| Торгівельна назва | Амлодипін |
| Діючі речовини | Амлодипін |
| Кількість діючої речовини | 5 мг |
| Форма випуску | табл. внутр. |
| Кількість в упаковці | 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Дженерик-дженерик |
| Виробник | ТОВ АСТРАФАРМ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Astrapharm |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C08 Засоби для лікування гіпертензії (Блокатори кальцієвих каналів) C08C Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини C08CA Похідні дигідропіридину C08CA01 Амлодипін |
Переклад інструкції моз
Інструкція
Для медичного застосування лікарського засобу
Амлодипін-Астрафарм
(Amlodipine-astrapharm)
Склад:
Діюча речовина: amlodipine;
1 таблетка містить амлодипіну бесилата в перерахунку на 100% речовину 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний.
Лікарська форма.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, краї поверхонь скошені, з одного боку - ризику.
Фармакотерапевтична група.
Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. похідне дигідропіридину. амлодипін. Код АТС с08с А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амлодипін - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), блокуючий надходження іонів кальцію в міокард і в клітини гладких м'язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім розслаблюючим дією на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну встановлений недостатньо, однак такі ефекти відіграють певну роль:
- амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні;
- розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол (нормальних і ішемізованих), можливо, також грає роль в механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насичення міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільне початку дії амлодипін гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.
У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії та час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.
Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів в плазмі крові та може застосовуватися пацієнтам з астмою, цукровим діабетом і подагрою.
Фармакокінетика.
Всмоктування / розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується в плазмі крові. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5%.
Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.
Метаболізм / виведення. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно
35-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, приблизно 10% з яких становить амлодипін в незміненому вигляді.
Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі крові подібний у пацієнтів похилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай є кілька зниженим, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) і періоду напіввиведення препарату.
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виділяється в незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам з порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не виділяється шляхом діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс препарату знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду і до збільшення AUC приблизно на 40-60%.
Діти. Дослідження фармакокінетики проводилися за участю 74 дітей з артеріальною гіпертензією з 12 до 17 років (також 34 пацієнти з 6 до 12 років та 28 пацієнтів з 13 до 17 років), які застосовували амлодипін в дозах 1,25-20 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям з 6 до 12 років і з 13 до 17 років становив 22,5 та 27,4 л / год відповідно для хлопчиків, і 16,4 і 21,3 л / год відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів до 6 років обмежена.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Артеріальна гіпертензія. хронічна стабільна стенокардія. вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Протипоказання.
- Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до якогось іншого компоненту препарату. артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня. шок (включаючи кардіогенний шок). обструкція виводить тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня). гемодинамически нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.
Інгібітори CYP3A4.
Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужного або помірного дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може привести до значного підвищення експозиції амлодипіну, що підвищує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів похилого віку. Може бути необхідним клінічне спостереження за станом пацієнта і підбір дози.
Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін і грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.
Індуктори CYP3A4.
Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну і речовин, які є індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцину, звіробою), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.
Дантролен (інфузії).
Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам і при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.
Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.
Такролімус.
Існує ризик підвищення рівнів такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, однак фармакокинетический механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, при супутньому застосуванні амлодипіну потрібен регулярний моніторинг рівнів такролімусу в крові та, при необхідності, корекція доз.
Циклоспорин.
Досліджень взаємодії циклоспорину і амлодипіну при застосуванні здоровим добровольцям або в інших групах не проводилося, за винятком застосування пацієнтам з трансплантованою ниркою, у яких спостерігалося змінне підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, рекомендується моніторинг концентрацій циклоспорину і, при необхідності, зниження дози циклоспорину.
Симвастатин.
Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77% в порівнянні з застосуванням тільки симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.
Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину і варфарину.
Особливості застосування.
Безпека і ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризу не оцінювалися.
Пацієнти з серцевою недостатністю. Даній категорії пацієнтів препарат Амлодипін-Астрафарм слід застосовувати з обережністю. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони підвищують ризик серцево-судинних подій і летальних наслідків в майбутньому.
Пацієнти з порушенням функцій печінки. Період напіввиведення амлодипіну і параметри AUC вище у пацієнтів з порушенням функції печінки; рекомендацій щодо доз препарату немає. Тому даної категорії пацієнтів слід розпочинати приймати препарат з найнижчої дози. Слід бути обережними як на початку застосування препарату, так і під час збільшення дози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю може бути необхідним вільний підбір дози та ретельне спостереження за станом пацієнта.
Пацієнти похилого віку. Збільшувати дозу препарату даної категорії пацієнтів слід з обережністю.
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Даній категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.
Не рекомендується застосовувати амлодипін разом з грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, тому що у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призводить до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Безпека застосування амлодипіну в період вагітності не встановлена.
Застосовувати амлодипін в період вагітності рекомендується лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
В ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.
Період годування груддю.
Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудьми або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування грудьми для дитини та користь від застосування препарату для матері.
Фертильність. Повідомлялося про оборотних біохімічних змін головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Амлодипін може надавати незначне або помірне вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота. слід бути обережними, особливо на початку терапії.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі.
Зазвичай для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу.
Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та / або адекватних доз β-блокаторів.
Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, α-блокаторами, β-блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту пацієнтам з артеріальною гіпертензією.
Немає необхідності в коректуванні дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, β-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.
Діти з 6 років з артеріальною гіпертензією.
Рекомендована початкова доза препарату для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату в дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувався.
Пацієнти похилого віку.
Чи не необхідності в підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.
Пацієнти з порушенням функцій нирок.
Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Застосування пацієнтам з порушенням функцій печінки.
Дози препарату для застосування пацієнтам з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю і починати застосування з найнижчої дози (див. Розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика»).
Діти.
Препарат застосовують дітям з 6 років.
Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів до 6 років невідомо.
Передозування.
Досвід навмисної передозування амлодипіну обмежений.
Симптоми: значне передозування препарату призведе до надмірної периферичної вазодилатації і, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значною і тривалої системної гіпотензії, включаючи шок з летальним результатом.
Лікування: клінічно значуща гіпотензія, обумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця і дихання, підняття кінцівок, моніторинг об'єму циркулюючої рідини та сечовиділення.
Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.
У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2 годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.
Оскільки амлодипін надзвичайно зв'язується з білками плазми крові, ефект діалізу незначний.
Побічні реакції.
При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як: сонливість, запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, припливи крові, біль в черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та стомлюваність.
З боку системи крові: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: алергічні реакції.
Метаболічні порушення: гіперглікемія.
З боку психіки: депресія, зміна настрою (включаючи тривожність), безсоння, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія.
З боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію).
З боку органів слуху: дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію і тріпотіння передсердь), інфаркт міокарда, припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
З боку дихальної системи: диспное, кашель, риніт.
Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи діарею і запор), блювання, сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
З боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найбільш часто асоціювалося з холестазом).
З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.
З боку кістково-м'язової системи: набряк гомілок, судоми м'язів, біль у суглобах, біль у м'язах, біль у спині.
З боку сечовидільної системи: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи: імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення: набряки, стомлюваність, астенія, біль у грудях, біль, нездужання.
Лабораторні показники: збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Повідомлення про підозрілі побічні реакції.
Повідомляти про підозрілих побічні реакції після реєстрації лікарського засобу вкрай важливо. Це дає можливість проводити моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-яких підозрюваних побічних реакціях відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ос.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток в блістері; по 2, по 3, або по 10 блістерів в коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Ооо «Астрафарм».
Місцезнаходження виробника і адреса місця проведення його діяльності.
Україна, 08132, київська обл., Києво-святошинський р-н, м вишневе, вул. київська, 6.
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Амлодіпин-Астрафарм табл. 5мг №20 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
