Піпемідин

Склад

діюча речовина: ріpemidic acid;

1 таблетка містить кислоти піпемідової тригідрату в перерахунку на кислоту піпемідової - 200 мг

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску

Таблетки (по 12 таблеток в блістері, по 2 блістери в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого або майже білого кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На одну з поверхонь нанесена риска.

Фармакодинаміка

Піпемідова кислота - уроантисептики хинолонового ряду з широким спектром антибактеріальної дії. Піпемідова кислота має бактеріостатичну і бактерицидну дію в залежності від концентрації, в якій вона досягає місця локалізації інфекції. Вона пригнічує бактеріальну ДНК-топоізомеразу II (ДНК-гіразу), яка бере участь в реплікації, транскрипції, репарації бактеріальної ДНК. Це призводить до руйнування бактеріальної ДНК.

Фармакокінетика

Піпемідова кислота швидко абсорбується (93%) і досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 1-2 години після прийому. Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 30%. Через 2-6 годин після прийому 500 мг піпемідової кислоти її концентрація в сечі становить 1116 мг/л. Виводиться нирками практично в незміненому вигляді (50-85% пероральної дози виводиться протягом перших 24 годин). Висновок піпемідової кислоти знаходиться в прямій залежності від кліренсу креатиніну. Період напіввиведення становить 2:00 15 хвилин. У хворих з порушеннями функції нирок відзначаються високі концентрації препарату в плазмі крові, ніж у здорових добровольців. Період напіввиведення становить 5,7-16 годин. Загальний кліренс - 6,3 мл/хв. Близько 35% піпемідової кислоти виводиться з калом. Рівень піпемідової кислоти в сечі перевищує концентрації, необхідні для запобігання більшості інфекцій сечовивідних шляхів.

Гострі та хронічні інфекції сечових шляхів, спричинені бактеріями, чутливими до піпемідової кислоти:

• пієлонефрит;
• уретрит;
• цистит;
• простатит.

Профілактика інфекцій при інструментальних втручаннях в урологічній і гінекологічній практиці.

Підвищена чутливість до піпемідової кислоти, хінолонів або до будь-якого компонента препарату; виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤10 мл/хв); виражені порушення функції печінки, включаючи цироз печінки, порфірія; захворювання центральної нервової системи (епілепсія, неврологічні стану зі зниженим судомним порогом) вагітність і період годування груддю вік до 18 років.

Зазвичай доза для дорослого становить 400 мг (2 таблетки по 200 мг) 2 рази на добу - вранці та ввечері. Препарат слід приймати після їди.

Тривалість лікування зазвичай становить 10 діб необхідність подовження курсу лікування лікар визначає залежно від тяжкості захворювання.

При лікуванні препаратом пацієнт повинен вживати велику кількість рідини для підвищення діурезу. Під час лікування слід контролювати кількість виведеної сечі.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, судоми.

Лікування. Якщо в результаті прийому великої кількості препарату пацієнт не втратив свідомості, рекомендується викликати блювання, промити шлунок і призначити активоване вугілля. Піпемідова кислота виводиться за допомогою гемодіалізу (90% за 6:00). При появі побічних ефектів з боку центральної нервової системи (включаючи епілептоформні судоми) призначають симптоматичне лікування (діазепам). Виведення препарату можна прискорити за допомогою форсованого діурезу.

Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти в основному слабкі та помірні. Найбільш поширеними є побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (3-13% від усіх випадків).

При виникненні ознак реакції гіперчутливості, анафілактичного шоку, токсичного епідермального некролізу або судом лікування слід негайно припинити.

Побічні ефекти класифіковані за системами органів.

З боку травної системи: анорексія, біль в епігастральній ділянці, печія, нудота, блювота, метеоризм, біль у животі, діарея або запор рідко - псевдомембранозний коліт.

Психічні порушення: порушення, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, психози.

З боку нервової системи: тремор, порушення сну, сенсорні порушення, запаморочення дуже рідко - судоми, вертиго, головний біль, великі судомні напади.

З боку органу зору: порушення зору.

З боку крові та лімфатичної системи: у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може розвинутися гемолітична анемія є окремі повідомлення про розвиток еозинофілії; у літніх пацієнтів і пацієнтів з порушеннями функції нирок може розвинутися тромбоцитопенія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості включають висипання на шкірі, слабкий свербіж, фотосенсибілізації, синдром Стівенса-Джонсона. Шкірні реакції оборотні. Є повідомлення про розвиток анафілактичних реакцій, ангіоневротичного набряку. У зв'язку з можливістю перехресної чутливості до інших хінолонів вимагає обережності у пацієнтів, які мали анафілактичні реакції на будь-який хінолон.

З боку кістково-м'язової системи: гостра артропатія, тендиніт.

Інші: слабкість, розвиток резистентності, суперінфекція.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування препарату в період вагітності та годування груддю протипоказане.

Діти

Піпемідова кислота протипоказана дітям до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливі запаморочення і порушення зору.

Піпемідова кислота пригнічує ізоферменти цитохрому Р _450, що призводить до уповільнення метаболізму теофіліну і кофеїну при їх спільному застосуванні з Піпемідин.

При тривалому застосуванні піпемідової кислоти пролонгується період напіввиведення теофіліну, тому його концентрація в сироватці крові зростає на 40-80%. Таким чином, у пацієнтів, що приймають теофілін, слід частіше контролювати його рівень в сироватці крові.

Хінолони підвищують сироваткову концентрацію кофеїну піпемідинова кислота може забезпечити коефіцієнт підвищення від 2 до 4.

Антациди (препарати алюмінію, магнію і кальцію) і сукральфат значно знижують всмоктування піпемідової кислоти, тому їх не слід призначати одночасно. Інтервал між прийомами цих препаратів повинен становити 2-3 години. Однак такий ефект не спостерігався при одночасному застосуванні з циметидином і ранітидином.

Препарат може посилювати ефект варфарину, рифампіцину, циметидину при їх одночасному застосуванні.

Одночасне застосування хінолонів і нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик виникнення судом.

З аміноглікозидами виникає синергічний бактерицидний ефект.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.