Зирид

Склад

1 таблетка містить ітопріду гідрохлориду 50 мг

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, макрогол стеарат, титану діоксид (E 171).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (№ 40 (10х4), № 100 (10х10): по 10 таблеток у блістері, по 4 або 10 блістерів в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Білі або майже білі, круглої форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з лінією з одного боку.

Фармакодинаміка

Ітопріду гідрохлорид активує моторику шлунково-кишкового тракту завдяки своєму антагонізму до дофамінових D2-рецепторів і пригнічення ацетилхолінестерази. Ітопрід активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його деградацію.

Ітопріду гідрохлорид також надає антиеметичний ефект завдяки взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в хеморецепторного критичною зоні. Ітопріду гідрохлорид стимулює випорожнення шлунка, ця дія є високоспецифічний для верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Ітопріду гідрохлорид не впливає на сироваткові рівні гастрину.

Фармакокінетика

абсорбція

Ітопрід швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Відносна біодоступність становить близько 60% у зв'язку з метаболізмом при першому проходженні через печінку (пресистемний метаболізм). Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 30-45 хв після прийому 50 мг ітопріду гідрохлориду.

Після багаторазового прийому препарату в дозах від 50 до 200 мг три рази на день було продемонстровано лінійність фармакокінетики ітопріду гідрохлориду та його метаболітів протягом періоду лікування тривалістю 7 днів з мінімальною кумуляцією препарату.

розподіл

З білками плазми крові зв'язується приблизно 96% ітопріду гідрохлориду. Зв'язування з білками здійснюється переважно за рахунок альбуміну, і менш ніж на 15% препарат зв'язується з альфа-1-кислим глікопротеїном.

Ітопріду гідрохлорид значною мірою розподіляється в різні тканини (обсяг розподілу 6,1 л/кг), за винятком центральної нервової системи; високі концентрації препарату досягаються в нирках, тонкому кишечнику, печінки, надниркових і шлунка. Проникнення препарату в ЦНС є мінімальним. Ітопріду гідрохлорид проникає в грудне молоко.

метаболізм

У людини ітопріду гідрохлорид піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Було ідентифіковано 3 метаболіти препарату, з яких тільки один виявляє невелику активність, не є фармакологічно значущою (приблизно 2-3% від фармакологічної активності ітопріду гідрохлориду). Головним метаболітом препарату у людини є його N-оксид, який утворюється шляхом окислення третинної аміно-N-диметиловий групи.

Ітопріду гідрохлорид метаболізується флавінвмісною монооксигеназ (ФМО). Чисельність і ефективність ФМО-ізоферментів у людини може відрізнятися в зв'язку з генетичним поліморфізмом, що може призводити до рідкісного аутосомно-рецесивного порушення, відомого під назвою «триметиламінурію» (синдром «риб'ячого запаху»). Період напіввиведення ітопріду гідрохлориду у пацієнтів з триметиламінурію може бути більш тривалим.

В ході фармакокінетичних досліджень in vivo на CYP-опосередкованих реакціях було виявлено, що ітопріду гідрохлорид не виявляє ні ингибирующего, ні індукує впливу на CYP2C19 і CYP2E1. Застосування ітопріду гідрохлориду не змінювало ні зміст CYP-ферментів, ні активність урідіндіфосфатглюкуронозілтрансферази.

екскреція

Ітопріду гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно з сечею. У здорових добровольців після одноразового прийому терапевтичної дози препарату екскреція ітопріду і його N-оксиду становила 3,7% і 75,4% відповідно.

Період напіввиведення ітопріду становить приблизно 6:00.

Ітопріду гідрохлорид застосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів функціональної диспепсії, як здуття живота, відчуття переповненого шлунка, болю і дискомфорту у верхніх відділах живота, відсутність апетиту, печія, нудота і блювота.

• Підвищена чутливість до ітопріду або до будь-якої з допоміжних речовин;
• шлунково-кишкові кровотечі, механічна обструкція або перфорація.

Добова доза ітопріду гідрохлориду становить 150 мг, що відповідає прийому однієї таблетки три рази на добу перед їдою. Цю дозу можна зменшити до ½ таблетки три рази на добу (відповідно до перебігу захворювання). Загалом, окремі дози потрібно приймати через приблизно рівні проміжки часу. Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною.

Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості стану пацієнта і визначається лікарем. Курс лікування не повинен перевищувати 2 місяці.

До цього часу не повідомлялось про жоден випадок передозування ітопріду гідрохлориду. У разі передозування слід вжити стандартних заходів надання допомоги, таких як промивання шлунка і симптоматична терапія.

У наведеній нижче таблиці вказані зареєстровані побічні ефекти, пов'язані з прийомом діючої речовини ітопріду гідрохлориду. Побічні ефекти в таблиці згруповані за частотою виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

* У разі, коли, наприклад, виникають галакторея або гінекомастія, необхідно тимчасово припинити або повністю відмінити прийом препарату.

** Особливу увагу слід приділяти результатам загального аналізу крові у пацієнтів. У разі виникнення будь-яких незвичних симптомів необхідно припинити прийом препарату.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування цього препарату під час вагітності не визначена. У зв'язку з цим ітопріду гідрохлорид не слід призначати вагітним та жінкам, у яких не виключена вагітність. Дані про застосування ітопріду під час годування грудьми поки відсутні. У зв'язку з цим лікування ітопрідом жінок, які годують дитину груддю, не рекомендується.

Діти

Препарат показаний для лікування дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Через можливість виникнення запаморочення і дратівливості на тлі прийому препарату не можна виключити можливість порушення здатності концентрувати увагу. Рекомендується утриматися від керування автотранспортом, роботи з механізмами та від занять потенційно небезпечними видами діяльності.

Чи не спостерігалося жодних взаємодій при одночасному застосуванні ітопріду з варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопідином, ніфедипіном та нікардипіну хлоридом.

Виникнення взаємодії на рівні цитохрому P450 не передбачається, оскільки ітопрід метаболізується за допомогою флавінвмісноі монооксигенази.

Ітопрід обумовлює гастрокінетичної ефект, який може вплинути на всмоктування одночасно застосовуваних лікарських засобів, які приймають перорально. Особливу увагу при цьому слід приділяти лікарських засобів з вузьким терапевтичним діапазоном, лікарських засобів з уповільненим вивільненням діючої речовини та препарати в лікарських формах зі шлунково-розчинною покриттям.

Антихолінергічні з'єднання можуть послаблювати ефекти ітопріду.

Такі речовини, як циметидин, ранітидин, тепренон і цетраксат, не впливають на прокинетическим дію ітопріду.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.