Амлодіпин Пфайзер таблетки по 10мг 3 блістера по 10шт

Амлодипін Пфайзер (AMLODIPINE PFIZER)

AMLODIPINUM C08C A01

Pfizer Inc.

Склад лікарського засобу:

табл. 5 мг блістер, № 30

№ UA / 11267/01/01 від 11.11.2011 до 11.11.2016

табл. 10 мг блістер, № 30

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат.

№ UA / 11267/01/02 від 11.11.2011 до 11.11.2016

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Амлодипін - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), який блокує надходження іонів кальцію до міокарда і клітинам гладких м'язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім релаксуючим впливом на гладкі м'язи судин.
Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну встановлений недостатньо, однак такі ефекти відіграють певну роль:
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Зниження навантаження на серце призводить до зменшення споживання енергії та потреби міокарда в кисні.
2. Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол можливо також грає роль в механізмі дії амлодипіну.
У пацієнтів c АГ застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.
Фармакокінетика
Всмоктування / розподіл. Після перорального застосування в терапевтичних дозах амлодипін поступово абсорбується в плазмі крові. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить близько 64-80%. C _max в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Обсяг розподілу становить близько 20 л/кг маси тіла; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить близько 97,5%.
Метаболізм / виведення. T _½ з плазми крові становить близько 35-50 год. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, приблизно 10% з якої становить амлодипін в незміненому вигляді.
Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі подібний для осіб похилого віку та для дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай знижений, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення AUC і T _½ препарату.
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виділяється в незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. У пацієнтів з порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Діти. Дослідження фармакокінетики проводилися за участю 74 дітей з АГ у віці 12-17 років (також 34 пацієнти віком 6-12 років і 28 пацієнтів у віці 13-17 років), які застосовували амлодипін в дозах 1,25-20 мг/добу за 1 або за 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні у дітей у віці 6-12 років і 13-17 років становив 22,5 і 27,4 л / год відповідно для хлопчиків і 16,4 і 21,3 л / год - відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів у віці до 6 років є обмеженою.

Показання

АГ;
хронічна стабільна стенокардія;
вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Спосіб застосування

Дорослі. Зазвичай для лікування АГ і стенокардії початкова доза препарату Амлодипін Пфайзер становить 5 мг амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію доза може бути збільшена до максимальної, яка становить 10 мг 1 раз на добу.
Діти у віці від 6 років з АГ. Рекомендована початкова доза препарату Амлодипін Пфайзер для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна підвищити до 5 мг/добу. Застосування препарату в дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувався.
Пацієнти похилого віку. Немає необхідності в підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності в підборі дози для даної категорії пацієнтів.
Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування у пацієнтів цієї категорії не встановлені (див. Особливості застосування).
Таблетки по 5 мг препарату Амлодипін Пфайзер не призначені для поділу навпіл для отримання дози 2,5 мг.

Протипоказання:

відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до будь-якого компонента препарату;
артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня;
шок (включаючи кардіогенний);
обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня);
гемодинамически нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда;
нестабільна стенокардія.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

побічні реакції, про які повідомлялося під час застосування амлодипіну, наведені нижче за системами та класами органів та за частотою виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 <1/10), іноді (≥1 / 1000-≤1 / 100), рідко (≥1 / 10 000-≤1 / 1000), дуже рідко (≤1 / 10 000).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції.
Порушення метаболізму і аліментарні розлади: дуже рідко - гіперглікемія.
Психічні порушення: іноді - безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія; рідко: сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування); іноді - тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія; дуже рідко - гіпертонус, периферична нейропатія.
Порушення з боку органів зору: іноді - порушення зору (включаючи диплопію).
Порушення з боку органів слуху та лабіринту: іноді - дзвін у вухах.
Порушення з боку серця: іноді - посилене серцебиття; дуже рідко - інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь.
Порушення з боку судин: часто - припливи; іноді - артеріальна гіпотензія; дуже рідко - васкуліт.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: іноді - диспное, риніт; дуже рідко - кашель.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто - біль в животі, нудота; іноді - блювота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор і діарею), сухість у роті; дуже рідко - панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
Порушення з боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося з холестазом).
Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: іноді - алопеція, пурпур, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканин: часто - набрякання гомілок; іноді - артралгія, міалгія, судоми м'язів, біль у спині.
Порушення з боку нирок та сечовидільного тракту: іноді - порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: іноді - імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення і стан в місці введення: часто - набряк, стомлюваність; іноді - біль за грудиною, астенія, біль, нездужання.
Дослідження: іноді збільшення або зменшення маси тіла.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

безпеку і ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінює.
Пацієнти з серцевою недостатністю. Даній категорії пацієнтів Амлодипін Пфайзер слід застосовувати з обережністю. У тривалому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III і IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легенів була вище в порівнянні із застосуванням плацебо.
Пацієнти з порушенням функції печінки. T _½ амлодипіну збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки; рекомендацій щодо дози препарату немає. Тому даної категорії пацієнтів препарат потрібно застосовувати з обережністю.
Пацієнти похилого віку. Підвищувати дозу препарату у даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Даній категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.
Не рекомендується застосовувати амлодипін разом з грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути підвищена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Ступінь безпеки застосування амлодипіну в період вагітності не встановлена. Застосовувати амлодипін в період вагітності рекомендується лише у тих випадках, коли відсутня більш безпечна альтернатива, а ризик, пов'язаний з самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плоду.
Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудьми або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь грудного вигодовування для дитини та користь від застосування препарату для матері.
Діти. Препарат застосовують у дітей у віці від 6 років.
Вплив амлодипіну на артеріальний тиск у пацієнтів у віці до 6 років невідомо.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Препарат може надавати незначне або помірне вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота.

Взаємодія з іншими лікарськими

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін
Інгібітори CYP 3A4. При одночасному застосуванні амлодипін і інгібіторів CYP 3A4, таких як еритроміцин, у пацієнтів молодшого віку або дилтіазем у пацієнтів старшого віку, концентрації амлодипіну в плазмі крові підвищувалися. Клінічне значення цих даних не відомо. Амлодипін слід з обережністю застосовувати у комбінації з інгібіторами CYP 3A4.
Індуктори CYP 3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP 3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну і речовин, які є індукторами CYP 3A4 (наприклад рифампіцин, екстракт звіробою), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.
Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним результатом і серцево-судинний колапс, асоційований з гіперкаліємією після застосування верапамілу і дакролена в / в.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби
Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних лікарських засобів.
Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (алкоголь), варфарину та циклоспорину.

Умови та термін зберігання

досвід навмисної передозування препарату є обмеженим.
Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування препарату призведе до надмірної периферичної вазодилатації і, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значною і, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок з летальним результатом.
Лікування: клінічно значуща гіпотензія, обумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця і дихання, підняття кінцівок, моніторинг об'єму циркулюючої рідини та сечовиділення.
Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату в / в може бути корисно для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.
У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля у здорових добровольців протягом 2 годин після введення 10 мг амлодипіну значно знизило рівень його всмоктування.
Оскільки амлодипін у високому ступені зв'язується з білками, ефект діалізу є незначним.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C.