Агапурин таблетки вкриті оболонкою по 100мг флакон 60шт

Фармакодинаміка. внаслідок пригнічення ферменту фосфодіестерази розслабляє гладкі м'язи артеріол, після чого відбувається накопичення цАМФ. пентоксифілін зменшує в'язкість крові, в основному в капілярах. як наслідок - покращуються рух крові та постачання тканин киснем. він пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів. пентоксифілін збільшує гнучкість і еластичність еритроцитів, підвищуючи концентрацію АТФ у зовнішньому середовищі. пентоксифілін має протизапальну і захисну дію, яка базується на зменшенні синтезу цитокінів макрофагів та зниженні активації нейтрофілів. ці властивості можуть бути використані в лікуванні ба, сепсису і ендотоксичного шоку.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі пентоксифілін швидко та майже повністю (більш ніж на 95%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У зв'язку з високим ефектом першого проходження його біологічна доступність становить приблизно 25-45%. Максимальний рівень досягається протягом 30 хв зі значенням близько 1,1 мкг/мл (після прийому 200 мг перорально). T _½ становить близько 1 год. Пентоксифілін інтенсивно метаболізується в печінці та в еритроцитах. Метаболіт I (відновлена 5-гідроксипохідних) дуже швидко з'являється в крові та досягає рівня, рівного рівня пентоксифиллина, але виводиться повільніше. Метаболіт V (З'-карбоксіпропілпроізводная) з'являється в крові пізніше і досягає рівня, майже в 2 рази вище, ніж рівень діючої речовини та виводиться повільніше (біологічний T _½ становить близько 2 год), становить найбільшу частину метаболітів в сечі. Приблизно 94 і 4% пентоксифіліну виводяться у вигляді метаболітів з сечею і з калом відповідно. Приблизно 1-2% застосованої дози виділяється у вигляді незміненого пентоксифіліну. До 90% загальної дози виводиться протягом 4 годин після застосування.

Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушення кровообігу внаслідок атеросклерозу, цукрового діабету, дистрофічних розладів і ангіонейропатії; цереброваскулярні захворювання; гостра і хронічна ретинальна і хоріоідальная судинна недостатність; порушення кровопостачання внутрішнього вуха.

Застосовують у дорослих. початкова доза становить 200 мг пентоксифіліну 3 рази на добу протягом 1-го тижня лікування. в разі виникнення гіпотензії, негативних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи початкова доза може бути знижена до 100 мг пентоксифіліну 3 рази на добу. при тривалому лікуванні приймають 100 мг пентоксифіліну 3 рази на добу. максимальна добова доза - 1200 мг.

Драже слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води під час або після їди, бажано в один і той же час. Тривалість лікування залежить від виду та перебігу захворювання, визначається лікарем індивідуально.

Підвищена чутливість до пентоксифіліну та інших компонентів препарату або інших препаратів групи метилксантинів; кровотечі; крововилив в сітківку; крововилив у мозок; гострий період інфаркту міокарда; вагітність і період годування груддю; дитячий вік (до 18 років).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, прискорене серцебиття, аритмія, стенокардія, припливи, гіпотензія, крововилив (наприклад в шкіру, слизові оболонки, шлунок, кишечник), тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи: неспокій, порушення сну, галюцинації, запаморочення, головний біль.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, метеоризм, біль в області живота, діарея.

З боку системи кровотворення: апластична анемія, тромбоцитопенія.

З боку обміну речовин: гіпоглікемія, застій жовчі.

З боку органів дихання: бронхоспазм.

З боку органів чуття: нечіткість зору.

З боку шкіри: алергічні шкірні реакції, еритема, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення.

Інші: анафілактичний шок, підвищений рівень ферментів печінки.

Для пацієнтів з лабільним або зниженими пекло або зі значним зниженням функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв), для пацієнтів групи особливого ризику щодо наслідків зниження пекло (наприклад при важкому ступені ураження коронарних судин, вираженому стенозі магістральних судин мозку) необхідно починати лікування з низьких доз, підбирати дози індивідуально і підвищувати їх поступово з урахуванням переносимості лікування.

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з вираженим атеросклерозом церебральних і коронарних судин, особливо при супутній АГ і порушеннях серцевого ритму. У таких пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та АГ. Також слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, особам, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв'язку з чим необхідний систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту). При інфаркті міокарда потрібно особливо ретельно обмірковувати показання для лікування пентоксифіліном, враховуючи всі можливі побічні реакції, які можуть виникати при застосуванні препарату.

У разі необхідності застосування препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

При порушенні функції нирок з рівнем креатиніну 400 ммоль / л (або кліренсом креатиніну 10 мл/хв) дозу підбирають індивідуально, знижуючи її приблизно на 50-70%. При вираженій печінковій недостатності також слід зменшити дозування в залежності від індивідуальної переносимості препарату.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат Агапурін.

Препарат містить сахарозу, що необхідно враховувати при призначенні його хворим на цукровий діабет.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Агапурін протипоказаний в період вагітності. У разі необхідності застосування препарату у жінок, які годують груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти. Препарат не показаний для лікування дітей та підлітків у віці до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. З огляду на, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, нечіткість зору та інше) на час прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Пентоксифілін посилює ефект антигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин, що може викликати важку гіпотензію. при одночасному застосуванні з адренергічними препаратами та ганглиоблокаторами може спостерігатися значне зниження пекло. одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів призводить до порушення центральної нервової системи. вищі дози пентоксифіліну потенціюють ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. в зв'язку з ризиком гіпоглікемії рекомендується частіше вимірювати рівень глюкози в крові та з часом провести корекцію антидіабетичної терапії. пентоксифілін підвищує частоту ускладнень крововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. у хворих, які одночасно застосовують антикоагулянти, необхідно частіше вимірювати протромбіновий час. циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові, внаслідок чого зростає ризик розвитку побічних реакцій на нього.

У хворих на діабет, які отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні препарату в високих дозах можливе посилення впливу цих лікарських засобів на рівень цукру в крові. У цих випадках необхідно знизити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно контролювати стан здоров'я пацієнта.

Симптоми: початкові симптоми гострого передозування пентоксифіліном можуть включати нудоту, запаморочення, тахікардію або зниження пекло. в подальшому можливі підвищення температури тіла, лихоманка, збудження, припливи, непритомність, арефлексія, тоніко-клонічні судоми та блювота «кавовою гущею» як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування: у разі передозування необхідно припинити подальше системне всмоктування пентоксифіліну шляхом первинного видалення (наприклад промивання шлунка) або затримки його всмоктування (наприклад активоване вугілля). Специфічний антидот не відомий. Лікування гострого передозування симптоматичне.

У сухому місці при температурі не вище 25 °C.