Симгал

Таблетки чечевицеобразного форми, вкриті оболонкою. Таблетки по 10 мг мають оболонку блідо-рожевого кольору, 20 мг - насиченого рожевого, 40 мг - темно-рожевого кольору. Блістери містять 14 таблеток, поліпропіленові банки - 28 штук.

Симгал - 10 мг

• Активна речовина (в 1 таблетці): симвастатин 10 мг.
• Допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, мікрокристалічна целюлоза, лактози моногідрат.
• Оболонка (барвник): Opadry AMB 80 W 36564 коричневий.

Симгал - 20 мг

• Активна речовина (в 1 таблетці): симвастатин 20 мг.
• Допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, мікрокристалічна целюлоза, лактози моногідрат.
• Оболонка (барвник): Opadry AMB 80 W 36564 коричневий.

Симгал - 40 мг

• Активна речовина (в 1 таблетці): симвастатин 40 мг.
• Допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, мікрокристалічна целюлоза, лактози моногідрат.
• Оболонка (барвник): Opadry AMB 80 W 36564 коричневий.

Симгал відноситься до засобів гиполипидемического ряду. За механізмом дії - інгібітор ферменту ГМГ-КоА-редуктази. Діюча речовина препарату - симвастатин. Ефектами Симгала є: зниження циркуляції в системному кровотоці частинок ліпопротеїнів низької щільності, зниження показників Апо-В (аполіпопротеїну В), загального холестерину і холестерину-ліпопротеїду низької щільності, а так само тригліцеридів. Одночасно при цьому відбувається збільшення продукції холестерину-ліпопротеїду високої щільності.

Симвастатин відноситься до субстратів ензиму CYP 3A4.

В результаті дії Симгала спостерігається порушення освіти печінковими клітинами холестерину на етапі синтезу мевалонової кислоти. Завдяки цьому відбувається збільшення кількості рецепторів до ліпопротеїнів низької щільності на мембранах гепатоцитів і екстрапеченочних клітин. Спостерігається так само активізація цих рецепторів, що викликає швидке руйнування холестерину-ліпопротеїнів низької щільності в підвищених кількостях.

У шлунково-кишковій системі всмоктується добре. Через 60-120 хвилин досягається максимальна плазмова концентрація діючої речовини препарату. Біотрансформація при первинному проходженні через печінку відбувається з утворенням бета-гідроксиметаболітів (фармакологічно активні всі 5 метаболітів). 95% метаболітів при попаданні в системний кровотік зв'язуються білками плазми. Зміст бета-гідроксикислот становить ≤5% від прийнятої дози.

Після внутрішнього прийому приблизно 13% препарату виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Близько 60% симвастатину виділяється з калом протягом 96 годин після перорального прийому. На абсорбцію симвастатину прийом їжі не впливає. Після тривалого прийому накопичення в організмі не виявлено.

Немає даних про потрапляння симвастатину в грудне молоко.

Для лікування змішаної гіперліпідемії, що відноситься по класифікації Фредеріксон до IIb типу, а так само при первинній гіперхолестеринемії, що відноситься по класифікації Фредеріксон до IIа типу (в разі недостатньої ефективності застосування спеціальної дієти).

Симгал призначається по 1 таблетці в день перед прийомом їжі або під час їди, бажано у вечірній час доби. Лікувальний ефект препарату досягається через 14 днів після початку прийому таблеток. Максимально можливий ефект настає через 30-44 дня після початку курсу лікування. Тривалість прийому Симгала і режим дозування встановлюються лікарем в індивідуальному порядку.

Доза 10 мг рекомендується пацієнтам з гіперхолестеринемією, 20 мг - при ішемічній хворобі серця. Дозування можна збільшити через 30 днів. Максимально допустима доза Симгала - 80 мг/добу.

Якщо пацієнту призначено імунодепресивні терапія, а так само фібрати, нікотинова кислота або циклоспорин, стартова доза препарату повинна становити не більше 5 мг/добу. Не потрібно зниження дози препарату, якщо у пацієнта є недостатність нирок легкого або середнього ступеня вираженості - симвастатин виводиться з сечею в незначній концентрації. Однак при тяжкій недостатності ниркових функцій рекомендується стартова дозування не більше 10 мг/добу.

Ступінь ниркової недостатності необхідно оцінювати за рівнем кліренсу креатиніну, важкої вважається рівень 30 мл/хв і менше. Протягом всього курсу лікування Симгалом пацієнти з нирковою недостатністю повинні перебувати під контролем медперсоналу.

Симгал переноситься досить добре. Побічні дії зазвичай транзиторні та мають характер слабкої виразності.

Шлунково-кишкова система: зниження апетиту, діарея або запор, здуття живота, панкреатит, біль в епігастральній зоні, підвищення значень креатинфосфокінази (КФК) або трансаміназ. Підвищення значень креатинфосфокінази (КФК) або трансаміназ спостерігаються найчастіше між 2 і 4 тижнем застосування Симгала і досягають піку до 8 тижня. Зазвичай таке підвищення має тимчасовий характер і не викликає яких-небудь клінічних проявів. Показники приймають вихідні значення після закінчення прийому Симгала.

Центральна нервова система: порушення режиму сну і неспання, запаморочення, астенія, м'язові судоми, парестезії, головний біль.
Серцево-судинна система: симптоматичне підвищення артеріального тиску тимчасового характеру - найчастіше при застосуванні препарату в дозі 10 мг на добу. При цьому не рекомендується зниження дози Симгала.
Система крові: анемія.

Імунна система: реакції алергічного характеру у вигляді еозинофілії, ангіоневротичного набряку, кропив'янки.

Інші побічні дії: припливи, артрит, фотосенсибілізація, міопатія, тромбоцитопенія, васкуліт, дерматоміозит, рабдоміоліз, ревматична поліміалгія, збільшення швидкості осідання еритроцитів, уртикарний висип, задишка, вовчакоподібний синдром, лихоманка, алопеція, слабкість.

• Період грудного вигодовування і вагітності;
• гострі захворювання печінки (активна фаза перебігу);
• порфірія;
• підвищення значень трансаміназ сироватки крові з інших причин;
• застосування пацієнтом коштів, які є інгібіторами цитохрому Р450ЗА4 (такі, як ітраконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, кетоконазол, телітроміцин, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон);
• індивідуальна гіперчутливість до компонентів Симгала, а так само до препаратів на основі інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статини);
• вік до 18 років.

Протипоказаний як при вагітності, так і в післяпологовому періоді (якщо пацієнтка годує груддю). Якщо прийом Симгала необхідний, питання про грудне вигодовування вирішують в сторону його повного припинення.

Відомі лікарські взаємодії:

• ризик рабдоміолізу підвищується в комбінації Симгала з еритроміцином, циклоспорином та іншими імунодепресантами, гемфіброзилом, нікотиновою кислотою, дилтіаземом, верапамілом. Ці ж комбінації сприяють розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу.
• потенціюються ефекти непрямих коагулянтів.
• на тлі прийому дигоксину спостерігається збільшення його концентрації в плазмі.
• біодоступність діючої речовини Симгала зменшується в разі одночасного прийому з холестираміном (при такій комбінації проміжок між прийомом препаратів повинен становити 4 години).

Перевищення дози викликає різні побічні дії (в тому числі збільшення їх вираженості). Зареєстровані випадки передозування поодинокі - ні в одному випадку не спостерігалося специфічних симптомів. Антидотная терапія не розроблена.

При передозуванні викликають блювоту, призначають ентеросорбенти (активоване вугілля). Контролюють значення креатинфосфокінази, а так само параметри функціонування печінки та нирок.

Симгал відпускається з аптек за рецептом від лікаря. Таблетки в оригінальній упаковці слід зберігати при температурі 10-25 градусів Цельсія не більше 2 років. Берегти від доступу світла.