Рамірил

Склад

1 капсула містить раміприлу 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний.

Форма випуску

Капсули (по 4 капсули в Стрипі; по 1 стрипа в паперовому конверті. По 10 капсул в Стрипі; по 3 стрипи в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Раміприл пригнічує активність ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кініназа II), викликаючи розширення судин та зниження артеріального тиску. Придушення активності АПФ підвищує активність реніну в плазмі крові, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону. Антигіпертензивний ефект настає через 1-2 години після прийому препарату, максимальний ефект розвивається протягом 3-6 годин і триває не менше 24 годин. При вираженій недіабетичній або діабетичної нефропатії Рамірилу уповільнює прогресування порушень функції нирок і розвитку кінцевих стадій ниркової недостатності, при яких потрібна трансплантація нирки або діаліз. У хворих з ризиком недіабетичної або діабетичної нефропатії раміприл знижує рівень альбумінурії.

Фармакокінетика

Раміприл швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (не менше 50-60% введеної дози) і максимальна його концентрація в плазмі крові досягається протягом однієї години. Раміприл майже повністю метаболізується (в основному - в печінці) з утворенням активних та неактивних продуктів. Його активний метаболіт - раміпрілат, який приблизно в 6 разів активніше, ніж раміприл. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години. Серед відомих неактивних метаболітів - дікетопіперазіновій ефір, дікетопіперазінова кислота, а також глюкуроніди раміприлу та раміприлату. Зв'язування раміприлу і раміприлату з білками крові становить близько 73% і 56% відповідно. В умовах застосування звичайних доз (один раз на добу) рівноважна концентрація в плазмі крові досягається на 4-й день застосування препарату. Після застосування 60% дози виводиться з сечею (в основному у вигляді метаболітів), а близько 40% - з калом. Близько 2% введеної дози виділяється з сечею в незміненому вигляді.

• Артеріальна гіпертензія: як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (наприклад, діуретиками або блокаторами кальцієвих каналів).
• Серцева недостатність: на додаток до терапії діуретиками а також діуретиками із серцевими глікозидами.
• Клінічно виражена серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда у хворих зі стабільною гемодинамікою.
• Виражена діабетична або недіабетична нефропатія, а також її початкові стадії.

Гіперчутливість (набряк Квінке в анамнезі, пов'язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк Квінке); системний червоний вовчак, склеродермія (підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу) пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємія; двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз ниркової артерії єдиної нирки, трансплантація нирки ниркова недостатність гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, ниркової недостатності), печінкова недостатність, первинний гіперальдостеронізм; вагітність, період лактації, дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Гіпертензія: рекомендована початкова доза - 2,5 мг один раз на добу (капсула 2,5 мг). Залежно від терапевтичного ефекту, щодобовий дозу можна подвоювати кожні 2-3 тижні. Звичайна підтримуюча доза становить 2,5-5 мг на добу (капсула 2,5 мг або 5 мг). Максимальна добова доза - 10 мг.

Якщо будуть потрібні дози 5 мг, замість подальшого збільшення дози препарату Рамірилу слід розглянути можливість його поєднання з іншими антигіпертензивними засобами, наприклад діуретиками або блокаторами кальцієвих каналів.

Серцева недостатність: початкова доза - 1,25 мг один раз на добу (капсула 1,25 мг). Залежно від терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити, подвоюючи її кожні 2-3 тижні. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Серцева недостатність після інфаркту міокарда. Застосування препарату рекомендується розпочати на 2-й - 9-й день після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 1,25 мг - 2,5 мг два рази на добу (капсула 1,25 мг або 2,5 мг). Залежно від терапевтичного ефекту початкову дозу можна подвоїти до 2,5 мг - 5 мг (капсула 2,5 мг або 5 мг) два рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Виражена недіабетична або діабетична нефропатія, а також її початкові стадії: рекомендована початкова доза - 1,25 мг один раз на добу (капсула 1,25 мг). Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи добову дозу кожні 2-3 тижні.

Рекомендована максимальна добова доза становить 5 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, з великою кількістю рідини (приблизно одна склянка). Таблетки можна приймати незалежно від часу прийому їжі.

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, шок, порушення балансу електролітів, гостра ниркова недостатність.

Лікування: у легких випадках - промивання шлунка, введення адсорбентів і натрію сульфату протягом 30 хв після прийому препарату.

При гіпотензії - введення фізіологічного розчину, симпатоміметиків, ангіотензину II.

При брадикардії - атропін, при неефективності - застосування пейсмекера. Гемодіаліз - неефективний.

Серцево-судинна система: гіпотензія, втомлюваність, слабкість, запаморочення,

тахікардія, прискорене серцебиття, ортостатична гіпотензія, нудота, пітливість, шум у вухах, порушення слуху і зору, головний біль.

Гіпотензивний ефект частіше спостерігається після прийому початкової дози або першого підвищення дози проте він може також розвинутися після першого прийому підвищеної дози діуретика, призначеного в поєднанні з препаратом Рамірилу.

При дуже сильному зниженні артеріального тиску, в основному у хворих з ішемічною хворобою серця і клінічно значущим звуженням судин головного мозку, може розвинутися ішемія міокарда (стенокардія або інфаркт міокарда) і ішемія головного мозку (можливо з динамічним порушенням мозкового кровообігу або інсультом).

Прийом препарату Рамірилу можна продовжувати після нормалізації належного рівня артеріального тиску, а також водно-електролітного балансу.

Введення препарату Рамірилу може погіршити функцію нирок, а в деяких умовах навіть викликати ниркову недостатність, що загрожує життю, особливо в наступних випадках:

• ураження судин нирок (наприклад, з гемодинамічно значущим стенозом ниркової артерії),
• після трансплантації нирки,
• при вираженому зниженні артеріального тиску, в основному у хворих з серцевою недостатністю.

Через зниження синтезу ангіотензину II і секреції альдостерону, в сироватці крові може знизитися рівень натрію і підвищитися рівень калію. Останнє частіше зустрічається при порушенні функції нирок (наприклад, при діабетичної нефропатії) або при сукупному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками.

На початку застосування препарату може зменшитися обсяг сечі.

Шкіра, кровоносні судини, анафілактичні та анафілактоїдні реакції. При застосуванні Рамірилу у виняткових випадках може виникнути ангіоневротичний набряк язика, глотки та гортані.

Можуть також виникати явища на шкірі та слизових оболонках: приплив крові з відчуттям жару, кон'юнктивіт, свербіж шкіри, уртикарний елементи, макуло-папулярна і лихеноидная висип, мультиформна еритема, алопеція, рецидивування або загострення синдрому Рейно. Рамірилу може також викликати псоріазо- і пухірчастоподібну екзантему і енантему, фотосенсибілізації шкіри та оніхоліз.

Можуть також виникнути васкуліт, міалгія, артралгія, лихоманка і еозинофілія.

Органи дихання. Часто виникає сухий (без виділення мокроти) кашель з постійним підвищенням збудливості кашльового рефлексу. Цей кашель часто посилюється вночі та в положенні лежачи, частіше буває у жінок і некурящих; можуть виникнути риніт, синусит, бронхіт, а у пацієнтів з підвищеною збудливістю кашльового рефлексу - і бронхоспазм.

Шлунково-кишкою тракт. Сухість у роті, підвищена чутливість або запалення слизової оболонки ротової порожнини, порушення травлення, запор, діарея, нудота і блювота, що нагадують гастрит, біль у шлунку, панкреатит, підвищення рівня печінкових ферментів і / або білірубіну, холестатична жовтяниця, інших форм ураження печінки та (іноді) гепатиту, що загрожує життю.

Формула крові. Може знизитися кількість еритроцитів і рівень концентрації гемоглобіну, іноді внаслідок гемолітичної анемії можливе зниження кількості тромбоцитів і лейкоцитів (що призводить до нейтропенії).

Інші побічні ефекти. Можливі порушення рівноваги, головний біль, нервова збудливість, занепокоєння, тремор, порушення сну, сплутаність свідомості, відсутність апетиту, відсутність настрою, тривога, парестезії, порушення смакових відчуттів (наприклад, металевий присмак), зниження або втрата смакових відчуттів, м'язовий спазм, імпотенція , зниження лібідо.

Застосування в період вагітності та годування груддю

протипоказано

Діти

Безпека і ефективність застосування в педіатричній практиці не відомі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами.

Обережно слід призначати препарат разом з:

• алопуринолом, імунодепресантами, кортикостероїдами, прокаїнамідом, цитостатиками (ризик порушення кровотворення)
• гіпоглікемічними препаратами (інсулін або похідні сульфосечовіни) - надмірне зниження рівня цукру крові
• антигіпертензивними препаратами (наприклад, діуретики) або інші речовини, що мають антигіпертензивний ефект (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти та анестетики) - посилення антигіпертензивного ефекту;
• солями калію і калійзберігаючимидіуретиками, гепарином - може підвищитися рівень калію в сироватці крові
• солями літію - підвищення рівня літію, токсичність;
• НПЗП - зниження ефективності Рамірилу;
• алкоголем - посилення дії алкоголю;
• солями натрію - зниження антигіпертензивного ефекту Рамірилу.

Зберігати при температурі не вище 25 °C, в сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.