Бетагіс таблетки по 16 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. механізм дії бетагістину вивчений лише частково. існує кілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведених на тваринах і за участю людей.

Вплив бетагістину на гистаминергическая систему. Встановлено, що бетагистин частково проявляє агоністичного активність щодо Н _{1-рецепторів,} а також антагоністичну активність щодо Н ₃ -рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо _{Н2-рецепторів} гістаміну. Бетагістину збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н ₃ -рецепторів і індукції процесу зменшення кількості відповідних Н ₃ - рецепторів.

Бетагістину може збільшувати кровотік в кохлеарної зоні, а також у всьому головному мозку. Відомо, що фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістину також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістину сприяє вестибулярної компенсації. Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейроектоміі у тварин, стимулюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H ₃ -рецепторів. У людей під час лікування бетагістину також зменшувалася час відновлення вестибулярної функції після нейректоміі.

Бетагістину змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Також встановлено, що бетагистин надає дозозависимое інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це показано на тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект в вестибулярної системі.

Ефективність бетагістину показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, що продемонстровано шляхом зниження тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Всмоктування. При прийомі всередину бетагистин швидко абсорбується в травному тракті. Біодоступність препарату досягає 100%. Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (яка не має фармакологічної активності). Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький, тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та сечі.

Після прийому бетагістину всередину C _max 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) визначається через 1 год після застосування і зменшується з T _½ близько 3-4 ч.

При прийомі з їжею С _max препарату нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентично в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі тільки сповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Відсоток бетагістину, який зв'язується з білками плазми крові, становить 5%.

Виведення. З організму 2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози визначається в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасищаемой.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, яке іноді супроводжується нудотою і блювотою;
• зниження слуху (туговухість);
• шум в вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Таблетки Бетагіс приймають всередину під час або після їди. дозу препарату і тривалість курсу лікування визначають індивідуально для кожного пацієнта залежно від показань та ступеня тяжкості захворювання.

Дорослим зазвичай призначають 24-48 мг бетагістину на добу (по ½-1 таблетці 3 рази на добу).

Поліпшення стану спостерігається через 2-3 тижнів. Найкращі результати досягаються при курсі лікування препаратом Бетагіс протягом декількох місяців. Існуючі дані свідчать про те, що призначення препарату на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку. Хоча на сьогодні дані досліджень в цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування бетагістину допускає, що корекції дози для цієї популяції пацієнтів не потрібно.

Ниркова / печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні дослідження не проводилися, але з огляду на досвід застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

Підвищена індивідуальна чутливість до бетагістину або будь-якого компонента препарату; феохромоцитома.

Побічні реакції за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (1/10), часто (1/100 та 1/10), нечасто (1/1000 та 1/100), рідко (1/10 000 і 1/1000 ), дуже рідко (1/10 000), невідомо (частота не визначена за даними).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (у тому числі анафілаксія).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, диспепсія. У деяких випадках можливі скарги на незначні розлади шлунка (блювання, відчуття дискомфорту, біль в ділянці живота внаслідок здуття і метеоризму), частіше - у пацієнтів з хронічними захворюваннями травного тракту. Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку нервової системи: часто - головний біль.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: відзначені реакції гіперчутливості шкіри та підшкірно-жирової клітковини, зокрема, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

Під час лікування необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з ба і / або виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітними. Відомо, що результати досліджень на тваринах недостатні для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістину не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагистин в грудне молоко людини. Відомо, що дослідження на тваринах щодо проникнення бетагистина в молоко не проводилися. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування грудьми та потенційним ризиком для дитини.

Діти. У зв'язку з недостатністю даних про безпеку та ефективність застосування бетагістину в педіатричній практиці не рекомендується призначати препарат дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бетагістину показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, бетагистин не впливав або надавав неістотний вплив на здатність пацієнта до діяльності, що вимагає підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. дані дослідження in vitro дозволяють прогнозувати відсутність інгібування активності цитохромних ферментів р450 in vivo. дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які інгібують активність мао, в тому числі підтипу в мао (наприклад селегиліном). рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів мао (включаючи вибірково підтип в мао). оскільки бетагистин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Описано декілька випадків передозування бетагістину з виникненням симптомів середньої інтенсивності - нудоти, блювоти, болю в епігастральній ділянці, головний біль, сонливість після прийому препарату в дозі до 640 мг. серйозні ускладнення - судоми, серцево-легеневі порушення - можливі при навмисному прийомі бетагистина в підвищених дозах, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування. Специфічні антидоти не відомі. Лікування симптоматичне, має включати стандартні підтримуючі заходи.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 таблетка містить: бетагістину дигідрохлориду 16 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; маніт (E 421); кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; крохмаль картопляний; тальк.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою, білого або майже білого кольору.

Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТХ N07C A01.

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведеними на тваринах та з участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н₃-рецепторів.

Бетагістин може збільшувати кровотік у кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку.

Відомо, що фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращання кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Всмоктування.При внутрішньому прийомі бетагістин швидко абсорбується із травного тракту. Біодоступність препарату досягає 100 %. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту2-піридилоцтової кислоти (яка не має фармакологічної активності). Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький, тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові та сечі.

Після прийому бетагістину всередину максимальна концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) визначається через 1 годину після застосування та зменшується з періодом напіввиведення близько3-4 годин.

При прийомі з їжею максимальна концентрація (С_max) препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Виведення. З організму 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі.Виведення бетагістинуниркамиабо з калом є незначним.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
• зниженням слуху (туговухістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Підвищена індивідуальна чутливість до бетагістину або до будь-якого з компонентів препарату.

Феохромоцитома.

Дослідження in vivo, направлені на вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Дані дослідження in vitro дають змогу передбачити відсутність інгібування активності цитохромних ферментів Р450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним. Відомо, що результати досліджень бетагістину на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Відомо, що досліджень на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводили. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на здатність пацієнта до діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Таблетки Бетагіс приймати внутрішньо під час або після їди. Дозу препарату і тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від показань та ступеня тяжкості захворювання.

Дорослим зазвичай призначати від 24 мг до 48 мг бетагістину на добу (по ½-1 таблетці 3 рази на добу).

Поліпшення стану відзначається через 2-3 тижні. Найкращі результати досягаються при курсі лікування Бетагісом протягом кількох місяців. Існуючі дані свідчать про те, що призначення препарату на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку.

Хоча на даний час дані досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування бетагістину припускає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова/печінкова недостатність.

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводили, але з огляду на досвід застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

Діти.

У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування бетагістину в педіатричній практиці не рекомендується призначати препарат дітям.

Описано кілька випадків передозування бетагістином з виникненням помірних симптомів нудоти, блювання, болю в епігастральній ділянці, головного болю, сонливості після прийому препарату в дозі до 640 мг. Серйозні ускладнення – судоми, серцево-легеневі порушення – можливі при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням іншими лікарськими засобами.

Лікування. Специфічні антидоти невідомі. Лікування симптоматичне, повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Побічні реакції за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 і < 1/10), нечасті (> 1/1000 і < 1/100), рідкі (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідкі (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за даними).

З боку імунної системи.

Реакції гіперчутливості (у т. ч. анафілаксія).

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часті: нудота та диспепсія.

У деяких випадках можливі скарги на незначні розлади шлунка (блювання, відчуття дискомфорту, болю в абдомінальній ділянці внаслідок здуття та метеоризму), частіше – у пацієнтів з хронічними захворюваннями травного тракту. Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку нервової системи.

Часті: головний біль.

З боку шкіри і підшкірної клітковини.

Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокремаангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній пачці. По 18 таблеток у блістері; по 5 блістерів у картонній пачці.

За рецептом.

ТОВ «Фарма Старт», Україна.

Адреса

Україна, 03124, м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, 8.