Дротаверин-Дарниця таблетки по 40 мг 2 блістера по 10шт

Фармакодинаміка. дротаверин - похідне ізохіноліну, проявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази iv, що призводить до підвищення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (mlck), призводить до розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту фосфодіестерази IV і пригнічує ізоферменти фосфодіестерази III і V. ФДЕ IV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м'язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування пацієнтів з хворобами, які супроводжуються гіперподвіжность, а також з різними захворюваннями, при яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м'язів міокарда та судин цАМФ гідролізується в основному ізоферментом ФДЕ III, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, не викликає значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та вираженого терапевтичного дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладких м'язів як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру травної, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їх автономної іннервації. Засіб підсилює кровообіг в тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину сильніше дію папаверину, абсорбція швидка і повніше, він менше зв'язується з білками плазми крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Фармакокінетика. Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Багато в чому (95-98%) зв'язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гамма- і бета-глобулінами. C _max в крові після прийому внутрішньо досягається через 45-60 хв. Після первинного метаболізму 65% прийнятої дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді. Метаболізується в печінці. T _½ становить 8-10 год. За 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму, більш 50% виводиться з сечею, 30% - з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не визначається.

З лікувальною метою при спазмах гладких м'язів, пов'язаних із захворюваннями біліарного тракту (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт); спазмах гладких м'язів при захворюваннях сечового тракту (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура).

Як допоміжне лікування при спазмах гладких м'язів шлунково-кишкового тракту (виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гастрит, кардіо- та / або пілороспазм, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором і синдром роздратованого кишечника, що супроводжується метеоризмом); головного болю напруги; гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

Таблетки. застосовувати препарат всередину.

Дорослі: середня добова доза становить 120-240 мг (3-6 таблеток), розподілена на 2-3 прийоми.

Діти у віці 6-12 років: максимальна добова доза становить 80 мг, розподілена на 2 прийоми.

Діти у віці від 12 років: максимальна добова доза становить 160 мг, розподілена на 2-4 прийоми.

Тривалість лікування визначається індивідуально.

Р-р. Препарат застосовувати дорослим в / м в дозі 40-240 мг в 1-3 введення.

При гострих коліках препарат застосовувати дорослим в / в повільно в дозі 40-80 мг.

Підвищена чутливість до дротаверину або інших компонентів препарату (для р-ра - до метабісульфіту натрію), тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Побічні ефекти, які спостерігалися під час клінічних досліджень і, можливо, були викликані дротаверином, розділені по системам органів і частотою виникнення: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), рідко (1/10 000, 1/1000), дуже рідко (1/10 000).

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, блювота, запор.

З боку нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: рідко - прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції, в тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, шкірні висипання, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

Препарат у формі розчину містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо на бронхіальну астму або алергію в анамнезі.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості в місці введення.

Препарат застосовувати з обережністю при гіпотензії.

Допоміжні речовини. Дротаверин-Дарниця містить 64 мг лактози, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Реакції гіперчутливості. Дротаверин відноситься до лікарських засобів - лібераторів гістаміну і може викликати неаллергические (ложноаллергіческіе) реакції, які не мають імунологічних механізмів, але імітують алергічні симптоми (феномен мімікрії). Вони, як правило, пов'язані з неімунних виділенням гістаміну, брадикініну, активацією комплементу, індукцією синтезу лейкотрієнів, що, в свою чергу, індукує бронхоспазм і шкірні прояви. Лікарський засіб слід з обережністю призначати пацієнтам з алергічними реакціями або БА в анамнезі. При появі симптомів реакції гіперчутливості після прийому дротаверину (висипання, свербіж, набряк тканин верхніх дихальних шляхів) слід негайно скасувати лікарський засіб і призначити відповідну терапію. У разі появи симптомів ангіоневротичного набряку або уртикарний висипання слід застосувати пероральні антигістамінні засоби.

Якщо відомо про БА у пацієнта, слід ввести інгаляційний β ₂ агоніст. Необхідно спостерігати за станом пацієнта протягом наступних 4 год. При наявності безперервної блювоти та / або абдомінальної болю слід розглянути можливість введення адреналіну в / м.

При в / в введенні препарату пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні через ризик виникнення колапсу.

Препарат застосовувати з обережністю при гіпотензії.

Слід дотримуватися обережності при парентеральному введенні препарату у вагітних (см. Застосування в період вагітності та годування груддю).

Препарат у формі розчину містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі БА або алергію.

У разі підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення препарату.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Як показали результати досліджень на тваринах, пероральне застосування препарату не викликало ніяких ознак будь-якого прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідно з обережністю застосовувати препарат у період вагітності. Не застосовувати дротаверин під час пологів.

Через відсутність даних відповідних досліджень в період годування груддю застосування препарату не рекомендується.

Діти. Дітям у віці до 6 років застосування препарату протипоказане. Застосування дротаверина у дітей не оцінювали в клінічних дослідженнях. Препарат у формі розчину не застосовують у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату спостерігається запаморочення, їм слід уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування транспортними засобами та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги. Слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами під час застосування (особливо в / в) препарату.

При одночасному застосуванні з леводопою можливе зниження антипаркінсонічного ефекту останньої. дану комбінацію слід застосовувати з обережністю, оскільки антипаркінсонічний ефект леводопи зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

Симптоми: при значному передозуванні дротаверину відзначали порушення серцевого ритму і провідності, в тому числі повну блокаду пучка Гіса і зупинку серця, які можуть бути летальними.

Лікування: при передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом лікаря і отримувати симптоматичне лікування, включаючи викликання блювоти та / або промивання шлунка.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.