Уротол

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі.

1 таблетка толтеродина гидротартрат 1 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 73 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 3.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1 мг, натрію стеарилфумарат - 1.5 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза 2910/5 - 1.75 мг, макрогол 6000 - 300 мкг, титану діоксид - 150 мкг, тальк - 250 мкг, барвник заліза оксид жовтий - 50 мкг.

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.

1 таб. толтеродина гидротартрат 2 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 146 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 7 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, натрію стеарилфумарат - 3 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза 2910/5 - 3.5 мг, макрогол 6000 - 600 мкг, титану діоксид - 400 мкг, тальк - 500 мкг.

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Уротол (МНН: Толтеродин) - це антимускариновий препарат, який використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура. Він ефективний як уротол при нетриманні сечі та уротол при частому сечовипусканні.

Дія препарату спрямована на зниження тонусу м'язів сечового міхура, що зменшує частоту та раптовість позивів до сечовипускання, часто пов'язаного з мимовільним витоком сечі.

Уротол при циститі та уротол при простатиті може застосовуватися у складі комплексної терапії, якщо ці стани супроводжуються прискореним сечовипусканням. Стандартне дозування зазвичай становить 1 таблетку на добу, але точне призначення має бути визначене лікарем.

М-холіноблокатори. Як толтеродин, так і його 5-гідроксиметильне похідне високо специфічні щодо мускаринових рецепторів, конкурентно блокують м-холінорецептори з найбільшою селективністю відносно рецепторів сечового міхура (в порівнянні з рецепторами слинних залоз).

Препарат знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів, скоротливу активність детрузора, а також зменшує слиновиділення.

У дозах, що перевищують терапевтичні, викликає неповне випорожнення сечового міхура і збільшує кількість залишкової сечі.

Терапевтичний ефект толтеродину досягається через 4 тижні.

Вплив толтеродину оцінювали у пацієнтів, у яких на початку дослідження проведено оцінку уродинаміки та яких залежно від отриманих результатів поділено на 2 групи: групу пацієнтів із позитивною уродинамікою (моторні імперативні позиви до сечовипускання) і з негативною уродинамікою (сенсорні імперативні позиви до сечовипускання). У кожній групі пацієнти рандомізовані на отримання або толтеродину, або плацебо. Не доведено, що толтеродин має будь-які переваги перед плацебо у пацієнтів із сенсорними імперативними позивами до сечовипускання.

Толтеродин не пригнічує CYP2D6, 2C19, 3A4 або 1A2.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому препарату всередину толтеродин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Cmax в сироватці досягається через 1-2 ч.

У діапазоні терапевтичних доз (1-4 мг) існує лінійна залежність між значенням Cmax в сироватці крові та дозою препарату.

Абсолютна біодоступність толтеродину становить 65% в осіб з недостатністю CYP2D6 (повільних метаболізаторів) і 17% у більшості пацієнтів (швидких метаболізаторів).

Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату, хоча концентрація толтеродина підвищується, коли його приймають під час їжі.

розподіл

Толтеродин і 5-гідроксиметильний метаболіт зв'язуються переважно з орозомукоїдом; незв'язані фракції складають 3.7% і 36% відповідно. Vd толтеродина - 113 л.

Внаслідок відмінності у зв'язуванні з білками толтеродина і 5-гідроксиметильного метаболіту величина AUC толтеродину в осіб з недостатністю CYP2D6 близька до суми величин AUC толтеродину і 5-гідроксиметильного метаболіти у більшості пацієнтів при однаковому режимі дозування. Отже безпеку, переносимість і клінічний ефект препарату не залежать від активності CYP2D6.

метаболізм

Толтеродин в основному метаболізується в печінці за допомогою поліморфного ферменту CYP2D6 з утворенням фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіти, який потім метаболізується до 5-карбонової кислоти та N-дезалкілований 5-карбонової кислоти. 5-гідроксиметильний метаболіт має близькі до толтеродину фармакологічні властивості та у більшості пацієнтів істотно підсилює дію препарату.

У осіб зі зниженим метаболізмом (з недостатністю CYP2D6) толтеродин піддається дезалкілування ізоферментами CYP3A4 з утворенням N-дезалкілований толтеродина, котрий має фармакологічної активності.

виведення

Системний кліренс толтеродину в сироватці у більшості пацієнтів становить близько 30 л / год. Після прийому препарату T1 / 2 толтеродина становить 2-3 год, а 5-гідроксиметильного метаболіту - 3-4 ч. У осіб зі зниженим метаболізмом T1 / 2 становить близько 10 год.

Зниження кліренсу вихідної сполуки в осіб з недостатністю CYP2D6 веде до підвищення концентрації толтеродину (приблизно у 7 разів) на фоні не піддаються виявленню концентрацій 5-гідроксиметильного метаболіти.

Приблизно 77% толтеродина виводиться з сечею і 17% - з калом. Менше 1% дози виводиться в незміненому вигляді та близько 4% - у вигляді 5-гідроксиметильного метаболіти. 5-карбонова кислота і N-дезалкілований 5-карбонова кислота становлять, відповідно, близько 51% і 29% від тієї кількості, що виводиться з сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Величина AUC толтеродину і його активного 5-гідроксиметильного метаболіту підвищується приблизно в 2 рази у хворих на цироз печінки.

Середня величина AUC толтеродину і 5-гідроксиметильного метаболіту в 2 рази вище у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації ≤30 мл/хв). Зміст в плазмі інших метаболітів у цих пацієнтів значно вище (в 12 разів). Клінічне значення підвищення AUC цих метаболітів невідомо.

Уротол препарат призначають всередину по 2 мг 2 рази / добу, незалежно від прийому їжі. Загальна доза може бути зменшена до 2 мг/добу, грунтуючись на індивідуальній переносимості препарату.

При порушеннях функції печінки та / або нирок, а також при одночасному застосуванні з кетоконазолом або іншими сильними інгібіторами CYP3A4 рекомендується зниження дози препарату до 1 мг 2 рази / добу.

Ефективність терапії повинна бути повторно оцінена через 2-3 міс після початку лікування.

Можна Уротол купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Уротол ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: парез акомодації, мідріаз, хворобливі позиви на сечовипускання, галюцинації, сильне збудження, судоми, дихальна недостатність, тахікардія, подовження інтервалу QT, затримка сечі.

Збільшення інтервалу Q-T відзначалося при застосуванні тольтеродину у лікарській формі негайного вивільнення у загальній добовій дозі 8 мг (подвійна рекомендована добова доза лікарської форми негайного вивільнення, еквівалентна потрійній максимальній експозиції препарату в капсулах сповільненого вивільнення) протягом 4 днів.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. При розвитку галюцинацій, сильного збудження - фізостигмін, при судомах або вираженому збудженні - анксіолитики бензодиазепиновой структури, при розвиненій дихальної недостатності - ШВЛ, при тахікардії - бета-адреноблокатори, при затримці сечі - катетеризація сечового міхура, при мідріаз - пілокарпін в очних краплях і / або переклад пацієнта в темне приміщення.

Слід уникати одночасного призначення препарату Уротол таблетки з сильними інгібіторами CYP3A4, такими як макролідні антибіотики (еритроміцин і кларитроміцин), протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол і міконазол), інгібітори протеаз, внаслідок можливості підвищення концентрації толтеродину в сироватці крові, що збільшує ризик передозування препарату.

М-холіноміметики знижують ефективність толтеродина.

Лікарські засоби, що володіють антихолінергічні властивості, посилюють дію Уротола і підвищують ризик розвитку побічних ефектів.

Уротол 2 мг послаблює дію прокінетиків (метоклопрамід, цизаприд).

Можлива фармакокінетична взаємодія Уротола з препаратами, які метаболізуються ізоферментами CYP2D6 або CYP3A4 (індукторами та інгібіторами).

Спільне застосування з флуоксетином (сильний інгібітор CYP2D6, який метаболізується до норфлуоксетину, що є інгібітором CYP3A4) призводить лише до незначного збільшення загальної AUC толтеродину і його активного 5-гідроксиметильного метаболіти, що не викликає клінічно значущої взаємодії.

Відсутня взаємодія Уротола з варфарином і змішаними пероральними контрацептивами (що містять етинілестрадіол / левоноргестрел).

Толтеродин не є інгібітором CYP2D6, 2С19, CYP3А4, CYP1А2, внаслідок цього не передбачається підвищення концентрації препаратів, які метаболізуються даними изоферментами, в плазмі крові, при спільному прийомі з толтеродином.

Вагітність і лактація

Застосування Уротола при вагітності можливо тільки в разі, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Оскільки дані по виведенню толтеродина з грудним молоком відсутні, слід уникати застосування препарату в період лактації.

Жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції під час терапії Уротолом.

З боку імунної системи: алергічні реакції, набряк Квінке (дуже рідко).

З боку нервової системи: нервозність, порушення свідомості, галюцинації, запаморочення, сонливість, парестезія, головний біль.

З боку органу зору: сухість очей, порушення акомодації.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищене серцебиття; аритмія (рідко).

З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія, запор, біль в животі, метеоризм, блювання; рідко - гастроезофагеальний рефлюкс.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання.

Інші: підвищена стомлюваність, біль у грудях, периферичні набряки, бронхіт, збільшення маси тіла.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці. Термін придатності - 3 роки.

• гиперрефлексия (гіперактивність, нестабільність) сечового міхура, що виявляється частими, імперативними позивами до сечовипускання, почастішанням сечовипускання і / або нетриманням сечі.

• затримка сечовипускання;
• не піддається лікуванню закритокутова глаукома;
• myasthenia gravis;
• важкий виразковий коліт;
• мегаколон;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю призначають препарат при вираженій обструкції нижніх сечовивідних шляхів через ризик затримки сечовипускання, при підвищеному ризику зниження перистальтики шлунково-кишкового тракту, при обструктивних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (наприклад, стеноз воротаря), при нирковій або печінковій недостатності (добова доза не повинна перевищувати 2 мг), невропатії, грижі стравохідного отвору діафрагми.

Перед початком лікування слід виключити органічні причини частих і імперативних позивів на сечовипускання.

Використання в педіатрії

Уротол ліки не слід призначати дітям, оскільки нині безпеку і ефективність застосування препарату у цієї категорії пацієнтів не вивчена.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Оскільки Уротол може викликати порушення акомодації і знижувати швидкість реакції, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкої реакції і хорошого зору.

При порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок рекомендується зниження дози препарату до 1 мг 2 рази / добу.

При порушеннях функції печінки

При порушеннях функції печінки рекомендується зниження дози препарату до 1 мг 2 рази / добу.

Застосування в дитячому віці

Уротол не рекомендують призначати дітям і підліткам до 18 років, оскільки нині безпеку і ефективність застосування препарату у цієї категорії пацієнтів не вивчена.

Зберігати в сухому місці, в оригінальній упаковці, притемпературі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін зберігання - 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Скільки коштує Уротол можна побачити на сайті МІС Аптека 9-1-1.