Дезаміноокситоцин таблетки по 50 МО блістер 10 шт

Фармакодинаміка. за хімічною структурою демоксітоцін близький до окситоцину - гормону задньої долі гіпофіза. його можна розглядати як синтетичний аналог окситоцину. механізм дії і фармакологічні властивості демоксітоціна і окситоцину подібні. демоксітоцін впливає на проникність клітинної мембрани, підвищуючи вміст іонів кальцію в клітинах гладких м'язів, таким чином збільшуючи її скорочення. препарат стимулює скорочення гладких м'язів матки, а також стимулюючи скорочення міоепітеліальних клітин молочної залози, підсилює секрецію молока.

При трансбуккально застосуванні демоксітоцін, на відміну від окситоцину, не розщеплюється ферментами слини, легко проникає крізь слизову оболонку порожнини рота в системний кровотік. Скорочення матки починаються через 20-40 хв (максимально - 50-60 хв) після трансбуккально застосування демоксітоціна. Ефект залежить від дози та триває до 180 хв. Утеротонические активність демоксітоціна в 2 рази перевищує активність окситоцину. У післяпологовий період демоксітоцін прискорює інволюцію матки та скорочує час післяпологового кровотечі.

Лактогенное дію демоксітоціна починається раніше, більш виражено і триває довше в порівнянні з окситоцином внаслідок стійкості до ферментативної інактивації. Демоксітоцін стимулює утворення і виділення молока, нормалізує процес лактації, запобігаючи затвердіння грудей і освіту маститу.

Демоксітоцін не володіє вираженою вазопресорної і антидіуретичній активністю, тому його можна застосовувати жінкам з АГ, пізнім токсикозом вагітності та порушеннями функцій нирок.

Фармакокінетика. Демоксітоцін швидко і повністю всмоктується через слизову оболонку ротової порожнини та потрапляє в кровотік. При трансбуккально застосуванні 1 таблетки 50 МО демоксітоцін абсорбується протягом 15-30 хв. Ферменти слини не руйнують препарат, оскільки він стійкий щодо окситоцинази; елімінація демоксітоціна здійснюється протягом 30-60 хв.

Для збудження і посилення пологової діяльності при її первинній і вторинній слабкості; для стимулювання лактації у післяпологовий період.

Таблетку застосовувати трансбуккально, закладаючи за щоку поперемінно праворуч і ліворуч, утримуючи у роті до повного розпаду і всмоктування. для збудження і стимулювання пологової діяльності зазвичай застосовують по 50 ме (1 таблетка) кожні 30 хв; необхідну кількість препарату визначають індивідуально. при появі регулярних, сильних перейм наступні разові дози слід знизити в 2 рази (застосовувати по ½ таблетки) або збільшити інтервал між прийомами (до 1 год). максимальна доза зазвичай становить 500 ме (10 таблеток), рідко - ≥900 ме. при відсутності ефекту препарат можна повторно приймати через 24 год, якщо це допустимо.

Для стимулювання лактації демоксітоцін призначати з 2-го по 6-й післяпологовий день по 25-50 МО (по ½-1 таблетці) за 5 хв до годування дитини 2-4 рази на добу.

Діти. Чи не призначають дітям.

Гіперчутливість до демоксітоціну і / або будь-якого з допоміжних речовин препарату. гіпертонічні скорочення матки, механічні пошкодження репродуктивних шляхів, гіпоксія плода, внутрішньоутробна загибель плода.

Невідповідність розмірів тазу і плоду, поперечне або косе положення плода, передлежання плаценти або пуповини судин, передчасне відшарування плаценти, опущення пуповини, загрозливий розрив матки в зв'язку з великою кількістю вагітностей, розтягнення матки (багатоплідна вагітність, полігідрамніон), інвазивна карцинома шийки матки, багатоводдя , велика кількість вагітностей і наявність рубців на стінці матки після операцій, включаючи кесарів розтин.

Препарат не можна тривалий час застосовувати при важкому прееклампсіческом токсикозі та важких захворюваннях серця і судин, а також в разі інертною матки (резистентність до демоксітоціну / окситоцину).

Демоксітоцін в терапевтичних дозах не викликає клінічно значущих побічних ефектів. застосування демоксітоціна в високих дозах і підвищена чутливість матки можуть привести до следующии побічних дій:

у матері: спазми матки (також при застосуванні в низьких дозах), гіпертонус матки, тетанические скорочення, гіперактивність матки з розривами матки та вагінальних тканин; нудота, блювота, гіперсалівація, підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія; можливий летальний результат. У разі ускладнень вагітності та пологів можуть виникати небезпечні для життя афібриногенемія, післяпологова кровотеча, анафілактичний шок. Існує ризик дисемінований внутрішньосудинної коагуляції (ДВК);

у плода: брадикардія, аритмія, асфіксія, гостра гіпоксія плода, фарбування меконием амніотичної рідини; можливий летальний результат;

у новонароджених: може бути жовтяниця, крововилив в сітківку.

Наведені нижче побічні ефекти впорядковані відповідно до класифікації груп систем органів і частоти MedDRA: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до 1/10), нечасто (≥1 / 1000 до 1/100), рідко ( ≥1 / 10 000 до 1/1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (неможливо визначити за доступними даними).

З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, в тому числі анафілактичні реакції (з утрудненням дихання, гіпотензією або шоком).

З боку нервової системи: часто - головний біль.

З боку серця: часто - тахікардія, брадикардія; нечасто - аритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - висипання.

Застосування демоксітоціна можна проводити тільки за медичними показаннями, під контролем медичного персоналу в умовах пологового стаціонару. під час медикаментозної стимуляції пологів потрібне ретельне спостереження породіллі (контроль інтенсивності скорочень матки, розкриття шийки матки, просування плода по родових шляхах, частоти серцебиття і положення плода, індивідуальної реакції пацієнтки на демоксітоцін, підбір дози при необхідності). при надмірно сильною родової діяльності застосування препарату слід припинити.

Особливу обережність слід дотримуватися:

• при наявності ризику невідповідності розмірів плода і таза (не слід застосовувати демоксітоцін, якщо ризик суттєвий);
• при наявності вторинної інертності матки;
• АГ внаслідок вагітності, захворювання серця;
• вагітним у віці старше 35 років;
• при наявності в анамнезі згадки про кесарів розтин в нижньому сегменті матки;
• якщо констатовано внутрішньоутробна загибель плода або навколоплідні води, що містять меконій (може виникнути емболія навколоплідних вод).

Ефект демоксітоціна посилюється при одночасному застосуванні простагландинів (необхідно дуже ретельне спостереження), а також при каудальной анестезії (може посилюватися гіпертензивна дія симпатомиметических вазопресорних препаратів) (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Є дані про те, що застосування аналога демоксітоціна - окситоцину - для збудження пологової діяльності підвищує ризик післяпологової ДВК, яка рідко відзначається. Цей ризик більш виражений у жінок у віці від 35 років, а також у жінок з ускладненнями вагітності або тривалістю вагітності 40 тижнів. У таких випадках окситоцин і його аналоги слід застосовувати з обережністю, і лікар повинен бути уважним щодо проявів ДВК.

Таблетки Дезаміноокситоцин містять сахарозу і лактозимоногідрат. Цей препарат не рекомендується пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази, а також особам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози або дефіцитом Lapp-лактази.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У період вагітності демоксітоцін слід застосовувати з обережністю тільки за суворими показаннями в зв'язку з підвищенням ризику ускладнень для породіллі та плоду.

Можливо проникнення демоксітоціна в невеликих кількостях в грудне молоко. Ускладнення невідомі. Препарат руйнується в шлунково-кишковому тракті дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень з оцінки впливу на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми не проводили. Препарат застосовувати в умовах стаціонару.

Інгаляція препаратів, що застосовуються для анестезії (циклопропан, галотан), можливо, зменшує дію демоксітоціна (посилює гіпотензивну дію і ризик виникнення аритмії). при каудальной анестезії демоксітоцін може збільшити вираженість симпатомиметического сосудосуживающего прессорного дії.

У зв'язку з тим, що простагландини підвищують утеротонические ефект демоксітоціна, останній не застосовують протягом 6 годин після вагінального застосування простагландинів.

Демоксітоцін несумісний з іншими препаратами, що володіють ефектом окситоцину.

β-адреноміметики знижують ефективність демоксітоціна.

На поточний момент немає даних про випадки передозування. при прийомі всередину демоксітоцін швидко інактивується в травному тракті.

Симптоми: при трансбуккально застосуванні в високих дозах може спричинити серйозне побічні ефекти (див. Побічна дія).

Лікування: слід негайно припинити застосування препарату. Лікування симптоматичне. Специфічний антидот відсутній.

В оригінальній упаковці для захисту від дії світла і вологи при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: demoxytocinum;

1 таблетка містить 50 МО демокситоцину;

допоміжні речовини: сахароза; лактоза, моногідрат; метилцелюлоза; кальцію стеарат; крохмаль картопляний.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскоциліндричні таблетки білого кольору з фаскою та рискою.

Гіпофізарні та гіпоталамічні гормони та аналоги. Гормони задньої частки гіпофіза. Окситоцин та його похідні. Код АТХ Н01В В01.

Фармакодинаміка

За хімічною структурою демокситоцин близький до окситоцину ‒ гормону задньої частки гіпофіза. Його можна розглядати як синтетичний аналог окситоцину. Механізм дії та фармакологічні властивості демокситоцину та окситоцину схожі. Демокситоцин впливає на проникність клітинної мембрани, збільшуючи вміст іонів кальцію у клітинах гладенької мускулатури, таким чином збільшуючи її скорочення. Препарат стимулює скорочення гладенької мускулатури матки, а також, стимулюючи скорочення міоепітеліальних клітин молочної залози, посилює секрецію молока.

При трансбукальному застосуванні демокситоцин, на відміну від окситоцину, не розщеплюється ферментами слини, легко проникає крізь слизову оболонку порожнини рота у системний кровообіг. Скорочення матки починаються через 20–40 хвилин (максимально 50–60 хвилин) після трансбукального застосування демокситоцину. Ефект залежить від дози та триває до 180 хвилин. Утеротонічна активність демокситоцину у 2 рази перевищує активність окситоцину. У післяпологовий період демокситоцин прискорює інволюцію матки та скорочує час післяпологової кровотечі.

Лактогенна дія демокситоцину починається раніше, більш виражено та триває довше порівняно з окситоцином, що пояснюється стійкістю до ферментативної інактивації. Демокситоцин стимулює утворення та виділення молока, нормалізує процес лактації, запобігаючи затвердінню грудей та утворенню маститу.

Демокситоцин не має вираженої вазопресорної та антидіуретичної активності, тому його можна застосовувати жінкам з артеріальною гіпертензією, пізнім токсикозом вагітності та порушеннями функцій нирок.

Фармакокінетика

Демокситоцин швидко та повністю всмоктується через слизову оболонку ротової порожнини та потрапляє у кровоток. При трансбукальному застосуванні 1 таблетки 50 МО демокситоцин абсорбується протягом 15–30 хвилин. Ферменти слини не руйнують препарат, оскільки він стійкий щодо окситоциназ; елімінація демокситоцину відбувається протягом 30–60 хвилин.

- Для збудження та посилення пологової діяльності при її первинній та вторинній слабкості.

- Для стимулювання лактації у післяпологовий період.

Гіперчутливість до демокситоцину та/або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу. Гіпертонічні скорочення матки, механічні ушкодження репродуктивних шляхів, гіпоксія плода, внутрішньоутробна загибель плода.

Невідповідність розмірів таза та плода, поперечне або косе положення плода, передлежання плаценти або пуповинних судин, передчасне відшарування плаценти, опущення пуповини, загрозливий розрив матки у зв’язку з великою кількістю вагітностей, розтягнення матки (багатоплідна вагітність, полігідрамніон), інвазивна карцинома шийки матки, багатоводдя, велика кількість вагітностей та наявність рубців на стінці матки після операцій, включаючи кесарів розтин.

Препарат не можна тривалий час застосовувати при тяжкому прееклампсичному токсикозі та тяжких захворюваннях серця та судин, а також у випадку інертної матки (резистентність до демокситоцину/окситоцину).

Інгаляція препаратів, що застосовуються для анестезії (циклопропан, галотан), можливо, зменшує дію демокситоцину (посилює гіпотензивний ефект і ризик аритмії). При каудальній анестезії демокситоцин може збільшити симпатоміметичну вазоконстрикторну пресорну дію.

У зв’язку з тим, що простагландини збільшують утеротонічний ефект демокситоцину, останній не застосовують протягом 6 годин після вагінального застосування простагландинів. Демокситоцин несумісний з іншими препаратами, що мають ефект окситоцину. Бета-адреноміметики знижують ефективність демокситоцину.

Демокситоцин можна застосовувати тільки за медичними показаннями, під контролем медичного персоналу в умовах родопомічного стаціонару. Під час медикаментозної стимуляції пологів необхідний ретельний нагляд за породіллею (контроль інтенсивності скорочень матки, розкриття шийки матки, просування плода родовими шляхами, частоти серцебиття та положення плода, індивідуальної реакції пацієнтки на демокситоцин, підбір дози при необхідності). При надмірно сильній пологовій діяльності застосування препарату слід припинити.

Особливої обережності слід дотримуватися:

• якщо є ризик невідповідності розмірів плода та таза (не слід застосовувати демокситоцин, якщо ризик суттєвий);
• якщо є вторинна інертність матки;
• у разі артеріальної гіпертензії внаслідок вагітності, захворювання серця;
• у разі застосування лікарського засобу вагітним віком від 35 років;
• якщо в анамнезі пацієнтки є кесарів розтин у нижньому сегменті матки;
• якщо констатована внутрішньоутробна загибель плода або навколоплідні води містять меконій (може з’явитися емболія навколоплідних вод).

Ефект демокситоцину посилюється при одночасному застосуванні простагландинів (необхідний дуже ретельний нагляд), а також при каудальній анестезії (може посилюватися гіпертензивна дія симпатоміметичних вазопресорних препаратів) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Є дані про те, що застосування аналогу демокситоцину – окситоцину – для збудження пологової діяльності посилює ризик рідкісної післяпологової дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції (ДВК). Цей ризик більш виражений у жінок віком від 35 років, а також у жінок з ускладненнями вагітності або тривалістю вагітності більше 40 тижнів. У таких випадках окситоцин та його аналоги слід застосовувати з обережністю, і лікар повинен бути уважним щодо проявів ДВК.

Таблетки Дезаміноокситоцину містять сахарозу та лактозу, моногідрат. Цей лікарський засіб не рекомендується пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази, а також пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю галактози або дефіцитом лактази Лаппа.

У період вагітності демокситоцин слід застосовувати з обережністю тільки за суворими показаннями у зв’язку з підвищенням ризику ускладнень для породіллі та плода.

Можливе проникнення демокситоцину у невеликих кількостях у грудне молоко. Ускладнення невідомі. Препарат руйнується у шлунково-кишковому тракті дитини.

Досліджень щодо оцінки впливу на здатність керувати транспортом чи обслуговувати механізми не проводили. Препарат застосовувати в умовах стаціонару.

Таблетку застосовувати трансбукально, закладаючи за щоку поперемінно праворуч і ліворуч та утримуючи у роті до повного розчинення і всмоктування. Для збудження та стимулювання пологової діяльності зазвичай застосовувати по 50 МО (1 таблетка) кожні 30 хвилин; необхідну кількість препарату визначати індивідуально. При появі регулярних сильних переймів наступні разові дози зменшити удвічі (застосовувати по ½ таблетки) або збільшити інтервал між прийомами (до 1 години). Максимальна доза зазвичай становить 500 МО (10 таблеток), рідко – 900 МО і більше. При відсутності ефекту препарат можна повторно приймати через 24 години, якщо це допустимо.

Для стимулювання лактації демокситоцин призначати з 2-го по 6-й післяпологовий день по 25–50 МО (по ½–1 таблетці) за 5 хвилин до годування дитини 2–4 рази на добу.

Діти.

Не призначати дітям.

Досі немає даних щодо випадків передозування. При прийомі всередину демокситоцин швидко інактивується у травному тракті.

Симптоми: при трансбукальному застосуванні великих доз можливі тяжкі побічні ефекти (див. розділ «Побічні реакції»).

Лікування: слід негайно припинити застосування препарату. Лікування симтоматичне. Специфічний антидот відсутній.

Демокситоцин у терапевтичних дозах не спричиняє клінічно значущих побічних ефектів. Великі дози демокситоцину та підвищена чутливість матки можуть спричинити такі побічні дії: - у матері: спазми матки (також при застосуванні малих доз), гіпертонус матки, тетанічні скорочення, гіперактивність матки з розривами матки та вагінальних тканин; нудота, блювання, гіперсалівація, підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія; можливий летальний результат.

У разі ускладнень вагітності та пологів може виникати небезпечна для життя афібриногенемія, післяпологова кровотеча, анафілактичний шок. Існує ризик дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції;

- у плода: брадикардія, аритмія, асфіксія, гостра гіпоксія плода, фарбування меконієм амніотичної рідини; можливий летальний результат;

- у новонароджених: жовтяниця, крововилив у сітківці.

Нижче зазначені побічні ефекти, впорядковані відповідно до класифікації систем органів та частоти MedDRA: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна визначити за доступними даними).

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості, в т. ч. анафілактичні реакції (з утрудненням дихання, артеріальною гіпотензією або шоком).

З боку нервової системи

Часто: головний біль.

З боку серця

Часто: тахікардія, брадикардія.

Нечасто: аритмії.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Рідко: висипання.

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла і вологи при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній пачці.

За рецептом.

АТ «Гріндекс».

Адреса

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

АТ «Гріндекс».

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.