Юмекс

склад:

Селегилин - 5 мг

Форма випуску:

табл. 5 мг, № 50

cелегілін (L (- (- N) -фенілізопропіл) -N-метил-N-пропініл-аміну гідрохлорид) - противопаркинсоническое засіб, виборчий інгібітор МАО-В, який пригнічує розпад допаміну в головному мозку. Він також інгібує зворотне захоплення допаміну пресинаптичними допаміновими рецепторами. Ці дії потенціюють допаминергических структур мозку і пролонгують ефект екзогенного або ендогенного допаміну. Застосування Юмексу ® для лікування хворих, які раніше не отримували лікування може відстрочити розвиток інвалідності, а також початок лікування леводопою. Юмекс потенціює і пролонгує дію леводопи при лікуванні паркінсонізму. Додавання Юмексу ® до терапії леводопою (з або без інгібітору декарбоксилази) допомагає пом'якшити добові коливання рухової активності та погіршення стану хворого, пов'язане з закінченням дії дози. Юмекс не слід застосовувати для лікування хворих з екстрапірамідними синдромами, які не супроводжуються дефіцитом допаміну (ідіопатичний тремор, хорея Гентігтона).

Юмекс швидко всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30 хв після прийому. Біодоступність препарату низька, в середньому 10% незміненого селегіліну надходить в системний кровотік (високі індивідуальні варіації). Селегилин є ліпофільним речовиною із слаболужною реакцією, яке швидко проникає в тканини, в тому числі в головний мозок. У терапевтичних концентраціях 75-85% селегіліну зв'язується з білками плазми крові. Селегилин швидко метаболізується, в основному в печінці, до N-десметілселегіліна, L-метамфетаміну та L-амфетаміну. Середній період напіввиведення метаболітів становить 2 год для N-деcметілселегіліна, 17,7 ч - для L-амфетаміну та 20,5 год - для L-метамфетаміну. Загальний кліренс селегіліну становить близько 500 л / год. Метаболіти селегилина виводяться в основному нирками (приблизно 73% виділяється з сечею протягом 72 год), близько 15% - з калом.

хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм; застосовується як засіб монотерапії на ранній стадії хвороби Паркінсона для відстрочки призначення леводопи (в поєднанні з периферичним інгібітором декарбоксилази або без нього), а також застосовується як допоміжний засіб при терапії леводопою (у поєднанні з інгібітором декарбоксилази або без нього).

в дозі 5-10 мг/добу як при монотерапії, так і в поєднанні з леводопою або комбінацією леводопа / інгібітор декарбоксилази.

Якщо добова доза становить 10 мг, її приймають 1 раз вранці або в 2 прийоми (вранці та в середині дня).

Якщо Юмекс призначають одночасно з леводопою, доза леводопи може бути знижена в середньому на 30%.

підвищена чутливість до препарату, одночасне застосування інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, симпатоміметиків і петидину (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

при монотерапії в окремих випадках можливі алергічні реакції (шкірний висип), нудота, сухість у роті, ортостатична (постуральна) гіпотензія, незначне і минуще розлад сну, запаморочення, зміна настрою, незначне підвищення активності печінкових ферментів, рідко - затримка сечі, головний біль.

При застосуванні Юмексу ® в комбінації з леводопою можливе посилення побічних ефектів останньої - збудження, гіперкінезу, аномальних рухів, тривожного збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, постуральноїгіпотензії, аритмій.

оскільки додавання селегіліну до лікування леводопою може викликати посилення вираженості її побічних ефектів, доза леводопи при додаванні селегилина в середньому може бути знижена на 30%.

Юмекс не слід застосовувати в дозі, що перевищує рекомендовану, оскільки підвищується ризик розвитку АГ.

При лікуванні селегиліном може погіршуватися стан пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, лабільною АГ, аритмією, важкої стенокардією, психозами.

симпатомиметики - при лікуванні селегиліном слід уникати застосування симпатоміметиків через небезпеку підвищення артеріального тиску.

Петидин: встановлена несумісність між неселективними інгібіторами МАО і петидином. Незважаючи на те що механізм цієї взаємодії досі не вивчений, спільне застосування селективного інгібітору МАО-В, Юмексу ® і петидину протипоказано.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну: Юмекс не слід застосовувати спільно з флуоксетином, оскільки можуть розвиватися порушення, АГ, атаксія, судоми, галюцинації і маніакальний психоз. Флуоксетин не слід призначати раніше ніж через 14 днів після відміни селегилина. Оскільки флуоксетин має дуже тривалий період напіввиведення, після скасування флуоксетину і перед призначенням селегіліну повинно пройти не менше 5 тижнів. Подібні явища описані у хворих, які отримували селегілін і два інших інгібітора зворотного захоплення серотоніну, сертралін і пароксетин. Оскільки механізм цих реакцій до кінця не з'ясований, рекомендується уникати комбінації селегіліну з флуоксетином, сертраліном або пароксетином.

Трициклічніантидепресанти: описані випадки важких нейротоксических реакцій з боку центральної нервової системи (запаморочення, тремор, напади), в деяких випадках супроводжуються артеріальною гіпо- або гіпертензією, діафорез у хворих, які отримували комбінацію трициклічних антидепресантів і селегилина. Оскільки механізм цих реакцій до кінця не з'ясований, рекомендується уникати спільного призначення селегилина з трициклічнимиантидепресантами.

Інгібітори МАО: спільне застосування Юмексу ® та інгібіторів МАО може викликати значне зниження артеріального тиску.

Взаємодії з їжею: на відміну від неселективних інгібіторів МАО селегилин є специфічним інгібітором МАО-В. При прийомі їжі, що містить тирамін, під час лікування селегиліном в рекомендованій дозі не описано гіпертензивної дії (так званого сирного ефекту), тому хворі, які отримують селегилин, можуть не дотримуватися суворої дієти. Незважаючи на те що тірамініндуцірованние гіпертензивні реакції малоймовірні при спільному застосуванні селегіліну та моклобеміду, при використанні цієї комбінації рекомендується дотримуватися обмежень в дієті (уникати їжі з високим вмістом тираміну, такий як зрілий сир і дріжджові продукти).

не має специфічної клінічної картини. Симптоми схожі з тими, які спостерігаються при передозуванні неселективних інгібіторів МАО. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.