Цитоцерт

Діюча речовина: 3 (2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат (мельдоній);

1 мл 3 (2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату 100 мг;

Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Фармакодинаміка

Мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гамма-бутиробетаїну (ГББ), який має один атом вуглецю заміщений на атом азоту. Його вплив на організм можна пояснити подвійно.

Мельдоній, оборотно інгібуючи гамма-бутиробетаінгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергенту - активованих форм недоокислених жирних кислот. Таким чином, попереджається ушкодження клітинних мембран.

При зменшенні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується бета-оксидація жирних кислот та оптимізується споживання кисню в клітинах, стимулюється окислення глюкози та відновлюється транспортування аденозинтрифосфату (АТФ) від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті, клітини забезпечуються поживними речовинами та киснем, а також оптимізується споживання цих речовин.

Своєю чергою, зі збільшенням біосинтезу попередника карнітину, тобто ГББ, активізується NO-синтетази, внаслідок чого покращуються реологічні властивості крові та зменшується периферичний опір судин.

При зменшенні концентрації мельдонію біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.

Вважається, що основою ефективності дії мельдонію є підвищення толерантності до клітинного навантаження (за зміни кількості жирних кислот).

Ефективність при неврологічних захворюваннях.

Доведено, що уколи Цитоцерт є ефективним засобом у комплексній терапії гострих та хронічних порушень мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус та опірність капілярів та артеріол головного мозку, відновлює їх реактивність.

Вплив на ЦНС.

В експериментах на тваринах встановлено антигіпоксичну дію мельдонію та вплив на мозковий кровообіг. Препарат оптимізує перерозподіл обсягу мозкового кровообігу на користь ішемічних вогнищ, підвищує міцність нейронів за умов гіпоксії.

Препарат властива стимулююча дія на ЦНС – підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресова дія – стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів у головному мозку та надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, викликаних стресом.

Актуальна ціна на Цитоцерт вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакокінетика

Фармакокінетику вивчали у здорових добровольців при застосуванні мельдонію внутрішньовенно та перорально.

Всмоктування

Біодоступність становить 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові (С_max) досягається відразу після введення. Після введення багаторазових доз максимальна концентрація досягає 25,5±3,63 мкг/мл.

При внутрішньовенному введенні площа під кривою концентрація-час (AUC) після разового та повторного введення доз мельдонію відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдонію плазмі крові.

Розподіл

Мельдоній із кровотоку швидко розподіляється у тканинах з високою серцевою афінністю. Мельдоній та його метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах встановлено, що мельдоній проникає в грудне молоко.

Метаболізм

У дослідженнях метаболізму на експериментальних тварин встановлено, що мельдоній головним чином метаболізується у печінці.

Виведення

У виведенні мельдонію та його метаболітів з організму має значення ниркова екскреція. Після одноразового застосування доз мельдонію 250 мг, 500 мг та 1000 мг початковий період напіввиведення мельдонію становить 5,56-6,55 години, кінцевий період напіввиведення становить 15,34 години.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку

Для пацієнтів похилого віку з порушеннями функції печінки та нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно зменшувати дозу мельдонію.

Порушення функції нирок

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно зменшити дозу мельдонію. Існує взаємодія ниркової реабсорбції мельдонію або його метаболітів (наприклад, 3-гідроксимельдонію) та карнітину, в результаті якої збільшується нирковий кліренс карнітину. Відсутня пряма дія мельдонію, ГББ та комбінації мельдонію/ГББ на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС).

Порушення функції печінки

Для пацієнтів із порушеннями функції печінки, у яких підвищується біодоступність, необхідно зменшити дозу мельдонію. При дослідженнях токсичності на щурах при застосуванні мельдонію у дозі 100 мг/кілограм
встановлено забарвлення печінки у жовтий колір та денатурацію жирів. При гістопатологічних дослідженнях на тваринах після застосування великих доз мельдонію (400 мг/кг та 1600 мг/кг) встановлено накопичення ліпідів у клітинах печінки. Зміни функції печінки у людей після застосування великих доз 400-800 мг не було. Не можна виключити можливу інфільтрацію жирів у клітини печінки.

У комплексній терапії наступних захворювань:

• захворювання серця та судинної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA I–IIІ функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця та судинної системи;
• гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;
• знижена працездатність, фізичне та психоемоційне перенапруження;
• у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Ампули Цитоцерт 5 мл можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату;
• підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах);
• тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування).

Внаслідок одночасного застосування препаратів заліза та мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, покращувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдонію у поєднанні з ротовою кислотою для усунення пошкоджень, викликаних ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, викликані азидотимидином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окислювального стресу, викликані АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію у поєднанні з АЗТ або іншими препаратами для лікування синдрому набутого імунодефіциту (СНІДу) має позитивний вплив при лікуванні СНІДу.

У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненого етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, викликаних пентилентетразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдонію. Також при застосуванні перед терапією мельдонієм альфа2-адреноблокатора йохімбіну в дозі 2 мг/кг та інгібітору синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.

Не застосовувати разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може збільшитись ризик виникнення побічних реакцій.

Найпоширеніші побічні дії:

• алергічні реакції;
• головний біль; 
• інфекції дихальних шляхів;
• диспепсія;
• дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка;
• відхилення у ЕКГ, прискорення роботи серця, еозинофілія (рідко).

У разі наявності у пацієнтів порушень функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості та/або нирок в анамнезі при застосуванні препарату необхідно бути обережним (слід проводити контроль функції печінки та/або нирок). Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Під час годування груддю застосування препарату протипоказане.

Діти

Препарат протипоказаний для застосування дітям через недостатність даних про безпеку і ефективність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження не проводилися.

При передозуванні можливе посилення побічної дії препарату. Лікування: симптоматична терапія.

При зниженому артеріальному тиску можливі біль голови, запаморочення, тахікардія, слабкість. Лікування симптоматичне.

Зберігати при температурі не вище 25° С у недоступному для дітей місці.