу, а також підвищення ЛФ або її кісткових ізоферментів.
З боку шкіри та її похідних
Дуже часто: алергічні прояви на шкірі (свербіж, висип, кропив'янка) періодичного характеру. У більшості випадків вони мають легку форму і часто зникають при продовженні терапії.
Дуже рідко: тяжкі форми проявів генералізованого дерматиту. Випадання волосся, медикаментозно индуцированная червоний вовчак.
З боку кістково-м'язової системи: в поодиноких випадках - міопатія. У пацієнтів, у яких після лікування карбімазол виникає біль в м'язах, слід постійно контролювати рівень КФК.
Реакції гіперчутливості: набряк Квінке, мультисистемні реакції гіперчутливості (шкірний васкуліт, реакції з боку печінки, легенів і нирок).
З боку судин: кровотечі.
Особливі вказівки
При виникненні перших ознак і симптомів порушення функції печінки (біль у верхній ділянці живота, відсутність апетиту, загальний свербіж) прийом препарату слід припинити та негайно провести моніторинг функції печінки.
Карбімазол з обережністю слід застосовувати у пацієнтів з легкою і помірною печінковою недостатністю.
При тяжкому порушенні функції печінки лікування необхідно припинити. Т ½ може збільшуватися при порушенні функції печінки.
Під час призначення радіоактивного йоду на цей період слід припинити лікування карбімазол.
Хворим, які не можуть виконувати інструкції щодо застосування препарату або не можуть обстежитися регулярно, не слід приймати карбімазол.
У пацієнтів, у яких можливі виникнення судом або погіршення пам'яті, необхідно регулярно проводити аналіз крові.
Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати цей препарат.
Запобіжні заходи необхідні пацієнтам з внутрішньогрудних зобом, який може погіршити початкове лікування карбімазол. Обструкція трахеї може виникнути через внутрішньо-зоба.
Застосування карбімазола у невагітних репродуктивного віку можливе лише при оцінці ризик / користь.
Існує ризик перехресної алергії між карбімазол, тіамазолом і пропілтіоурацилом.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Карбімазол проникає через плаценту. Якщо доза для матері в межах стандартного діапазону і стан її щитоподібної залози контролюються, немає ніяких доказів розвитку порушення щитоподібної залози у новонароджених. У дослідженнях відзначено, що частота вроджених вад розвитку вище у тих дітей, у матерів яких відзначали нелікованих гіпертиреоз, ніж у тих, кому проводили терапію карбімазол.
Однак дуже рідко вроджені вади розвитку відзначені після застосування карбімазола або його активного метаболіту метімазол в період вагітності. Можлива взаємозв'язок виникнення мальформацій, зокрема атрезії хоан і вродженої аплазії кутіс, що не може бути виключено при трансплацентарному вплив карбімазола і метімазол. Таким чином, застосування карбімазола в період вагітності та у жінок репродуктивного віку можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Також надходили повідомлення про випадки порушення функції нирок, черепа, вроджених вад розвитку серцево-судинної системи, пупкової грижі, вад розвитку шлунково-кишкового тракту, вад пупка і атрезії дванадцятипалої кишки. Таким чином, карбімазол слід призначати в період вагітності тільки тоді, коли пропилтиоурацил не підходить. Якщо карбімазол необхідно застосовувати в період вагітності, дозу препарату слід коригувати залежно від клінічного стану пацієнтки. Можна застосовувати препарат у низьких дозах і припинити лікування за 3-4 тижні до терміну пологів, щоб знизити ризик неонатальних ускладнень. Припиняти лікування в період вагітності не можна, оскільки дуже незначна кількість тироксину проникає через плаценту в останній триместр вагітності.
Забороняється додаткове лікування гормонами щитоподібної залози (не застосовується схема блокування-заміщення, оскільки незначна кількість тироксину здатне проходити через плаценту в останній триместр вагітності).
Під час терапії із застосуванням карбімазола можливе продовження годування, проте дозволяється прийом тільки в низьких дозах (до 10 мг/добу) без додаткового прийому гормонів щитоподібної залози. При цьому необхідно контролювати функцію щитоподібної залози дитини.
Діти. Немає достатнього досвіду застосування карбімазола у дітей, тому препарат не призначають пацієнтам цієї вікової категорії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив на здатність керувати транспортними засобами або роботі з іншими механізмами невідомо.
Взаємодії
Немає достатніх даних щодо взаємодії карбімазола з іншими лікарськими засобами. слід з обережністю застосовувати карбімазол із засобами, які можуть бути причиною розвитку агранулоцитозу. оскільки карбімазол є антагоністом вітаміну до, може посилюватися ефект антикоагулянтів. можливе підвищення рівня теофіліну в плазмі крові та розвиток токсичності, якщо пацієнти отримують терапію антитиреоїдними препаратами без зниження дози теофіліну. існує ризик перехресної алергії між карбімазол, тіамазолом і пропілтіоурацилом.
Передозування
Випадки передозування не описані.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Ліндофарм.
Зверніть увагу!
Опис препарату Еспа-карб табл. 10мг №50 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
